SEFBAKTAM 1 g ENJEKTABL FLAKON

SEFBAKTAM 0.5 g ENJEKTABL FLAKON
FORMÜLÜ:
Sefbaktam serbest Sulbaktam ve Sefoperazon sodyum olarak 1:1 oranında sulandırılmaya
hazır kuru toz halindedir. Her Sefbaktam flakonu 500 mg sulbaktam’a eşdeğer sulbaktam +
500 mg sefoperazon içerir. Çözücü 5 ml enjeksiyonluk su
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Sefoperazon sodyum parenteral kullanıma mahsus yarı sentetik geniş spektrumlu bir
sefalosporindir. Her gramında 34 mg (1.5 mEq) sodyum bulunur. Sefoperazon suda kolay
çözünen beyaz kristalize bir tozdur.
Sulbaktam, sodyum penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Kimyasal olarak sodyum penisilinat
sulfondur ve suda çok eriyen beyazımsı kristal bir tozdur.
Sefbaktam ile verilen sulbaktam dozunun yaklaşık % 84’ü böbreklerden itrah olur.
Sefoperazon’un ise %25’i böbreklerden ve kalan dozun büyük kısmı safradan itrah olur.
Sulbaktam için ortalama yarı ömür 1 saat Sefoperazon için ise 1.7 saattir. Serum
konsantrasyonları uygulanan doz ile orantı gösterir ve bu oranlar tek başlarına verildikleri
değerler ile uyumludur. 1g Sefbaktam IV verildikten 5 dakika sonra Sulbaktam ve
Sefoperazon serumda doruk konsantrasyona ulaşırlar. Bu değerler sırasıyla 130.2 ve 236.8
mcg/ml’dir. Dağılımvolümleri (Vd) ise sulbaktam için 18.0-27.6 L Sefoperazon için 10.2-11.3
L’dir. 0.5g Sulbaktam ve 1g Sefoperazon’un IM verilmesinden 15 dak. - 2 saat sonra doruk
konsantrasyonuna ulaşılır. Bu değerler sırasıyla 19.0 ve 64.2 mcg/ml’dir.
Böbrek yetmezliği bulunan ve karaciğer fonksiyonları bozulmuş yaşlı kişilerde hem
Sulbaktam hem de Sefoperazon’un daha uzun yarı ömür, daha düşük klirens ve daha geniş
dağılım hacmine sahip olduğu saptanmıştır.
Sefbaktam pediatri çalışmalarında içerdiği bileşiklerin farmakokinetiği yetişkinlerdeki
değerlerine oranla anlamlı değişiklikler göstermemiştir. Çocuklarda sulbaktam 0.91 – 1.42
saat ve sefoperazon 1.44-1.88 saat arasında değişen yarı ömür değerler göstermiştir.
Sefbaktam içindeki sefoperazon üçüncü kuşak bir sefalosporindir ve bakteri hücre duvarı
biosentezini inhibe ederek etki eder. Diğer bileşim sulbaktam ise beta laktam antibiyotiğe
dirençli organizmalarda oluşan beta laktamazları irreversibl olarak inhibe eder, ve bu
özelliğinden dolayı penisilin ve sefalosporinler ile birlikte kullanıldığında belirgin sinerji
gösterir. Ayrıca sulbaktam bazı penisilin bağlayıcı proteinlerle de bağlandığı için duyarlı
suşlar tarafından Sefbaktam’a duyarlılık tek başına sefoperazona göre daha da artmıştır.
Sefbaktam klinik olarak aşağıda belirtilen çeşitli organizmalara karşı in vitro olarak aktiftir.
Gram pozitif organizmalar:
S0.5g-950425P2
Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil);
Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (Grup A
beta-hemolitik streptokok)
Streptococcus agalactiae (Grup B beta-hemolitik streptokok); Beta hemolitik streptokokların
hemen hemen diğer bütün suşları; Streptococcus faecalisin birçok suşları.
Gram negatif organizmalar:
Escherichia coli; Klebsiella türleri; Enterobakter türleri; Citrobakter türleri; Haemophilus
influenzae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri;
Serratia türleri; Shigella türleri; Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter calcoaceticus;
Neisseria meningitis; Bordetella pertussis; Yersinia enterocolitica.
Anaerobik organizmalar:
Bacteroides türleri (Bacteroides fragilis dahil); Fusobacterium türleri; Peptococcus türleri;
Peptostreptococcus türleri; Veillonella türleri; Clostridium türleri; Eubacterium türleri;
Lactobacillus.
ENDİKASYONLARI:
Sefbaktam duyarlı organizmaların meydana getirdiği aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde
kullanılır;
 Alt solunum yolu enfeksiyonları,
 Üst solunum yolu enfeksiyonları,
 İdrar yolu enfeksiyonları,
 Karın boşluğu enfeksiyonları (peritonit, kolesistit, kolangit, v. b.),
 Septisemi,
 Menenjit,
 Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları,
 Kemik ve eklem enfeksiyonları,
 Pelvik enflamatuar hastalık, endometrit, gonore ve diğer genital organ
KONTRENDİKASYONLARI:
S0.5g-950425P2
Penisilin veya sefalosporin grubu antibiyotiklere alerjisi olduğu bilinen hastalarda Sefbaktam
kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Ciddi ve ara sıra fatal olabilen anaflaksi şeklinde alerjik reaksiyonlar görülebilir. Bu
reaksiyonlar genellikle geçmişinde birçok alerjene karşı aşırı duyarlılığı olanlarda meydana
gelir. Böyle durumlarda ilaç hemen kesilir, epinefrin, oksijen, IV steroid uygulayarak tedavi
edilir.
Karaciğer hastalığı, biliyer obstrüksiyonu veya birlikte renal fonksiyon bozukluğu olanlarda
ilaç dozunu serum konsantrasyonlarını takip ederek ayarlamak gerekir. Eğer serum
konsantrasyonları takip edilemiyorsa günlük doz 2 g’ı aşmamalıdır.
Sefoperazon ile tedavi edilen bazı hastalarda K vitamini eksikliği görülmüştür. Bu hastalarda
protrombin zamanı kontrol edilmeli gerektiğinde dışarıdan K vitamini verilmelidir.
Sefoperazon tedavisi görenlerin tedavi süresince ve sonrasında (son dozdan 5 gün sonrası)
alkol almaları halinde kızarma, baş ağrısı, taşikardi, terleme ile karakterli reaksiyonlar
bildirilmiştir. Bu yüzden Sefbaktam tedavisi alkollü içki alınmamalıdır.
Laboratuar testleri arasındaki etkileşme:
Fehling veya Benedict solüsyonları ile idrarda glikoz için yanıltıcı pozitif reaksiyon
görülebilir.
Hamilelikte kullanımı:
Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve tam kontrollü çalışmalar yoktur. Hamilelik döneminde
bu ilaç yalnız kesinlikle ihtiyaç varsa kullanılmalıdır.
Süt veren annelerde kullanımı:
Sefoperazon ve sulbaktam ancak çok az miktarda insan sütü ile atılırlar. Her ne kadar bu iki
ilaç emziren annelerin sütüne çok az miktarda geçerse de, emziren annelerde Sefbaktam
ihtiyatla kullanılmalıdır.
Bebeklerde kullanımı:
Prematüre bebek ve yeni doğmuşlarda yoğun bir şekilde incelenmemiştir. Bundan dolayı
prematür ve yeni doğmuş bebeklerin tedavisinde muhtemel yararlar ve potansiyel riskler iyice
tartılarak karar verilmelidir.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
S0.5g-950425P2
Sefbaktam genellikle iyi tolere edilir. Yan etkilerinin çoğunluğu hafif ve orta şiddette olup
tedavi devam ederken tolere edilmişlerdir.
Gastrointestinal: (%3.6- 10.8)
İshal ve yumuşak gaita, bunları takiben bulantı ve kusma bildirilmiştir.
Deri reaksiyonları: (%0.8-1.3)
Makülopapüler deri döküntüleri, ürtiker, eozinofili ve ilaca bağlı ateş gibi belirtilerle ortaya
çıkan aşırı duyarlılık bildirilmiştir.
Hematoloji:
Nötrofillerde hafif bir azalma, gelip geçici eozinofili ve trombositopeni görülmüş ve hipoprotrombinemi bildirilmiştir.
Genel : (% 1’den az)
Başağrısı, ateş, enjeksiyon yerlerinde ağrı, titreme
Laboratuar bulgularında değişiklik:
Bildirilen vakaların %6.3-%10.0’unda SGOT, SGPT alkalin fosfataz ve biluribin
seviyelerinde gelip geçici bir artış gözlenmiştir.
Lokal reaksiyonlar:
Sefbaktam intramüsküler uygulamadan sonra iyi tolere edilir. Ara sıra enjeksiyon yerlerinde
geçici bir ağrı olabilir. Diğer penisilin ve sefalosporinlerde olduğu gibi Sefbaktam intravenöz
katater yoluyla uygulandığı zaman bazı hastaların infüzyon bölgesinde flebit görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ/DİĞER ETKİLEŞMELER:
Sefbaktam’ın enjeksiyonluk su; %5 dekstroz; izotonik tuzlu su, % 0.225 tuzlu su içinde %5
dekstroz; izotonik tuzlu su içinde %5 dekstroz mayileri ile geçimli olduğu gösterilmiştir.
Başlangıç sulandırması için Laktatlı Ringer solüsyonu veya %2 lidokain HCL’den bu
karışımlarla geçimsiz olduğu gösterildiğinden kaçınılmalıdır. Bununla beraber enjeksiyonluk
su ile ilk sulandırmayı tmüteakip 5 mg/ml sulbaktam konsantrasyonu temin edecek şekilde
Laktatlı Ringer Solüsyonu ile tekrar dilüe edilirse elde edilen karışım stabildir. Benzer şekilde
Sefbaktam enjeksiyonluk su ile ön seyreltmeden sonra %0.5 lidokain HCL solüsyonunun
beher ml’sinde 125 mg Sefoperazon ve 125 mg Sulbaktam ihtiva edecek şekilde %2 lidokain
HCL ile seyreltilebilir. Aralarında fiziksel geçimsizlik olduğu için Sefbaktam ve
aminoglikozid solüsyonları doğrudan karıştırılmamalıdır. Eğer Sefbaktam ve aminoglikozid
kombinasyon tedavisi düşünülüyorsa gün içinde Sefbaktam dozları aminoglikozid
uygulamalarından mümkün olduğu kadar uzak tutulmalıdır.
S0.5g-950425P2
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Ticari adı
Eşdeğer dozu (g)
sefoperazon +
sulbaktam
Total doz (g)
Sulandırılan
Maksimum nihai
solüsyonun hacmi konsatrasyon
(ml)
(mg/ml)
Sefbaktam
0.5g
0.5+0.5
1.0
4.0
125+125
Sefbaktam
1.0g
1.0+1.0
2.0
8.0
125+125
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde Sefbaktam’ın mutad yetişkin
günlük dozu: 1-2 g. Sefoperazon aktivitesi olup 12 saatlik aralarla eşit bölünmüş dozlar
halinde (sabah ve akşam 1/2 – 1 flakon Sefbaktam 1 g) intravenöz veya intramüsküler
uygulanır.
Şiddetli ve inatçı enfeksiyonlarda günlük total Sefbaktam dozu 4 g sefoperazon aktivitesine
kadar yükseltilebilir ve 12 saatlik eşit bölünmüş dozlar halinde (sabah, akşam 2 Flakon
Sefbaktam 1 g) intramüsküler veya intravenöz uygulanır.
Renal fonksiyonları belirgin azalma gösteren (kreatinin klirensi 30 ml/dak’dan az) hastalarda
azalan sulbaktam klirensini kompanse etmek için Sefbaktam dozu ayarlanmalıdır. Kreatin
klirensi 15-30 ml/dak. arasında olan hastalar 12 saatte bir maksimum 1 g sulbaktam dozu
almalıdır. (Bu hastalarda maksimum günlük sulbaktam dozu 2gr’dır.)
Kreatinin klirensi 14m/dak’dan az olan hastalarda 12 saatte bir maksimum 500 mg sulbaktam
(günde masimum 1g sulbaktam) dozu alınmalıdır. Şiddetli enfeksiyonlarda ayrıca ilave
sefoperazon uygulaması gerekebilir. Sefbaktam’ın çocuklarda mutad dozu 2 veya dört eşit
doza bölünmüş sefoperazon aktivitesi olarak 20-40mg/kg/gün’dür. Ciddi ve tekrarlayan
enfeksiyonlarda Sefbaktam dozları sefoperazon aktivitesi 80 mg/kg/gün 2 ila 4 eşit doza
bölünmüş olarak uygulanabilir. Yeni doğan bebeklerde hayatlarının ilk haftasında ilaç 12
saatte bir uygulanmalıdır. Pediatride sulbaktam’ın maksimum günlük dozu 80 mg/kg/gün’ü
geçmemelidir. 80 mg/kg/gün’den fazla sefoperazon aktivitesinin gerekli olduğu hallerde ilave
ayrıca sefoperazon uygulanmalıdır.
İntravenöz uygulama:
Aralıklı infüzyonda her Sefbaktam flakonu (tabloda gösterilen) uygun miktar %5
dekstroz/sudaki solüsyonu % 0.9 sodyum klorür veya enjeksiyonluk steril su ile
sulandırıldıktan ve aynı solüsyonla seyreltildikten sonra 15 ila 60 dakikalık bir sürede
uygulanır.
S0.5g-950425P2
İntravenöz enjeksiyon için her flakon yukarıda belirtildiği gibi sulandırılmalı üç dakikadan az
olmayan bir sürede tatbik edilmelidir.
İntramüsküler uygulama:
Sulandırma için enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. 250 mg/ml veya daha fazla bir sefoperazon
konsantrasyonu için steril su ve takiben % 2 lidokain ile sonuçta yaklaşık %0.5 lidokain
solüsyonu elde edecek şekilde iki aşamalı seyreltme gereklidir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
Oda ısısında saklayınız.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Sulandırıldıktan sonra bekletilmeden kullanılmalıdır.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Sefbaktam 0,5 g enjektabl flakon çözücü olarak 5 ml enjeksiyonluk su ile birlikte
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ:
Sefbaktam 1 g enjektabl flakon.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE İLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve Numarası : 04.09.1995-174/96
Ruhsat Sahibi ve İmal Yeri : BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
80670 Maslak-İSTANBUL
S0.5g-950425P2