Xanax® 0.5 mg Tablet

advertisement
Xanax® 0.5 mg Tablet
FORMÜLÜ
Her bölünebilir tablette,
Alprazolam ........................................................................................................................ 0.5 mg
Boyar madde: Eritrosin sodyum aluminyum lak
Koruyucu: Sodyum benzoat
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler
Alprazolam bir triazolbenzodiazepindir. Benzodiazepinler, benzer özelliklere, anksiyolitik,
hipnosedatif, miyorölaksan, antikonvülsan etkilere sahiptir. Bununla birlikte, farmakodinamik
özelliklerindeki kantitatif farklar nedeniyle, farklı terapötik alanlarda kullanılmaktadırlar.
Günümüzde, benzodiazepinlerin etkisinin, gama-aminobütirik asit (GABA) tarafından
yönlendirilen nöral inhibisyonu güçlendirmesine bağlı olduğu kabul edilmektedir.
Farmakokinetik özellikler
Emilim: Oral yoldan uygulandıktan sonra,
konsantrasyonlarına 1-2 saat içinde ulaşılır.
plazmadaki
en
yüksek
alprazolam
Dağılım: Alprazolam, in vitro koşullarda serum proteinlerine %80 oranında bağlanır.
Biyotransformasyon: Alprazolam temel olarak oksidasyonla metabolize edilir. Belli başlı
metabolitleri, alfa-hidroksi-alprazolam ve alprazolam türevi olan bir benzofenondur. Bu
metabolitlerin plazma düzeyleri çok düşüktür. Alfa-hidroksi-alprazolamın biyolojik aktivitesi,
alprazolamın aktivitesinin yaklaşık yarısı kadardır.
Eliminasyon: Alprazolamın ortalama yarılanma süresi 12-15 saattir. Metobolitlerinin
yarılanma süreleri, alprazolamın yarılanma süresi ile aynıdır. Benzofenon metaboliti inaktiftir.
Alprazolam ve metabolitleri, temel olarak idrarla atılır.
ENDİKASYONLARI
•
Anksiyete semptomlarının giderilmesinde kısa süreli kullanım için
•
Anksiyete bozuklukları
Bu tür hastalarda görülebilen semptomlar arasında, anksiyete, gerginlik, ajitasyon,
uykusuzluk, korku, iritabilite ve/veya çeşitli somatik şikayetlere yol açan otonom sinir
sistemi hiperaktivitesi bulunur.
•
Panik bozuklukları
Xanax, fobik kaçınmaların olduğu ve olmadığı panik bozukluklarının tedavisinde
endikedir. Xanax, panik ataklarının bulunduğu agorafobili hastalarda, panik ataklarının
ve fobilerin önüne geçilmesi ya da azaltılmasında da endikedir. Anksiyete, depresyonun
eşlik ettiği anksiyete ve nörotik (reaktif) depresyonda Xanax’ın uzun süreli, altı ayın
üzerindeki etkisi, sistematik klinik çalışmalarla kanıtlanmamıştır. Bununla birlikte,
panik bozukluğu bulunan hastalar, sekiz aya kadar başarılı bir şekilde tedavi edilmiştir.
İlacın yararlılığı her hastada belirli aralarla yeniden değerlendirilmelidir.
KONTRENDİKASYONLARI
Xanax, benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.
1
UYARILAR/ÖNLEMLER
Psikiyatrik özellikte depresyon, bipolar bozukluklar ya da endojen depresyonda (örneğin,
hastanede yatan ağır depresyonlu hastalarda) etkinliği gösterilmemiştir.
Alprazolam dahil, benzodiazepinler alışkanlık, ruhsal/fiziksel bağımlılık yapabilir. Alışkanlık
ve bağımlılığa yatkınlıkları nedeniyle, alkolik ve uyuşturucu alışkanlığı olanlar gibi
bağımlılığa eğilim gösterenlere benzodiazepin önerirken özel bir dikkat gösterilmelidir.
Alprazolam dahil, benzodiazepin dozunun hızla düşürülmesi ya da aniden kesilmesi
durumunda, yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Bu belirtiler, hafif disfori ve
uykusuzluktan başlayarak, abdominal ve kas krampları, kusma, terleme, tremor ve
konvülsiyonların dahil olduğu majör bir sendroma kadar değişebilir. Bu bulgu ve belirtiler,
özellikle daha ağır olanlar, genellikle uzun bir süre yüksek dozların uygulandığı hastalarda
daha sıktır. Bununla birlikte, terapötik düzeylerde uygulanan benzodiazepin tedavisinin
birdenbire kesilmesinden sonra da absistans belirtilerinin geliştiği bildirilmiştir. Bu nedenle,
tedavinin birdenbire kesilmesinden kaçınılmalı ve doz tedricen azaltılmalıdır (KULLANIM
ŞEKLİ VE DOZU – Tedavinin Kesilmesi bölümüne bakınız). Panik bozukluğu bulunan
hastalarda tedaviyi keserken panik ataklarının tekrar ortaya çıkması ile ilgili semptomlar çoğu
kez absistans belirtilerini taklit eder.
Panik bozuklukları, primer ve sekonder majör depresif bozukluklarla ilgilidir ve tedavi
görmeyen hastalarda intihar girişimlerinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle, panik bozukluğu
bulunan hastalarda yüksek doz Xanax tedavisini uygularken, depresyonlu hastalara ya da
intihar düşüncesi veya planı olduğu düşünülen hastalara herhangi bir psikotrop ilaç tedavisi
uygularken alınan önlemlerin aynısı alınmalıdır.
Böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda geçerli önlemlere uyulmalıdır.
18 yaşından küçük çocuklarda Xanax’ın etkinliği ve güvenliliği kanıtlanmamıştır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: D
Benzodiazepin grubundaki diğer ilaçlarla ilgili deneyimler nedeniyle, Xanax’ın gebeliğin ilk
üç ayı içinde uygulanması durumunda konjenital anomali riskini arttırabileceği kabul
edilmektedir.
Xanax gebelik sırasında kullanılır ya da hasta tedavi sırasında gebe kalırsa, fetusdaki olası
zararlar araştırılmalıdır. Bu tür ilaçlar nadiren acil kullanım gerektirdiğinden, gebeliğin ilk üç
ayı içinde kullanımlarından her zaman kaçınılmalıdır.
Benzodiazepinler anne sütüne geçer. Genel bir kural olarak, Xanax kullanması gereken
anneler emzirmemelidir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Merkezi sinir sistemi üzerinde etki gösteren diğer ilaçlarda olduğu gibi, Xanax kullanırken
uyku hali ya da baş dönmesi gelişmediği saptanıncaya kadar hastalara motorlu taşıt ya da
tehlikeli cihaz kullanmamaları öğütlenmelidir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Yan etkiler genellikle tedavinin başlangıcında gözlenir ve çoğunlukla tedaviye devam
edilirken ya da dozun azaltılması ile kaybolur. Anksiyete, depresyonun eşlik ettiği anksiyete
ve nörotik (reaktif) depresyon nedeniyle tedavi edilen hastalarda en sık görülen yan etkiler
2
uyku hali ve baş dönmesi/sersemlemedir. Daha az görülen yan etkiler ise, bulanık görme,
başağrısı, depresyon, uykusuzluk, sinirlilik/anksiyete, tremor, kilo değişiklikleri,
unutkanlık/amnezi, koordinasyon bozuklukları, çeşitli gastrointestinal semptomlar ve otonom
sinir sistemine ait belirtilerdir.
Bu yan etkilere ek olarak, alprazolam dahil anksiyolitik benzodiyazepinlerin kullanımı
sırasında distoni, iritabilite, iştahsızlık, halsizlik, peltek konuşma, sarılık, kas güçsüzlüğü,
libido değişiklikleri, adet düzensizlikleri, inkontinans, idrar retansiyonu ve karaciğer
fonksiyon bozukluğu bildirilmiştir.Nadiren intraoküler basınç artışı bildirilmiştir.
Panik bozukluğu olan hastalarda en sık görülen yan etkiler sedasyon/uyku hali, halsizlik,
ataksi/koordinasyon güçlüğü ve ifade güçlüğüdür. Daha seyrek görülen yan etkiler ise, ruhsal
durum değişiklikleri, gastrointestinal semptomlar, dermatit, hafıza sorunları, seksüel
disfonksiyon, entellektüel gerileme ve konfüzyondur.
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, konsantrasyon güçlüğü, konfüzyon, halüsinasyon,
stimulasyon ve kişilik üzerinde istenmeyen etkiler (örneğin, iritabilite, ajitasyon, kızgınlık ve
saldırganlık) gibi yan etkiler nadiren bildirilmiştir. İstenmeyen kişilik değişikliği görüldüğü
bildirilen hastaların çoğunun aynı anda merkezi sinir sistemi üzerinde etkili başka bir ilacı
kullandığı ve/veya altta yatan bir psikiyatrik hastalıklarının bulunduğu anlaşılmıştır. Az
sayıda hastayı kapsayan birkaç makale, borderline kişilik bozukluğu, saldırgan kişilik
anamnezi ya da alkol ve madde bağımlılığının bu tür olaylar için risk faktörü olduğunu
düşündürmektedir. Post travmatik stres bozukluğu olan bazı hastalarda alprazolam tedavisi
kesilirken iritabilite, düşmanlık ve saldırganlık düşünceleri bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Alprazolam dahil benzodiazepinler, diğer psikotrop ilaçlar, antikonvülsanlar,
antihistaminikler, alkol ve merkezi sinir sisteminde depresyon oluşturan ilaçlarla birlikte
kullanıldığında, merkezi sinir sisteminde aditif depresan etki oluşturur.
Günde 4 mg’a kadar Xanax tablet ile birlikte kullanıldığında, imipramin ve desipraminin sabit
plazma konsantrasyonlarının sırasıyla %31 ve %20 yükseldiği bildirilmiştir. Bu
değişikliklerin klinik anlamı bilinmemektedir.
Alprazolam, metabolizması ile etkileşen ilaçlarla birlikte kullanıldığında farmakokinetik
etkileşim görülebilir. Bazı karaciğer enzimlerini (özellikle sitokrom P450IIIA4) inhibe eden
bileşikler, alprazolamın konsantrasyonunu yükseltebilir ve etkisini güçlendirebilir.
Alprazolam ile yapılan klinik çalışmalar, in vitro araştırmalar ve alprazolama benzer şekilde
metabolize edilen ilaçlarla yapılan klinik çalışmalar, farklı derecelerde etkileşimin
olabileceğini ve alprazolamın bazı ilaçlarla etkileşebileceğini göstermektedir. Etkileşimin
derecesi ve eldeki bilgilerin türüne göre aşağıdaki öneriler yapılabilir. Alprazolamın
ketokonazol, itrakonazol ya da diğer azol grubu antifungal ilaçlarla kullanılması önerilmez.
Nefazodon, fluvoksamin ve simetidin ile birlikte kullanılacağında dikkatli olunmalı ve dozun
azaltılması düşünülmelidir. Fluoksetin, propoksifen, oral kontraseptifler, sertralin, diltiazem
ya da eritromisin ve troleandomisin gibi makrolit grubu antibiyotiklerle kullanılacağında
dikkatli olunması önerilir.
3
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Yeşil reçete ile satılır.
Belirtilerin şiddetine ve hastanın yanıtına göre her hasta için en uygun Xanax dozu
saptanmalıdır. Aşağıdaki tablodaki dozlar, birçok hastanın gereksinimini karşılayacaktır.
Daha yüksek dozların gerektiği hastalarda, istenmeyen etkilerden kaçınmak için doz
arttırımları dikkatle yapılmalıdır. Genel bir kural olarak, daha önce psikotrop ilaç tedavisi
uygulanmamış hastalar için, daha önceden minör trankilizan, antidepresan ya da hipnotik
tedavisi uygulananlardan biraz daha düşük dozlar yeterlidir. Yaşlılarda ya da debil hastalarda
aşırı sedasyon ya da ataksi gelişmesini önlemek amacıyla, en düşük etkili dozu kullanma
genel ilkesine uyulmalıdır.
Anksiyete
Normal başlangıç dozu
(yan etki görülürse doz
azaltılmalıdır)
Günde 3 defa 0.25-0.5 mg
Geriatrik hastalar ya da
debilizan hastalık varlığında
Günde 2-3 defa 0.25 mg
Panik bozukluklar
Yatmadan önce 0.5-1.0 mg
ya da günde 3 defa 0.5 mg
Normal doz sınırları
(yan etki görülürse doz
azaltılmalıdır)
Bölünmüş dozlar halinde
günde 0.5-4 mg
Bölünmüş dozlar halinde
günde 0.5-0.75 mg; gerekirse
ve tolere edilirse doz tedricen
arttırılır.
Doz hastanın yanıtına göre
ayarlanmalıdır. Doz
arttırımları 3-4 günlük
aralıklarla günde 1 mg’dan
fazla olmayacak şekilde
yapılmalıdır. Günde üç veya
dört dozluk pozolojiye
ulaşılana kadar ek doz
verilebilir. Büyük bir çok
merkezli çalışmadaki
ortalama günlük doz
5.7±2.27 mg olmuş, nadiren
bazı hastalarda gereken en
yüksek günlük doz 10 mg
olmuştur.
Tedavinin Kesilmesi
Tedavi kesilirken hasta yakından takip edilerek doz tedricen azaltılmalıdır. Günlük
alprazolam dozunun her üç günde bir 0.5 mg’dan fazla azaltılmaması önerilir. Bazı hastalarda
dozun daha da yavaş azaltılması gerekebilir.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALICAK TEDBİRLER
Alprazolam doz aşımının belirtileri arasında somnolans, konfüzyon, koordinasyon azalması,
refleks kaybı ve koma bulunur.
4
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi, alprazolam doz aşımına da bağlı ölüm bildirilmiştir.
Ayrıca, alprazolam dahil tek bir benzodiazepin ile birlikte alkol alınan doz aşımlarında da
ölüm bildirilmiş, bu hastaların bazılarında alkol düzeyinin, ölüme yol açması beklenen alkol
düzeylerinden düşük olduğu görülmüştür. Hayvanlarda yapılan araştırmalar, intravenöz
yoldan yüksek dozlarda uygulanan alprazolamın (195 mg/kg’ın üstünde; insanlarda önerilen
en yüksek günlük doz olan 10 mg’ın 975 katı) kardiyovasküler kolapsa yol açabileceğini
göstermektedir. Bu hayvanlar, pozitif mekanik ventilasyon ve intravenöz norepinefrin
bitartrat infüzyonu ile yaşama döndürülmüştür.
Deney hayvanlarında yapılan araştırmalar, zorlu diürez ya da hemodiyalizin doz aşımı
tedavisindeki yararının muhtemelen çok az olacağını düşündürmektedir.
Her doz aşımının tedavisinde olduğu gibi, birçok ilacın birlikte alınmış olma olasılığı göz
önünde tutulmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her tablette 0.5 mg alprazolam bulunan 30 tabletlik ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Xanax tablet 1 mg: Her tablette 1 mg alprazolam bulunan 50 tabletlik ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİ
Pfizer İlaçları Ltd.Şti.,34347 Ortaköy/İSTANBUL
ÜRETİM YERİ
Eczacıbaşı - Zentiva Sağlık Ürünleri San. Ve Tic.A.Ş.
Küçükkarıştıran 39780
Lüleburgaz
Ruhsat no.: 17.03.2008 - 214/79
Reçete ile satılır.
Prospektüs Onay Tarihi: 17.03.2008
5
Download