Glucobay® 100

Glucobay® 100
Tablet
Akarboz
Formülü :
1 tablet Glucobay 100, 100 mg akarboz içerir.
Farmakolojik Özellikleri
Farmakodinamik özellikler:
Glucobay’ın aktif maddesi olan akarboz bir alfa - glukozidaz inhibitörüdür. Akarboz insüline
bağımlı ve insüline bağımlı olmayan diyabetin tedavisinde kullanılır.Akarboz, etkisini ince
barsaklarda disakkarit, oligosakkarit ve polisakkaritlerin parçalanması ile ilgili intestinal enzimleri
(alfa-glukozidazları) inhibe ederek gösterir. Böylece doza bağlı olarak karbonhidratların sindirimi
gecikir, en önemlisi glukozun açığa çıkması ve kana karışması yavaşlar. Bu etkisi ile akarboz
yemeklerden sonra görülen, kan şekeri artışını azaltır. İnce barsaklardan glukoz alımının
akarboz ile dengelenmesi sonucu, gerek günlük kan şekerindeki oynamalar, gerekse ortalama
kan şekeri düzeyi azalır.
Akarboz glikolize hemoglobinin anormal yüksek konsantrasyonlarını düşürür.
Farmakokinetik özellikler:
Oral uygulanan akarbozun emilimi düşüktür. İlk pik 1.1 ± 0.3 saat sonra 52.2 ± 15.7 µg/L
ortalama akarboz konsantrasyonuna eşdeğerdir. Bu değer inhibitör maddenin konsantrasyon
verileri (2.1 ± 1.6 saat sonra 49.5 ± 26.9 µg/L) ile uyumludur. İkinci pik ise ortalama 586.3 ±
282.7 µg/L konsantrasyona eşdeğer olup, bu değere 20.7 ± 5.2 saatte ulaşılmıştır.
Dağılım:
Sağlıklı gönüllülerde plazma konsantrasyonu grafiğinden hesaplanmış nispi dağılım hacmi 0.32
L/kg’dır ( i.v. dozu, 0.4 mg/ kg vücut ağırlığı).
Biyoyararlanım:
Biyoyararlanımı % 1-2’dir. İnhibitör maddenin bu son derece düşük sistemik yararlanımı arzu
edilir bir özellik olup, terapötik etki ile ilişkisi bulunmamaktadır.
Atılım:
İnhibitör maddenin plazma eliminasyon yarı ömrü dağılım fazı için 3.7 ± 2.7 saat, eliminasyon
fazı için 9.6 ± 4.4 saattir.
İdrarda atılan inhibitör maddenin oranı verilen dozun % 1.7’si bulunmuştur. Aktivitenin % 51’i ise
96 saatte feçesle elimine edilmiştir.
Glucobay 100 / CCDS 16
11.03.2004
1
Endikasyonları
Diabetes Mellitus’un diyetle birlikte tedavisinde endikedir.
Bozulmuş glukoz toleransı tespit edilen hastalarda, tip 2 diyabet başlangıcının önlenmesinde,
diyet ve egzersiz ile birlikte kullanılır.
Tokluk kan şekeri değerinin başlangıçta 7.8 ve 11.1 mmol/l (140-200 mg/dl) arasında ve açlık
kan şekeri değerinin 5.6 ve 7.0 mmol/l (100-125 mg/dl) arasında olması, glukoz tolerans
bozukluğu olarak tanımlanır.
Kontrendikasyonları
Akarboz ve/ veya tablet içindeki herhangi bir maddeye karşı aşırı hassasiyet durumunda
kullanılmaz.
Çocuklarda ve adölesanlardaki etkisi ve toleransı ile ilgili yeterli bilgi olmadığından, akarboz, 18
yaşın altındaki hastalarda kullanılmamalıdır.
Sindirim ve absorbsiyon bozukluğu ile birlikte görülen kronik barsak bozukluklarında kullanılmaz.
Barsakta gaz oluşumunun arttığı durumlarda (örn. Roemheld’s sendromu, büyük herniler, barsak
tıkanıkları ve barsak ülserleri) kullanılmaz.
Ciddi böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerens < 25 ml / dak.) kullanılmamalıdır.
Gebelik ve laktasyonda kullanımı: Gebelikte kullanım kategorisi B'dir. Hamilelerde kullanımı ve
anne sütüne geçip geçmediği konusunda yeterli bilgi olmadığından, akarboz gebelik sırasında
kullanılmamalıdır ve prensip olarak emziren annelere verilmesi önerilmemektedir.
Uyarılar / Önlemler
Bilhassa daha yüksek dozlarda izole olgu olarak karaciğer enzimlerinde asemptomatik
yükselmeler görülebilir. Bu nedenle tedavinin ilk 6 - 12 ayında karaciğer enzimleri izlenmelidir.
Değerlendirilebilen olgularda Glucobay tedavisi kesildiğinde bu değişikliklerin geriye döndüğü
görülmüştür.
Yan Etkiler / Advers Etkiler
Çok sık olarak gaz ve barsak seslerinde artış, sıklıkla diyare ve karın ağrısı ve nadiren kusma
görülür. Bu gastrointestinal belirtiler ciddi olabilir ve barsak tıkanması ve benzeri semptomlar ile
karıştırılabilir.
Önerilen diabetik diyete uyulmuyorsa intestinal yan etkiler şiddetlenebilir. Diabetik diyete bağlı
kalındığı halde rahatsızlık semptomları ortaya çıkarsa, doktora danışılmalıdır ve doz geçici veya
kalıcı olarak azaltılmalıdır.
Önerilen günlük 150- 300 mg / gün dozunda akarboz alan hastalarda nadiren, genellikle klinik
belirti vermeyen, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma görülür (normal sınırın üst limitinin 3
katı artış). Akarboz tedavisi sırasında görülen normal olmayan değerler geçici olabilir ("Uyarılar /
Önlemler" bölümüne bakınız).
Çok ender olarak kızarıklık, eritem, ekzantem ve ürtiker gibi aşırı hassasiyete bağlı cilt
reaksiyonları görülmüştür.
Glucobay 100 / CCDS 16
11.03.2004
2
Çok ender olarak ödem görülmüştür.
Çok ender olarak sarılık ve/veya hepatit ve ilişkili karaciğer hasarı bildirilmiştir.
Japonya'da, akarboz ile kesin ilişkilendirilmeyen, ölümle sonuçlanan, izole fulminan hepatit
vakaları bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler
Glucobay ile tedavi sırasında, kolonda karbonhidrat fermentasyonunda artışın bir sonucu olarak
sukroz ve sukroz içeren yiyecekler sıklıkla abdominal rahatsızlığa veya diyareye neden olurlar.
Glucobay antihiperglisemik etkiye sahiptir, fakat hipoglisemi oluşturmaz.
Eğer Glucobay, sülfonilüre veya metformin içeren ilaçlara ve insüline ek olarak tavsiye edilirse,
kan glukoz düzeylerinin hipoglisemik aralığa kadar düşmesini önlemek için sülfonilüre, metformin
veya insülin dozunun uygun şekilde azaltılması gereklidir. İzole vakalarda hipoglisemik şok
görülebilir.
Eğer akut hipoglisemi gelişirse, Glucobay tedavisi sırasında sukrozun, fruktoz ve glukoza daha
yavaş olarak parçalanacağı akılda tutulmalıdır. Bu nedenle hipogliseminin hızla düzelmesi için
sukroz uygun değildir ve glukoz kullanılmalıdır.
Bazı vakalarda akarboz, digoksin için doz ayarlaması gerektirecek şekilde, digoksin
biyoyararlanımını etkiler.
Akarbozun etkisini zayıflatabileceği için, antasitler, kolestiramin, intestinal adsorbanlar ve
sindirim enzim preparatlarının akarboz ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Dimetikon/
simetikon ile etkileşimi yoktur.
Kullanım Şekli ve Dozu
Etkinlik ve tolerans her bireye göre değiştiğinden doz, hekim tarafından ayarlanmalıdır.
Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmemişse, doz aşağıdaki gibidir :
Glucobay 50 : 3x1 tablet /gün
Glucobay 100 : 3x ½ tablet / gün dozuyla başlanır;
Glucobay 50 : 3x2 tablet / gün
Glucobay 100 : 3x1 tablet / gün dozuna kadar devam edilir.
Nadiren günlük akarboz dozunun 3x200 mg’a kadar yükseltilmesi gerekebilir.
Doz 4-8 hafta sonra, hastalar tedavinin ileri aşamalarında yetersiz klinik cevap verdikleri takdirde
arttırılabilir. Eğer sıkı diyet uygulamasına rağmen rahatsızlık şikayetleri gelişirse, doz daha fazla
arttırılmamalıdır ve eğer gerekirse bir miktar azaltılmalıdır.
Ortalama doz 300 mg akarboz/gün’dür (Glucobay 50 : 3x2 tablet / gün veya Glucobay 100 : 3x1
tablet / gün).
Glucobay 100 / CCDS 16
11.03.2004
3
Bozulmuş glukoz toleransı tespit edilen hastalarda Tip 2 diyabetin önlenmesi için pozoloji ve
kullanım şekli:
Önerilen doz: 3x100 mg
Tedaviye 50 mg/gün ile başlanmalı ve 3 ay içinde 3x100 mg/gün'e arttırılmalıdır.
Glucobay 50: 1x1 tablet /gün
Glucobay 100: 1x1/2 tablet /gün dozuyla başlanır;
Glucobay 50: 3x2 tablet /gün
Glucobay 100: 3x1 tablet/gün dozuna kadar devam edilir.
Kullanım şekli ve süresi :
Glucobay tabletler yemekten önce bir miktar sıvı ile yutulmalıdır veya yemek sırasında ilk
lokmalar ile çiğnenmelidir.
Yaşlılar (65 yaş üzeri): Doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer bozukluğu: Daha önceden bozulmuş hepatik fonksiyona sahip hastalarda doz
ayarlamasına gerek yoktur.
Renal bozukluk: Kontrendikasyonlar Bölümü'ne bakınız.
Kullanma süresi için bir kısıtlama yoktur.
Doz Aşımı ve Tedavisi
Glucobay, karbonhidrat (polisakkaritler, oligosakkaritler veya disakkaritler) içeren içecek ve/veya
yiyecekler ile birlikte aşırı dozda alındığında, meteorizm, gaz ve diyareye neden olabilir.
Yiyeceklerden bağımsız olarak aşırı dozda Glucobay alınması durumunda, aşırı intestinal
semptomlar beklenmez.
Doz aşımı durumunda hastaya 4-6 saat süreyle karbonhidrat (polisakkaritler, oligosakkaritler ve
disakkaritler) içeren yiyecek ve içecekler verilmemelidir.
Saklama koşulları :
30°C’nin altındaki, oda sıcaklığında saklayınız.
Ticari takdim şekli ve ambalaj muhtevası:
Glucobay 100 : 100 mg akarboz içeren 30, 60 ve 90 tabletlik ambalajlarda.
Piyasada mevcut diğer farmasötik dozaj şekilleri:
Glucobay 50: 50 mg akarboz içeren 30, 60 ve 90 tabletlik ambalajlarda.
Ruhsat tarihi : 28.09.1993
Ruhsat No.: 166/12
Glucobay 100 / CCDS 16
11.03.2004
4
Bayer HealthCare AG, Almanya lisansı ile üretilmiştir.
Ruhsat sahibi:
Bayer Türk Kimya San. Ltd. Şti., İstanbul
Üretim yeri:
Bayer İlaç Fabrikaları A.Ş., İstanbul
Reçete ile satılır.
Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Sağlık Bakanlığı onay tarihi: 31.03.2005
Glucobay 100 / CCDS 16
11.03.2004
5