VOLTAREN 50 mg Enterik Kaplı Tablet

Prospektüs
Voltaren 50 mg Enterik Kaplı Tablet
VOLTAREN 50 mg Enterik Kaplı Tablet
FORMÜLÜ
Bir enterik kaplı tablet 50 mg diklofenak sodyum içerir.
Yardımcı maddeler: Kırmızı demir oksit, sarı demir oksit, titan dioksit.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Diklofenak sodyum, belirgin antiromatizmal, antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik
özelliklere sahip, nonsteroidal yapıda bir bileşimdir. Deneysel olarak da gösterildiği
üzere, prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu diklofenakın etki mekanizması için
esas kabul edilmektedir. Prostaglandinler enflamasyon, ağrı ve ateş oluşumunda
majör rol oynarlar.
Diklofenak sodyum, in vitro olarak, insan vücudunda erişilenlere eşdeğer
konsantrasyonlarda, kıkırdakta proteoglikan biyosentezini baskılamaz.
Romatizmal hastalıklarda kullanıldığında, diklofenak sodyum antienflamatuvar ve
analjezik özellikleriyle dinlenme sırasında ve hareket halinde ortaya çıkan ağrı, sabah
sertliği ve eklemlerde şişme gibi semptom ve belirtileri belirgin bir şekilde ortadan
kaldırır ve aynı zamanda fonksiyonda düzelme sağlar.
Travma sonrası ve postoperatif enflamatuvar durumlarda diklofenak sodyum, hem
spontan ağrıyı hem de hareket halindeki ağrıyı hızla dindirir ve enflamatuvar şişme
ve yara ödemini azaltır.
Klinik çalışmalarda diklofenak sodyumun romatizmal kökenli olmayan orta derecede
ve şiddetli ağrılarda da belirgin analjezik etki gösterdiği görülmüştür. Ayrıca klinik
çalışmalar, primer dismenorede diklofenak sodyumun ağrıyı dindirdiğini ve kanama
derecesini azalttığını göstermiştir.
Emilim
Diklofenak, mideden geçtikten sonra enterik kaplı tabletlerden tamamen emilir.
Emilim hızlı olmasına rağmen, tabletlerin enterik kaplı olmasından dolayı etkinin
başlaması gecikebilir.
1.5 µg/ml (5 µmol/L) olan ortalama doruk plazma konsantrasyonuna 50 mg’ lık
tabletin alınmasından ortalama 2 saat sonra erişilir. Emilen miktar doz ile lineer
olarak ilişkilidir.
Tablet yemekle veya yemekten sonra alındığında, yemekten önce alınmasına göre
mideden daha yavaş geçer, fakat emilen diklofenak miktarı değişmez.
Karaciğerden ilk geçişinde (“ilk geçiş” etkisi) diklofenakın yaklaşık yarısı metabolize
edildiği için, oral veya rektal verilmesini takiben konsantrasyon eğrisinin altında kalan
alan, aynı dozun parenteral yolla verilmesini takiben elde edilenin yaklaşık yarısıdır.
Tekrar eden dozlarda verildikten sonra farmakokinetik davranışı değişmez. Tavsiye
edilen doz aralıklarına uyulduğu takdirde bir birikim meydana gelmez.
Eşdeğer dozların (mg/kg vücut ağırlığı) verilmesinden sonra çocuklarda elde edilen
plazma konsantrasyonları, erişkinlerde erişilene benzer.
1/6
Prospektüs
Voltaren 50 mg Enterik Kaplı Tablet
Dağılım
Diklofenak, başlıca serum albumini olmak üzere (% 99.4), serum proteinlerine % 99.7
oranında bağlanır. Zahiri dağılım hacmi 0.12-0.17 L/kg’dır.
Diklofenak sinovyal sıvıya geçer. Plazmada doruk konsantrasyona ulaştıktan 2-4
saat sonra, sinovyal sıvıda maksimum konsantrasyonlara erişir. Sinovyal sıvıdan
eliminasyon yarı ömrü 3-6 saattir. Doruk plazma düzeylerine eriştikten 2 saat sonra,
sinovyal sıvıda aktif madde konsantrasyonları plazmadakinden daha yüksek düzeye
ulaşır ve 12 saat boyunca plazmadakinden daha yüksek kalır.
Biyotransformasyon
Diklofenakın biyotransformasyonu, kısmen esas molekülün glukuronidasyonu, fakat
esas olarak, çoğu glukuronid konjugatlarına dönüşen, çeşitli fenolik metabolitlerin (3'hidroksi-, 4'-hidroksi-,5-hidroksi-,4', 5-dihidroksi ve 3'-hidroksi-4'metoksi-diklofenak)
elde edildiği, tek veya multipl hidroksilasyonu ve metoksilasyonu ile olur. Bu fenolik
metabolitlerin ikisi biyolojik olarak, fakat diklofenaktan çok daha az derecede aktiftir.
Eliminasyon
Diklofenakın plazmadan total sistemik klirensi 263 ± 56 ml/dak.’dır. Plazmadaki
terminal yarı ömrü 1-2 saattir. Metabolitlerin 4'ü (2 tane aktif olanı da dahil) 1-3 saat
olan kısa plazma yarı ömrüne sahiptir. Bir metabolitin (3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak) plazma yarı ömrü çok daha uzundur. Ancak, bu metabolit hemen hemen
etkisizdir.
Verilen dozun yaklaşık % 60’ ı esas molekülün glukuronid konjugatı şeklinde ve çoğu
glukuronid konjugatlarına dönüşen metabolitleri halinde idrarla atılır. % 1’ den daha
azı değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Dozun geri kalan kısmı, metabolitleri halinde safra
yoluyla feçesle atılır.
Hastalardaki Özellikleri
İlacın absorpsiyonu, metabolizması veya atılımında yaşa bağımlı herhangi bir farklılık
gözlenmemiştir.
Renal yetersizliği olan hastalarda, mutad dozlarda uygulandığında, tek doz kinetiğine
göre diklofenakın birikmediği gösterilmiştir. Kreatinin klirensi < 10 ml/dak. olduğunda,
hidroksi metabolitlerin hesaplanmış kararlı durum plazma düzeyleri normal
kişilerinkinden yaklaşık 4 kat daha fazladır. Bununla beraber, metabolitler safra
vasıtasıyla temizlenirler.
Kronik hepatiti veya non-dekompanse sirozu olan hastalarda, diklofenakın kinetiği ve
metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalardaki ile aynıdır.
ENDİKASYONLARI
- Romatizmanın enflamatuvar ve dejeneratif şekilleri : romatoid artrit, juvenil
romatoid artrit, ankilosan spondilit, osteoartrit ve spondilartrit, vertebral kolonun
ağrılı sendromları, eklem-dışı romatizma.
- Akut gut atakları.
- Travma sonrası ve postoperatif ağrı, enflamasyon ve şişlik; örneğin dental veya
ortopedik ameliyatı takiben.
- Jinekolojide ağrılı ve/veya enflamatuvar durumlar; örneğin primer dismenore veya
adneksit.
- Kulak, burun veya boğazdaki (örneğin; faringotonsillit, otit gibi) şiddetli ağrılı
enflamatuvar hastalıklarda yardımcı olarak. Genel tedavi prensiplerine göre,
nedene yönelik tedavilerin uygulanması esastır. Tek başına ateş bir endikasyon
değildir.
2/6
Prospektüs
Voltaren 50 mg Enterik Kaplı Tablet
KONTRENDİKASYONLARI
Gastrik veya intestinal ülser. Etken maddeye ve yardımcı maddelere karşı bilinen
aşırı duyarlığı olan kişilerde kullanılmamalıdır.
Diğer nonsteroidal antienflamatuvar (NSAİ) ilaçlar gibi Voltaren de asetilsalisilik asit
veya diğer prostaglandin sentetaz enzimini inhibe eden ilaçlar tarafından astım
krizleri, ürtikerleri ve akut nezleleri alevlendirilen hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Gastrointestinal kanama veya ülserasyon/delinme, tedavi sırasında herhangi bir
zamanda uyarıcı bir belirti ile veya belirtisiz olarak veya daha önce böyle hikayesi
olanlarda veya olmayanlarda görülebilir. Bunlar genellikle yaşlı hastalarda daha ciddi
sonuçlar verir. Voltaren alan hastalarda nadiren gastrointestinal kanama veya
ülserasyon görüldüğünde ilaç kesilmelidir.
Diğer nonsteroidal antienflamatuvar (NSAİ) ilaçlarla olduğu gibi, ender vakalarda,
ilaca daha önce maruz kalmaksızın, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar dahil alerjik
reaksiyonlar görülebilir.
Diğer NSAİ ilaçlar gibi, Voltaren de farmakodinamik özelliklerinden dolayı,
enfeksiyonun semptom ve belirtilerini maskeleyebilir.
Gastrointestinal hastalık belirtileri gösteren veya geçmişinde gastrik veya intestinal
ülserasyonu düşündüren bir hikayesi olan hastalarda, ülseratif kolit veya Crohn
hastalığı olan ve karaciğer fonksiyon yetmezliği olan hastalarda yakın medikal takip
zorunludur.
Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi Voltaren de karaciğer enzimlerinden bir veya daha
fazlasını yükseltebilir. Voltaren ile uzun süreli tedavi sırasında, bir ihtiyat tedbiri
olarak, hepatik fonksiyonun izlenmesi gerekir. Anormal karaciğer fonksiyon testleri
sürer veya kötüleşirse, karaciğer hastalığına uygun klinik belirtiler veya semptomlar
gelişirse veya diğer belirtiler (örneğin eozinofili, deri döküntüleri vs.) görülürse
Voltaren ile tedavi kesilmelidir. Prodromal semptomlar olmaksızın hepatit görülebilir.
Hepatik porfirisi olan hastalarda Voltaren kullanılırken dikkatli olmalıdır, çünkü madde
bir atağı başlatabilir.
Renal kan akımının sürdürülmesinde prostaglandinlerin önemi nedeniyle kardiyak
veya renal fonksiyon yetersizliği olan, yaşlı, diüretiklerle tedavi edilmekte olan ve
herhangi bir nedenle örneğin; büyük bir ameliyat öncesi veya sonrasında olduğu gibi
önemli ekstraselüler hacim eksikliği olan hastalarda özel bir dikkat gereklidir. Böyle
vakalarda Voltaren kullanıldığında, ihtiyat tedbiri olarak, renal fonksiyonun izlenmesi
tavsiye edilir. Genellikle tedavi kesildikten sonra tedavi öncesi duruma dönülür.
Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi, Voltaren ile de uzun süreli tedavi sırasında kan
sayımları yapılması tavsiye edilir. Diğer NSAİ ilaçlar gibi, Voltaren trombosit
agregasyonunu geçici olarak inhibe edebilir. Hemostaz defektleri olan hastalar
dikkatle izlenmelidir.
Yaşlı hastalarda, temel tıbbi esaslara dikkat edilmelidir. Özellikle, zayıf veya vücut
ağırlığı düşük olan yaşlı hastalarda etkili en düşük doz verilmesi tavsiye edilir.
Gebelik ve Emzirme
3/6
Prospektüs
Voltaren 50 mg Enterik Kaplı Tablet
Voltaren, gebelik esnasında, sadece mecbur kalınan durumlarda ve etkili en düşük
dozunda uygulanmalıdır. Bu durum diğer prostaglandin sentetaz inhibitörlerinde
olduğu gibi, Voltaren’de de gebeliğin özellikle son 3 ayı için geçerlidir (uterus
tembelliği ve/veya ductus arteriosusun erken kapanması olasılığından dolayı).
Günde 3 defa verilen 50 mg’lık oral dozları takiben, etken madde süte geçer, fakat
bebekte istenmeyen etki oluşturmayacak kadar küçük miktarlardadır.
Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine etkileri
Görme bozuklukları da dahil olmak üzere, baş dönmesi veya diğer santral sinir
sistemi bozuklukları görülen hastalar araç veya makine kullanmamalıdırlar.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER
Gastrointestinal sistem
Bazen epigastrik ağrı, bulantı, kusma, diyare, abdominal kramplar, dispepsi, gaz,
anoreksi; ender olarak gastrointestinal kanama (hematemez, melena, kanlı diyare),
kanamalı veya kanamasız-perforasyon ile veya perforasyon olmaksızın gastrik veya
intestinal ülser; çok ender olarak aftöz stomatit, glossit, özofagus lezyonları, diyafram
benzeri intestinal striktür, spesifik olmayan hemorajik kolit, ülseratif kolit veya Crohn
hastalığının alevlenmesi gibi bağırsakların alt bölümüne ait rahatsızlıklar, kabızlık,
pankreatit.
Santral sinir sistemi
Bazen baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik; ender olarak uyuşukluk; çok ender olarak
parestezi de dahil duyusal bozukluklar, hafıza bozuklukları, çevreye uyumsuzluk,
uykusuzluk, iritabilite, konvülsiyonlar, depresyon, anksiyete, kabuslar, titreme,
psikotik reaksiyonlar, aseptik menenjit.
Özel duyular
Çok ender olarak görme bozuklukları (bulanık görme, çift görme), işitmede zayıflama,
kulak çınlaması, tat bozuklukları.
Deri
Bazen deri döküntüleri; ender olarak ürtiker; çok ender olarak büllöz erüpsiyonlar,
egzema, mültiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu (akut toksik
epidermoliz), eritroderma (eksfolyatif dermatit), saç dökülmesi, ışığa duyarlık
reaksiyonu, purpura (alerjik purpura da dahil).
Böbrek
Ender olarak ödem; çok ender olarak akut böbrek yetmezliği, hematüri ve proteinüri
gibi üriner anormallikler, interstisiyel nefrit, nefrotik sendrom, papillar nekroz.
Karaciğer
Bazen serum aminotransferaz enzimlerinde yükselme; ender olarak sarılıkla birlikte
veya sarılık görülmeksizin hepatit; çok ender olarak fulminan hepatit.
Kan
Çok ender olarak trombositopeni, lökopeni, hemolitik anemi, aplastik anemi,
agranülositoz.
Aşırı duyarlık reaksiyonları
Ender olarak astım gibi aşırı duyarlık reaksiyonları, sistemik anafilaktik/ anafilaktoid
reaksiyonlar (hipotansiyon dahil); çok ender olarak vaskülit, pnömonit.
4/6
Prospektüs
Voltaren 50 mg Enterik Kaplı Tablet
Kardiyovasküler sistem
Çok ender olarak palpitasyon, göğüs ağrısı, hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Lityum, digoksin : Voltaren lityum ve digoksinin plazma konsantrasyonlarını yükseltir.
Diüretikler : Diğer NSAİ ilaçlar gibi, Voltaren de diüretiklerin aktivitesini inhibe
edebilir. Potasyum tutucu diüretiklerle birlikte kullanıldığında, serum potasyum
düzeylerinde artış olabilir. Bu nedenle, serum potasyum düzeyleri sık sık izlenmelidir.
NSAİ İlaçlar : Voltaren’in sistemik nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlarla birlikte
kullanımı, yan etkilerin görülme sıklığını artırabilir.
Antikoagülanlar : Klinik çalışmalarda Voltaren’in antikoagülanların etkisi üzerinde bir
tesiri olmadığı gösterilmiş olmasına rağmen, Voltaren ve antikoagülanları birlikte alan
hastalarda, çok ender durumlarda kanama riskinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle
böyle hastaların dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.
Antidiyabetikler : Klinik çalışmalar Voltaren’in oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte,
onların klinik etkilerini etkilemeksizin verilebileceğini göstermiştir. Ancak, çok ender
olarak Voltaren ile tedavi sırasında antidiyabetik ilacın dozunu ayarlamayı
gerektirecek hipoglisemik ve hiperglisemik etkiler bildirilmiştir.
Metotreksat : NSAİ ilaçların metotreksat ile tedaviden 24 saatten daha az bir zaman
önce veya sonra verilmesine dikkat edilmelidir. Çünkü, metotreksatın kandaki
konsantrasyonları yükselebilir ve toksisitesi artabilir.
Siklosporin : NSAİ ilaçların renal prostaglandinler üzerine etkileri siklosporinin
nefrotoksisitesini artırabilir.
Kinolon türevi antibakteriyel ilaçlar : Çok ender olarak, NSAİ ilaçlarla kinolonların
birlikte kullanılmalarına bağlı olabilecek konvülsiyonlar bildirilmiştir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Erişkinler
Tavsiye edilen başlangıç günlük dozu 100-150 mg’dır. Daha hafif vakalarda, uzun
süreli tedavide olduğu gibi, günde 75-100 mg Voltaren verilmesi genellikle yeterlidir.
Günlük doz 2-3’e bölünmelidir. Gece ağrısını ve sabah sertliğini önlemek için gündüz
tabletlerle sürdürülen tedavi, gece yatarken uygulanan bir süpozituvar ile (maksimum
günlük doz 150 mg olacak şekilde) desteklenebilir.
Primer dismenorede günlük doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Günlük doz genellikle 50150 mg’dır. Başlangıçta 50-100 mg verilmeli ve gerekirse bu doz birkaç menstrüel
siklus boyunca günde maksimum 200 mg’a kadar çıkarılmalıdır. İlk semptomlar
görüldüğünde tedaviye başlanmalı ve semptomatolojiye bağlı olarak birkaç gün
sürdürülmelidir.
Tabletler sıvı ile, bütün olarak, tercihen yemeklerden önce yutulmalıdır.
5/6
Prospektüs
Voltaren 50 mg Enterik Kaplı Tablet
Çocuklar
Voltaren 50 mg Tablet’in çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
DOZ AŞIMI
NSAİ ilaçlarla akut zehirlenmenin tedavisi, esas olarak destekleyici ve semptomatik
tedbirlerden ibarettir. Voltaren’in aşırı dozuna bağlı tipik bir klinik tablo yoktur. Aşırı
doz durumunda aşağıdaki terapötik önlemler alınmalıdır:
Oral yoldan aşırı doz alınmasından sonra en kısa zamanda mideyi yıkamak ve aktif
kömür vermek suretiyle absorpsiyon önlenmelidir.
Hipotansiyon, böbrek yetmezliği, konvülsiyonlar, gastrointestinal iritasyon ve solunum
depresyonu gibi komplikasyonlara karşı destekleyici ve semptomatik tedavi
uygulanır.
Proteinlere yüksek oranda bağlanmaları ve yaygın metabolizmaları nedeniyle NSAİ
ilaçların eliminasyonunda zorlu diürez, diyaliz veya hemoperfüzyon yardımcı değildir.
SAKLAMA KOŞULLARI
30 °C’ nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Rutubetten koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Voltaren 50 mg Tablet; 20 tabletlik blister ambalajda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Voltaren 25 mg Tablet ; blister ambalajda 30 ve 60 tablet,
Voltaren SR 75 Tablet ; blister ambalajda 20 tablet,
Voltaren 100 mg Retard Tablet; blister ambalajda 10 ve 30 tablet,
Voltaren 100 mg Süpozituvar; 5 ve 10 süpozituvar,
Voltaren 75 mg / 3 ml Ampul; 4 ve 10 ampul,
Voltaren Emulgel; 50 gram tüpte.
RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİM YERİ
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş.
80640 4.Levent - İstanbul
Novartis Pharma AG, Basel - İsviçre lisansı ile üretilmiştir.
RUHSAT TARİHİ VE NO: 17.10.1990 -153/63
Reçete ile satılır.
Orijinal prospektüs
: 24.08.1994
6/6