ĐCN-061027P4 İNFLACORT AQUA 100mcg Nazal İnhalasyon İçin

ĐNFLACORT AQUA 100mcg
Nazal Đnhalasyon Đçin
Sprey Süspansiyon
200 Doz
FORMÜLÜ:
Her 1 mL:
Budesonid
Mikrokristalize selüloz
Karboksimetil selüloz sodyum
Glukoz
Polisorbat 80
Benzalkonyum klorür
2-fenil etanol
Saflaştırılmış su
2,2 mg
23,54 mg
2,86 mg
110 mg
2,2 mg
0,44 mg
5,5 mg
k.m. 1 mL içerir.
Her ölçülü doz; 100 mcg Budesonid içerir.
FARMAKOLOJĐK ÖZELLĐKLERĐ:
Budesonid güçlü glukokortikoid etki ve zayıf mineralokortikoid etki gösteren antienflamatuar bir kortikosteroid’tir.
Farmakodinamik:
Kortikosteroidlerin alerjik ve alerjik olmayan rinit üzerine etki mekanizması tam olarak
bilinmemektedir. Kortikosteroidler alerjik ve alerjik olmayan enflamasyona aracılık eden bir
çok hücre türlerine (örn. mast hücresi, eozinofil, nötrofil, makrofaj ve lenfositler) ve
medyatörlere (örn. histamin, eikosanoidler, lökotrienler ve sitokinler) karşı geniş bir inhibitör
etki göstermektedirler. Kortikosteroidlerin rinitteki etkinliğini bu anti-enflamatuar etkisi
sağlıyor olabilir.
Glukokortikosteroid reseptör afinitelerine
prednizolondan yaklaşık 15 kat fazladır.
göre
budesonidin
intrinsik
etki
gücü
Yapılan çalışmalar mevsimsel alerjik rinitte, nazal budesonidin terapötik etkilerinin tamamen
lokal etkisiyle açıklanabileceğini göstertmiştir.
Rinitli hastalarda nazal yoldan önerilen dozlarda kullanılan budesonid, bazal plazma kortizol
düzeyini veya ACTH uyarısına alınan yanıtı klinik açıdan anlamlı bir şekilde etkilemez.
Đntranazal yolla uygulanan budesonid, plazma ve idrar kortizolü üzerinde doz ile orantılı etki
etmektedir.
Farmakokinetik
Sprey ile nazal yoldan tek doz halinde 400 mcg budesonid uygulandıktan sonra en yüksek
plazma konsantrasyonu olan yaklaşık 0,99 nmol/L’ye 0,7 saatte ulaşılır. 400 mcg budesonid
sprey ile nazal yoldan tek doz halinde uygulandığında sistemik biyoyararlanımı %29 kadardır.
Budesonidin dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg dir. Plazma proteinlerine ortalama %85-90
oranında bağlanır. Klinikte kullanılan doz sınırları içinde budesonidin kinetiği doz ile doğru
orantılıdır.
ĐCN-061027P4
Budesonid karaciğerden ilk geçiş sırasında yüksek oranda (~%90) ilk geçiş metabolizmasına
uğrayarak glukokortikosteroid aktivitesi düşük metabolitlerine dönüşür. En önemli
metabolitleri olan 6β-hidroksi budesonid ve 16α-hidroksi prednizolonun glukokortikosteroid
aktivitesi, budesonidin aktivitesinin %1’inden azdır.
Budesonidin metabolitleri, aynen yada konjuge edilerek , temel olarak böbrekler ve
karaciğerden atılır. Đdrarda değişime uğramamış halde budesonid bulunmaz. Budesonidin
sistemik klirensi yüksektir (dakikada yaklaşık 1.2 L) ve intravenöz yoldan uygulandığında
plazma yarılanma süresi ortalama 2-3 saattir.
ENDĐKASYONLARI:
Đnflacort Aqua Nazal Đnhalasyon Đçin Sprey Süspansiyon erişkin ve 6 yaş üzerindeki
çocuklardaki mevsimsel ve perenial alerjik rinit ve erişkinlerdeki alerjik olmayan kronik
rinitte endikedir. Ayrıca nazal poliplerin tedavisi ve nazal polipektomiden sonra nazal
poliplerin önlenmesinde kullanılır.
KONTRENDĐKASYONLARI:
Bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER:
• Sistemik aktif kortikosteroidlerden lokal budesonide geçen hastalarda özel dikkat
gereklidir. Sistemik kortikosteroidler kesildikten sonra, hipotalamus-hipofiz-adrenal
sisteminin yeniden çalışması için birkaç aya ihtiyaç vardır. Önceden günde 20 mg veya daha
fazla prednizolon (veya bir eşdeğeri) ile idame edilen hastalar, özellikle kullandıkları
sistemik kortikosteroidler tamamen kesildiğinde en duyarlı hastalardır. Bu periyotla
hipotalamus-hipofiz-adrenal ekseni baskılanmış kişilerde travma, cerrahi, enfeksiyon
(özellikle gastroenterit) veya ciddi elektrolit kaybıyla ilgili diğer durumlarda adrenal
yetmezliği semptom ve bulguları görülebilir.
• Đntranazal ve inhale kortikosteroidler çocukların büyümelerini azaltabilir, bu nedenle en
düşük etkin doz kullanılmalıdır ve büyüme oranları rutin olarak takip edilmelidir.
• Đntranazal budesonid tedavisi esnasında burun veya farenkste lokalize kandida
enfeksiyonları meydana gelebilir.
• Kortikosteroid tedavisi kızamık veya suçiçeği gibi viral hastalıklardan ciddi veya
ölümcül enfeksiyon gelişme riskini artırabilir.
• Aktif veya latent tüberkülozlu hastalarda dikkatli olunmalıdır.
• Tedavi edilmeyen fungal, bakteriyel ve sistemik viral enfeksiyonu olan hastalarda
dikkatli olunmalıdır.
• Oküler herpes simpleksi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
• Đnhaler veya intranazal budesonid tedavisinin ardından glokom, intraoküler basınç artışı
veya katarakt meydana gelebilir.
• Yakın zamanda nazal septum ülseri, tekrarlayan epistaksis veya burun ameliyatı olan
hastalarda , iyileşme meydana gelene kadar intranazal budesonid dikkatli kullanılmalıdır.
• Nadiren intranazal budesonid kullanımından sonra ani aşırı duyarlılık reaksiyonları veya
kontak dermatit meydana gelebilir.
• Topikal kortikosteroidlerle uzun süre tedavi gerektiren hastalarda, hipotalamus- hipofizadrenal ekseninde supresyon, cushing sendromu, hiperglisemi ve glikozüri gözlenebilir.
• Topikal kortikosteroidler çocuklar tarafından oransal olarak daha büyük miktarlarda
absorbe edilebileceğinden sistemik toksisiteye daha duyarlıdırlar.
ĐCN-061027P4
• Eğer topikal kortikosteroid kullanımını takiben lokal irritasyon gelişirse ilaç
kesilmelidir.
• Dermatolojik enfeksiyonların varlığında lokal kortikosteroid tedavisi durdurulmalı ve
uygun antifungal veya antibakteriyel ajan kullanılmalıdır.
• Đnflacort Aqua Nazal Đnhalasyon Đçin Sprey Süspansiyon göze kullanılmamalıdır.
HER KULLANIMDAN ÖNCE ĐYĐCE ÇALKALAYINIZ
Gebelikte ve Laktasyonda kullanımı
Hamilelerde kullanımı
Budesonidin gebelik risk kategorisi B’dir.
Gebe kadınlarda kontrollü çalışmalar yoktur. Budesonid gebelerde ancak elde edilecek yarar
ve fetusun maruz kalabileceği potansiyel risk göz önüne alınarak kullanılabilir.
Laktasyonda kullanım
Kortikosteroidler anne sütüne geçebilirler. Her kortikosteroidin süt emen infant üzerinde yan
etki potansiyeli olduğundan dolayı ilacın anne için önemi göz önüne alınarak süt vermeyi
kesme yada ilacı kesme yönünde karar verilmelidir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Budesonid araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.
Pediatrik kullanım: 6 yaşın altındaki çocuklarda, güvenilirlik ve etkinliğe ait yeterli veri
mevcut değildir. Yapılan çalışmalar intranazal kortikosteroid uygulamasının pediatrik
hastalarda büyüme hızını yavaşlatabileceğini göstermiştir. Tedavinin kesilmesinden sonra
büyüme açığını kapatma potansiyeline ait yeterli çalışma henüz yapılmamıştır. Đntranazal
kortikosteroid kullanan pediatrik hastalar büyüme açısından rutin olarak kontrol (örneğin
stadiometriyle) edilmelidir. Đntranazal kortikosteroidlerin sistemik etkilerini en aza indirmek
için her pediatrik hasta, mevcut semptomları en etkin şekilde kontrol edecek en düşün dozla
tedaviye başlamalıdır.
Geriatrik kullanım: Yapılan çalışmalarda yaşlı ve genç hastalar arasında etkinlik ve
güvenilirlik açısından önemli bir fark gözlenmemekle birlikte, epistaksis yan etkisi
bildiriminde yaşla birlikte artış izlenmiştir. Bununla birlikte, rapor edilmiş klinik tecrübeler
yaşlılar ile gençler arasında tedaviye yanıtta her hangi bir değişiklik saptanmamış olmasına
rağmen bazı yaşlı hastaların daha fazla duyarlılık göstermesi olasılığı tamamiyle dışlanamaz.
YAN ETKĐLER/ADVERS ETKĐLER:
Yapılan klinik çalışmalardan elde edilen bilgilere göre burun mukozasının irritasyonuna bağlı
semptomlar en sık görülen yan etkilerdir. Bu etkiler kullanılan intranazal araca veya rinitin
kendi semptomlarına bağlıda olabilir. Budesonid nazal inhaler ile yapılan klinik çalışmalarda
sistemik glukokortikoidlere ait yan etkiler bildirilmemiştir. Eğer önerilen dozlar aşılırsa, veya
bireysel bir duyarlılık varsa cushing sendromu gibi hiperkortisizm durumları oluşabilir.
Yapılan çalışmalarda sıklığı %1’den fazla olan yan etkiler şunlardır
•
Solunum sistemi: nazal irritasyon, farenjit, öksürük artışı, burun kanaması
•
Sindirim sistemi: ağız kuruluğu, dispepsi
Yapılan çalışmalarda sıklığı %1’den az olan yan etkiler şunlardır
•
Solunum sistemi: dispne, moniliazis, ses kısıklığı, hışırtılı solunum, burun ağrısı
•
Özel duyular: tat duyusunun azalması, kötü tat
•
Sindirim sistemi: bulantı
•
Deri ve ekleri: fasiyal ödem, döküntü, kaşıntı, herpes simpleks
•
Sinir sistemi: sinirlilik
ĐCN-061027P4
•
Kas-iskelet sistemi: kas ve eklem ağrısı
Döküntü, kontak dermatit, ürtiker, anjioödem ve bronkospazm içeren ani ve geç aşırı
duyarlılık reaksiyonları, atrofi, nekroz ve/veya perforasyon içeren nazal septum
rahatsızlıkları, hipokortisizm ve hiperkortisizm semptomları, depresyon, saldırgan reaksiyon,
irritabilite, anksiyete ve psikoz içeren psikiyatrik semptomlar nadir görülen diğer
semptomlardır.
BEKLENMEYEN BĐR ETKĐ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ĐLAÇ ETKĐLEŞMELERĐ:
•
Klinik çalışmalarda budesonid ile rinit tedavisinde kullanılan diğer ilaçların birlikte
kullanımı yan etki sıklığında bir artmaya neden olmadığı görülmüştür.
•
Ketokonazol sitokrom P450 3A’nın etkili bir inhibitörüdür, birlikte kullanımı esnasında
budesonidin plazma seviyelerini artırabilir. Ketokonazol ve budesonidin birlikte kullanımının
klinik önemi bilinmemektedir, fakat yinede dikkatli olunmalıdır.
KULLANIM ŞEKLĐ VE DOZU:
Doz hastanın durumuna göre ayarlanmalı ve semptomların kontrol altında tutulmasını
sağlayan en düşük doz kullanılmalıdır. Özellikle her pediatrik hasta mevcut semptomları etkin
şekilde kontrol edecek en düşük dozla tedavi edilmeye başlanmalıdır (bkz. Pediatrik ve
geriatrik hastalarda kullanım).
Rinit
6 yaşından büyük çocuklar ve erişkinlerde günlük doz 200 veya 400 mcg dır. Bu doz sabah ve
akşam her iki burun deliğine 1 puf veya sadece sabahları her iki burun deliğine 2 puf şeklinde
uygulanabilir. Maksimum klinik etki genellikle 3-7. günde elde edilir. Semptomlar kontrol
altına alındıktan sonra, idame dozu semptomların kontrol altında tutulmasına yetecek en
düşük doza kadar azaltılmalıdır. Eğer 3 hafta içinde hastalarda düzelme görülmezse
budesonid uygulaması durdurulmalıdır.
Nazal poliplerin tedavisi ve önlenmesi
Önerilen günlük doz 400 mcg’dır.400 mcg günde tek doz veya 200 mcg günde iki kez
uygulanabilir.
DOZ AŞIMI VE TEDAVĐSĐ:
Nazal yolla budesonid çok yüksek dozlarda bile alınsa, genelde klinik bir sorun yaratması
beklenmez. Kronik olarak aşırı dozlarda kullanıldığında, hiperkortisizm ve adrenal supresyon
gibi sistemik glukokortikosteroid etkileri görülebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
300C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların ulaşamayacakları yerde ve ambalajında saklayınız.
ĐCN-061027P4
TĐCARĐ TAKDĐM ŞEKLĐ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
Her mL’de 2,2 mg Budesonide içeren 10mL (200 doz) pompalı sprey sistemi bulunan
kahverengi şişelerde, pompa sisteminde 100 mcg’lık valf ve burun adaptörü ile birlikte
bulunmaktadır.
DOKTORA DANIŞILMADAN KULLANILMAMALIDIR.
REÇETE ĐLE SATILIR.
Ruhsat Tarihi ve No : 30-01-2004, 115/49
Ruhsat Sahibi
: BĐLĐM ĐLAÇ SAN. VE TĐC. A.Ş.
34398 Maslak-ĐSTANBUL
Đmal Yeri
: Laboratorio ALDO-UNION S. A.
Baronesa de Maldé, 73
08950 ESPLUGUES DE LL.
Barcelona – ĐSPANYA
Prospektüs onay tarihi: 18-10-2006
ĐCN-061027P4
Đnflacort Aqua burun spreyini kullanmadan önce açıklamaları okuyunuz
Talimatlara uyunuz
Önemli not: Đnflacort Aqua burun spreyini ilk kullanıştan önce, şişeyi çalkalayınız ve düzenli
bir püskürtme elde edene kadar pompayı birkaç kez (5-10 kez) havaya püskürtünüz (şekle
bakınız). Hergün düzenli olarak kullanılmıyorsa, pompa tekrar doldurulmalıdır. Bunun için
pompaya sadece bir kez basılarak havaya püskürtülmesi yeterlidir.
1. Burnunuzu temizleyiniz
Şişeyi çalkalayınız
Koruyucu kapağı çıkarınız
2. Şişeyi şekilde görüldüğü gibi tutunuz
3. Pompanın ucunu burun deliğinize
yerleştiriniz, ve önerilen sayıda
burnunuza püskürtünüz. Diğer burun
deliğinize de aynı şekilde uygulayınız.
4. Koruyucu kapağı kapatınız
Đnflacort Aqua burun spreyini
önerilenden daha fazla kullanmayınız
Çocuklar
Kullanılan doz miktarının doktorun önerdiği kadar ve doğru olarak uygulandığından emin
olmak için, çocuklar Đnflacort Aqua burun spreyini bir erişkin denetiminde kullanmalıdır.
Temizleme
Üst plastik parçaları düzenli olarak temizleyiniz. Koruyucu kapağı çıkartınız ve beyaz renkli
burun parçasını kaldırınız. Plastik parçaları ılık suyla yıkayınız. Havada kurutarak tekrar
yerine yerleştiriniz.
Önemli not
Đnflacort Aqua burun spreyinin rahatlatıcı etkisi hemen görülmez. Etkisi genellikle birkaç
günde tam olarak ortaya çıkar. Bu nedenle Đnflacort Aqua burun spreyinin düzenli
kullanılması çok önemlidir.
ĐCN-061027P4