OKSİTOSİK İLAÇLAR

OKSİTOSİK İLAÇLAR
Uterus düz kasını (myometriyum) kasarak uterus motilitesini artıran ilaçlardır.
Kullanılışları:
1. Doğum eyleminin başlatılması (indüksiyon) için.
2. Doğumdan sonra uterusun büzülmesini, plasentanın atılmasını hızlandırmak ve
postpartum kanamayı önlemek için,
3. Bazı durumlarda tıbbi aborsiyon yapmak için,
4. Uterus kontraksiyonları zayıflamışsa onları güçlendirmek için bazen doğum
sırasında da kullanılır.
Mymetriyum tek bir motor üniteden inerve edilen bir kastır. Eksitasyon dalgası bir
hücreden diğerine yayılır. Bu yayılmadaki kavşaklar düşük rezistanslı kavşaklardır.
•
•
•
•
Kas, spontan olarak impuls ile uyarılabilme yeteneğine sahiptir.
Düz kasın duyarlılığı, Hormonlar tarafından düzenlenir.
Puberte öncesi ve postmenopozal dönemde myometriyum inaktiftir.
Uterusun normal motilitesinden östrojenler sorumludur.
İlaçlar:
1. OKSİTOSİN:
Uterus arka lobundaki akson uçlarından salgılanır. Salgılanmasını artıran fizyolojik
faktörler: (kolinerjik ve dopaminerjik yolaklar aracılığıyla)
• Uterus ve vajinanın genişlemesi ve mekanik olarak uyarılması,
• Memedeki dokunma reseptörlerinin uyarılması,
• Koitus sırasında vajinanın uyarılması,
• Hemoraji ve psikojenik stres (korku ve endişe gibi).
Oksitosin, etkisini kendi reseptörleri (OT) ve diğer bir arka hipofiz hormonu olan
vazopresin (antidiüretik hormon) recleri (VP) üzerinden gösterir. OT reclerine afinitesi VP’ye
göre 30 ila 80 kat daha fazladır.
FİZYOLOJİK VE FARMAKOLOJİK ETKİLERİ:
Uterus:
• Myometriyum kasılma gücü ve sıklığını artırır. Ufak dozlarda gevşemeyi önlemez.
• ↑ dozlarda gevşemesini engelleyerek kontraktür oluşturabilir.
• Etkisini gösterebilmesi için ortamda muhakkak yeterli östrojen olması gereklidir.
Östrojen, uterusun oksitosine duyarlılığını artırır.
Meme:
• Emzirmede sütün, süt bezlerinden salgılanmasını artırır.
KV sistem:
• Vazodilatör, Kan basıncını düşürücü
• Damar düz kası haricinde gevşetici etkisi yoktur.
• VP recleri üzerinden antidiüretik etki gösterir.
• Prolaktin ve ACTH salgılanmasını artırır.
OKSİTOSİN PREPARATLARI:
Oksitosin Ampul:Kasaplık hayvanlardan ya da sentez ile elde edilir. TR’de oksitosinin
yalnız enjeksiyon için olan preparatı vardır. (Syntipan Ampul ® 5 Unit ve 10 Uni t/1 mL).
Doğum eylemi sırasında uterus stimülasyonu için veya postpartum kanamayı önlemek
için kullanılır. IV ya da IM enjeksiyonla ya da IV infüzyonla verilir.
Oksitosin Nazal Sprey: Emzikli annelerde emzirmeden 2-5 dakika önce püskürtülerek
süt akışını artırırlar. Bir doz, 4 Unit oksitosin içerir. Burun mukozasından hızla emilir.
Oksitosin sitrat ve dezaminooksitosin: Dilaltu uygulamaya uygun 100 Ünitlik tabletler.
Toz edilmiş hayvan arka hipofizi: Antidiüretik hormon (vazopresin) ile birlikte OT
içerir. Yan tesirleri fazladır.
Kullanılışları:
• Doğum indüksiyonu amacıyla. Hızla inaktive edildiklerinden IV infüzyon şeklinde
verilir.
• Doğum sonrasında plasentanın atılmasını kolaylaştırmak ve postpartum kanamayı
azaltmak için. (Ergo alkaloidleri “ergonovin ve metilergonovin” uzun etkilerinden
dolayı bu amaçla daha çok kullanılır).
• Emziren annelerde süt akışını artırmak için.
Yan tesirleri:
• Yüksek dozda uterusun ve serviksin yırtılması, hematoma ve fetusta asfeksi.
• Antidiüretik etkisi nedeniyle; yüksek dozlarda ve 3L’den fazla sıvıyla verilmesi
“su zehirlenmesi”ne neden olur. IV infüzyonunda Dextroz Solüsyonu yerine laktat
ringer gibi izotonik vehiküller kullanılmalı.
• Bulantı ve kusma yapabilir
• Anestezi altındaki hastalarda özellikle halotan normal dozda hipotansiyon, yüksek
dozda ise HT’ye neden olur.
• Arka hipofiz ekstresinde alerjik yanıtlar oluşabilir.
• Sezeryan’da kullanılmamalıdır.
• Oksitosin kullanılan doğumlarda, bebekte ikterus neonatorum (yenidoğan sarılığı)
görülme oranı yüksektir. Ayrıca sinüs bradikardisi, aritmiler görülebilir.
2. ERGOT ALKALOİDLERİ:
Ergonovin ve Metilergonovin oksitosik amaçla kullanılan ergot alkaloidleridir. Bunlar
dışındaki ergot alkaloidlerinin de belirgin uterus düz kasını kasıcı etkileri vardır. Etkilerini:
1. 5-HT1 recleri üzerindeki parsiyel agonist etkiyle
2. α Adrenerjik recler üzerindeki zayıf agonist etkiyle gösterir.
UTERUS ÜZERİNE ETKİLERİ:
• Ufak dozlarda uterusun spontan kasılma gücü ve sıklığını artırır, kasılmanın
ardından gevşemesine zaman tanır (kontraktür yapmaz).
• Yüksek dozda gevşeme tam olmaz ve bu nedenle uterusun tonusu artar. Aşırı
dozda verildiklerinde uterus düz kasında kontraktür oluştururlar ve ritmik kasılma
olanağı kalmaz.
• Gebelikte myometrium’un ergo alkaloidlerine duyarlılığı artar
• Ergonovin ve metilergonovin doğum eyleminin üçüncü döneminde plasentanın
atılmasını çabuklaştırmak ve kanamayı azaltmak için kullanılır.
• Plasenta çıktıktan sonra ise postpartum büzülmesini hızlandırmak ve böylece
kanamayı azaltmak için kullanılır.
• Doğum sonrası uterusun involüsyonunu hızlandırmak için kullanılır.
• Doğum eyleminin üçüncü döneminde ve postpartum dönemde oksitosik olarak
ergot alkaloidleri, oksitosine tercih edilir. “Doğumun birinci ve ikinci evresinde
kullanılmazlar, terapotik aborsiyon için kullanılmazlar”
YAN TESİRLERİ:
Diğer ergot alkaloidlerine oranla ergonovin ve metilergonovin toksisitesi düşüktür.
• Özellikle damarlarla ilgili toksisitesi ve bu arada gangren yapması,
• Ergonovin ve metilergonovin karaciğer yetmezliğinde kullanılmamalıdırlar veya
düşük dozlarda kullanılmalıdır,
• Periferik damar hastalığı ve koroner kalp yetmezliğide kontraendikedir.
• Sepsisli hastalarda ergot alkaloidlerinin damar endotelini zedeleyici etkisi
potansiyalize edilmiştir; bu nedenle puerperal sepsis (lohusallıkla ilgili, doğumu
takiben gelişen sepsis, eklempsi) oluşturduğundan bu ilaç kullanılmamalıdır,
• Hastaya aynı zamanda sempatomimetik vazopressor ilaçlar veriliyorsa ergonovin
ve metilergonovin kan basıncını tehlikeli derecede yükseltir. Böyle karışımlardan
kaçınmak gerekir.
3. PROSTOGLANDİNLER:
PG-E2 ve PG-F2α ile bunların türevleri, güçlü oksitosik etki oluştururlar. Oksitosinle
kıyaslandığında:
“Doz-Oksitosik etki eğrisi” oksitosine göre daha diktir. (güvenlik aralığı dardır).
Oksitosinin, gebelik süresince uterus üzerine etkisi çok zayıftır. Bu süreç içinde
abortus için oksitosin yüksek dozda kullanılmalıdır, bu durumda da toksisitesi
ortaya çıkabilir. Bu yüzden abortus için PG’ler oksitosine tercih edilir. Gebeliğin
sonlarına doğru prematüre doğum gerekliliğinde PG’ler değil Oksitosin kullanılır.
Oksitosine üstünlük olarak serviksi yumuşatır ve gevşetirler.
Yenidoğan sarılığı insidansını artırmaz
Antidiüretik etkisi yoktur. HT, böbrek hastalığı gibi durumlarda daha güvenli.
Oksitosin ve PG’ler güçlü oksitosik etkili ilaçlardır. Kombine kullanıma gerek yoktur.
OKSİTOSİN PREPARATLARI:
• Dinoprost (PGE2) (Cerviprost jel)
• Dinoprost trometamin (PGF2α)
• Karboprost trometamin (PGF2α türevi)
• Gemoprost (PGE1 türevi)
• Sulproston trometamin (PGF2α türevi)
OKSİTOSİNİN KULLANIMI:
• Terapötik aborsiyon
• Doğum eyleminin indüklenmesi ve kontraksiyonun güçlendirilmesi
• Doğum eyleminin indüklenmesinden veya ilk trimesterde yapılan aspirasyonla
boşaltma işleminden önce serviksin olgunlaştırılmasında.
• Geç fötal ölüm durumunda uterusun boşaltılması ve uterus atonisine bağlı primer
postpartum kanamanın kontrol altına alınması.
YAN TESİRLERİ:
• Sistemik uygulandığında mide barsak kanalının motilitesinin artmasına bağlı
olarak bulantı, kusma, diyare. Antiemetik ve antidiyareik ilaç kullanımı gerekir,
• Ciltte kızarma, baş ağrısı ve baş dönmesi yapabilir,
• Ateş ve lökosit sayısında artma olabilir,
• Ekstraamniyonik, intraservikal veya intravajinal uygulandıklarında PG lerin yan
tesir insidansı düşük ve özellikle intraamniyonik ve İ.V. infüzyonla verildiklerinde
yan tesir yüksektir. Özel durumlar dışında kullanılmamalıdırlar.
KONTRENDİKASYONLAR:
• Normal (vajinal) doğum veya uzun süren uterus kontraksiyonları tehlikeli ise (daha
önce sezeryan yapılmış ise).
• Göz içi basıncını yükseltirler Glokomlu hastalarda kontrendikedir.
• Dinoprost ve Karboprost Bronşiyal astımlılarda kontrendikedir.
• Aktif kalp hastalığı ve böbrek ve KC yetmezliği olanlarda kullanılmamalıdır.
• Deney hayvanlarına teratojenik oldukları gösterilmiştir.
4. HİPERTONİK SOLÜSYONLAR:
Transabdominal amniyosentez yöntemiyle amniyon kesesi içine hipertonik solüsyon
injeksiyonu, ozmotik etkisiyle fötüsü öldürür ve plasentayı bozar. Düşüğe neden olur. Bu
amaçla hipertonik (%20’lik) NaCl solüsyonu intraamniyotik olarak uygulanır.