Glimax 4mg

Glimax 4mg
FORMÜLÜ :
Her bir tablet etken madde olarak 4 mg glimepirid ve boyar madde olarak Indigotine (FD&C Blue
No:2) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikler :
Sülfonilüre grubuna dahil olan glimepirid, kan şekerini düşürücü etkiye sahip bir oral antidiyabetiktir.
Glimepiridin primer etki mekanizması pankreasın beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak
kan glikoz konsantrasyonunu düşürmesidir. Buna ilave olarak glimepirid gibi sulfonilürelerin
aktivitelerinde ekstrapankreatik etki de rol oynayabilir. Preklinik ve klinik çalışmalar; glimepirid
uygulamasının, periferik dokuların insüline duyarlığını yükselmesine yol açabileceğini desteklemektedir.
Yine de, diğer sülfonilüreler de olduğu gibi, uzun dönemli uygulamada glimepiridin kan şekerini
düşürme mekanizması kesin olarak saptanamamıştır.
Sağlıklı gönüllülerde 0.5-0.6mg kadar düşük, oral tek doz glimepirid uygulanmasının hafif glikoz
düşürücü etki yaptığı görüldü. Glikoz düşürücü etki bütün aktif tedavi gruplarında 24 saat boyunca
sağlandı.
Geniş doz aralığı çalışmalarında, glimepiridin 1mg'dan 4mg'a kadar olan dozuna; kan glikoz ve
HbA1c'nın doza bağlı cevap verdiği tespit edildi. Glimepiridin günde bir kez veya iki kez uygulanması
arasında bir farklılık bulunmadı. İlacın etkinliği yaş, cinsiyet, ırk veya kilodan etkilenmez. Glimepirid
tedavisi, insüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabetli hastalarda plazma lipoprotein profilini
değiştirmeksizin kan glikoz seviyesini kontrolde etkilidir.
Farmakokinetik özellikler :
Glimepirid, oral alımı takiben gastrointestinal sistemden tamamen (%100) emilir. Sağlıklı gönüllülerde
yürütülen tek doz çalışmaları ile insüline bağımlı olmayan (tip 2) diyabeti olan hastalardaki ardışık
(çoğul) doz çalışmaları, glimepiridin oral alımdan sonra 1 saat içinde belirgin olarak emildiğini ve 2-3
saatte doruk serum konsantrasyonlarına (Cmax) ulaştığını göstermiştir. Glimepirid yemeklerle birlikte
verildiğinde ortalama Tmax (Cmax'a ulaşmak için geçen süre) bir miktar uzar (%12), ve ortalama
Cmax %8 ve AUC (eğri altında kalan alan) %9 kadar azalır. Tek ve çoğul doz kullanımında serum
konsantrasyonları açısından önemli bir parametre olan ortalama serum yarı ömrü, 5-8 saat kadardır.
Proteine bağlanma oranı %99’dan fazladır.
Glimepirid, vücutta oksidatif biyotransformasyonla tamamen metabolize olur. Majör iki metaboliti
sikloheksil hidroksi metil türevi (M1) ve karboksil türevidir (M2). C14 ile işaretlenmiş glimepirid oral
olarak verildiğinde, radyoaktif maddenin %60'ı 7gün içinde idrardan, çoğunluğu M1 metaboliti olmak
üzere M2 metaboliti de, geri toplanır. Total radyoaktivitenin %40'ı ise dışkıdan geri toplanır. Glimepirid
molekülüne idrar ve dışkıda yapılan analizlerde rastlanmamıştır.
ENDİKASYONLARI :
Kan şekeri düzeylerinin tek başına diyet, fiziksel egzersiz ve kilo kaybı ile yeterince kontrol edilemediği
insüline bağımlı olmayan (tip II) diyabet olgularında kullanılır.
KONTRENDİKASYONLARI :
Glimax, aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır: İnsüline bağımlı (Tip I) diyabet, diyabetik koma,
ketoasidoz, ağır karaciğer ve böbrek fonksiyon bozuklukları, glimepiride, diğer sülfonilürelere veya
sülfonamidlere veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlık durumlarında.
Glimax, gebelik ve süt verme döneminde kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Optimal kan şekeri kontrolünü sağlayabilmek için Glimax'ın düzenli kullanımı kadar, doğru beslenme,
düzenli ve yeterli fiziksel egzersiz ve eğer gerekli ise kilo kaybı önemlidir. Hipergliseminin klinik
belirtileri, idrar yapma sıklığında artış, aşırı susama, ağız kuruluğu ve deri kuruması şeklindedir. Hasta
tedaviye başlarken, hekim tarafından, Glimax’ın etkileri, riskleri, diyet ve fiziksel egzersizle birlikte
uygulandığındaki etkisi hakkında bilgilendirilmelidir.
Tedavinin ilk haftalarında hipoglisemi (Düşük kan şekeri) riski artmış olabilir. Özellikle bu dönemde
hastanın dikkatle izlenmesi gerekmektedir. Hipoglisemi gelişimini destekleyen faktörler:
• Hastanın iletişim isteksizliği ya da yaşlı hastalarda iletişim yetersizliği,
• Beslenme yetersizliği, düzensiz öğün aralıkları veya kaçırılan öğünler,
• Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasında dengesizlik,
• Beslenme değişiklikleri
• Alkol tüketimi, özellikle de kaçırılan öğünlerle bir arada,
• Böbrek fonksiyon bozukluğu,
• Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu,
• Glimax'ın önerilen doz üzerinde kullanılması,
• Karbonhidrat metabolizmasını etkileyen kompanse edilmemiş belirli endokrin sistem bozuklukları
veya hipoglisemi karşı düzenlenmesi (tiroid fonksiyonunun belirli bozukluklarında ve ön hipofiz veya
kortikoadrenal yetmezliği örneğindeki gibi),
• Belirli diğer ilaçlarla birlikte uygulama (“İlaç Etkileşmeleri” bölümüne bakınız).
Bu tür faktörler ve hipoglisemik ataklar özellikle dikkatli takip gerektirdiğinden, hekim bunlar hakkında
bilgilendirilmelidir.
Eğer hipoglisemi için bu tip risk faktörleri bulunuyorsa, Glimax dozajını ya da tüm tedaviyi yeniden
düzenlemek gerekli olabilir. Tedavi sırasında bir başka hastalık ortaya çıktığında ya da hastanın yaşam
şekli değiştiğinde tedavinin yeniden düzenlenmesi gerekebilir.
Vücudun adrenerjik karşı düzenlemesini (“Yan etkiler/Advers etkiler” bölümüne bakınız) yansıtan
hipoglisemi semptomları, hipogliseminin dereceli olarak geliştiği kişilerde, yaşlılarda ve otonom
nöropatili hastalarda ya da beta-bloker, klonidin, rezerpin, guanetidin veya diğer sempatolitik ilaçlarla
birlikte tedavi gören hastalarda, daha hafif olabilir veya hiç olmayabilir.
Hipoglisemi, karbonhidrat alımı ile (glikoz veya şeker, örneğin kesmeşeker, şekerli meyve suyu veya
şekerli çay şeklinde) hemen hemen her zaman istenilen biçimde kontrol edilebilmektedir. Bu amaçla
hastalar, her zaman yanlarında minimum 20 gr glikoz taşımalıdır. Komplikasyonlardan kaçınmak için
başka insanların yardımına gereksinim duyabilirler. Suni tatlandırıcılar hipoglisemiyi kontrol etmede
etkisizdir.
Diğer sülfonilürelerden bilindiği üzere başlangıçta alınan başarılı önlemlere rağmen, hipoglisemi tekrar
ortaya çıkabilir. Ağır hipoglisemi, ek olarak acil tedavi, bir hekim tarafından takip ve bazı durumlarda
da hastanede tedavi gerektirir.
Farklı hekimler tarafından tedavi gerektiğinde (örneğin, bir kaza sonrasında hastaneye yatış,
tatildeyken hastalanma gibi), hasta diyabet durumu ve önceki tedavisi hakkında hekimi
bilgilendirmelidir. Travma, cerrahi, ateşli enfeksiyonlar gibi durumlarda kan şeker kontrolü bozulabilir
ve geçici olarak insüline geçiş gerekebilir.
Glimax tedavisi sırasında, kan ve idrar glikoz düzeyleri düzenli olarak kontrol edilmeli, ek olarak
glikozillenmiş hemoglobin oranı da izlenmelidir.
Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve diyaliz hastalarında kullanılmasına ilişkin klinik deneyim
yoktur. Bu yüzden ciddi böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda optimal metabolik
kontrol sağlanıncaya kadar insülin kullanılması önerilmektedir.
G6PD eksikliği olan hastaların sülfonilüre ajanlarıyla tedavisi hemolitik anemiye sebep olabilir.
Glimepirid sülfonilüre ajanları sınıfına dahil olduğu için G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli
kullanılması ve sülfonilüre içermeyen alternatif ilaçlar kullanılması önerilmektedir.
Glimax, laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya
da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Gebelik döneminde kullanım: Glimepirid gebelik kategorisi (C) olan bir ilaçtır. Fetüse zarar verme
riskinden kaçınmak için Glimax gebelik sırasında alınmamalıdır; insüline geçilmesi gerekmektedir. Gebe
kalmayı planlayan hastalar hekimlerini bilgilendirmelidir. Böyle hastalarda insüline geçiş yapılmalıdır.
(Bkz. Kontrendikasyonlar)
Süt verme döneminde kullanım: Glimepirid anne sütüne geçtiğinden çocuğa zarar verebilir. Bu nedenle
emziren kadınlar Glimax kullanmamalıdır. İnsüline geçiş yapılmalı ya da emzirme kesilmelidir.
(Bkz. Kontrendikasyonlar)
Makine ve taşıt kullanımına etkisi: Özellikle tedaviye başlarken veya tedaviyi değiştirdikten sonra ya da
Glimax düzenli olarak alınmadığında hipoglisemi veya hiperglisemiye bağlı olarak dikkat ve reaksiyon
bozulabilir. Örneğin taşıt veya makine kullanımını etkileyebilir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Hipoglisemi (Düşük kan şekeri): Glimax’ın kan şekerini düşürücü etkisinin bir sonucu olarak hipoglisemi
ortaya çıkabilir ve de uzun sürebilir.
Hipoglisemi semptomları arasında; baş ağrısı, aşırı açlık, bulantı, kusma, halsizlik, uyku hali, uyku
bozukluğu, huzursuzluk, saldırganlık, konsantrasyon bozukluğu, depresyon, konuşma bozuklukları,
görme bozuklukları, titreme, duyu bozuklukları, baş dönmesi, güçsüzlük, bilinç kaybı, serebral
konvülsiyonlar, hafif hipertansiyon, çarpıntı, anjina pektoris ve kardiyak aritmiler gibi adrenerjik karşı
düzenleme belirtileri olabilir. Ağır hipoglisemik atağının klinik tablosu inme tablosuna benzeyebilir.
Hipoglisemi düzeltildiğinde, hipoglisemi semptomları hemen her zaman ortadan kalkar.
Gözler: Özellikle tedavinin başlangıcında, kan şekeri düzeylerindeki değişikliğe bağlı olarak geçici
görme bozukluğu olabilir
Sindirim Sistemi: Bazen bulantı, kusma, epigastriumda baskı ya da doluluk hissi, karın ağrısı ve diyare
gibi semptomlar ortaya çıkabilir.
Nadir olgularda, karaciğer enzim düzeyleri artabilir, karaciğer fonksiyon bozukluğu (örneğin kolestaz ve
sarılık) ve muhtemelen karaciğer yetmezliği ile sonuçlanan hepatit gelişebilir.
Kan: Kan tablosunda ciddi değişiklikler ortaya çıkabilir. Nadiren, trombositopeni, nadir olgularda
lökopeni, hemolitik anemi ya da örneğin eritrositopeni, granülositopeni, agranülositoz ve pansitopeni
gelişebilir.
Diğer: Kaşıntı, ürtiker veya döküntü formunda alerjik ya da psödoalerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir.
Bu gibi reaksiyonlar hafiftir, fakat daha ciddi olabilir ve bazen şoka kadar ilerleyebilen dispne ve kan
basıncında düşme buna eşlik edebilir. Ürtiker görülürse, hekim acilen bilgilendirilmelidir.
Nadir vakalarda alerjik vaskülit ve deride ışığa karşı aşırı duyarlılık, serum sodyum
konsantrasyonlarında bir düşme görülebilir.
Ağır hipoglisemi, kan tablosundaki belirli değişiklikler, şiddetli alerjik veya psödoalerjik reaksiyonlar
veya karaciğer yetmezliği gibi bazı advers etkiler belirli şartlar altında hayatı tehdit edici hale
gelebildiklerinden, ani veya şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkarsa, ilk olarak hastayı takip eden hekime
haber verilip, hekimin bilgisi dışında ilaç kullanılmamalıdır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜ TAKDİRDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ :
Glimepiridin hipoglisemik etkisi bazı grup ilaçlarla birlikte kullanıldığında güçlenir. Bunlar:
İnsülin ve diğer oral antidiyabetikler, ADE inhibitörleri, allopurinol, anabolik steroidler ve erkek cinsiyet
hormonları, kloramfenikol, kumarin türevleri, siklofosfamid, dizopiramid, fenfluramin, feniramidol,
fibratlar, fluoksetin, guanetidin, MAO inhibitörleri, mikonazol, paraaminosalisilik asit, yüksek doz
parenteral pentoksifilin, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenesid, kinolonlar, salisilatlar,
sülfinpirazon, sülfonamidler, tetrasiklinler gibi ilaçlardır. Dolayısıyla bu ilaçların birlikte kullanımına bağlı
hipoglisemi meydana gelebilir.
Asetazolamid, barbitüratlar, kortikosteroidler, diazoksit, diüretikler, epinefrin (adrenalin) ve diğer
sempatomimetik ajanlar, glokagon, uzun süreli laksatif kullanımından sonra, yüksek dozlarda nikotinik
asit, östrojenler ve progestojenler , fenotiazinler, fenitoin, rifampisin, tiroid hormonları gibi ilaçlardan
biri alındığında kan şekerini düşürücü etkinin zayıflamasıyla, kan şekeri düzeyleri yükselebilir.
H2 reseptör antagonistleri, klonidin ve rezerpin kan şekerini düşürücü etkinin artmasına ya da
azalmasına yol açabilir.
Beta-blokerler glikoz toleransını düşürür. Bu durum diabetes mellituslu hastalarda metabolik kontrolün
bozulmasına yol açabilir. Ayrıca beta-blokerler hipoglisemiye eğilimi bozulmuş karşı düzenlemeye bağlı
olarak kan şekerini artırabilirler.
Beta-blokerler, klonidin, guanetidin ve rezerpin gibi sempatolitik ilaçların etkisi altında, hipoglisemiye
karşı adrenerjik karşı düzenleme belirtileri azalmış olabilir ya da hiç olmayabilir.
Hem kronik hem de akut alkol alımı, glimepiridin kan şekerini düşürücü etkisini önceden tahmin
edilemeyen bir biçimde artırabilir ya da zayıflatabilir.
Glimepirid kullanan hastalarda Kumarin türevlerinin etkisi artabilir ya da azalabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Prensipte, Glimax’ın dozajı arzu edilen kan şekeri düzeyine göre ayarlanmaktadır. Glimepirid dozajı,
istenilen metabolik kontrolü sağlamaya yeterli olacak en düşük düzeyde tutulmalıdır.
Glimax tedavisi bir hekim tarafından başlatılmalı ve izlenmelidir. Glimax reçete edilen zamanlarda ve
dozlarda alınmalıdır. Örneğin bir dozun alınmasının unutulması gibi hatalar, hiçbir zaman bunu takiben
daha yüksek bir dozun alınması ile düzeltilmemelidir. Bu gibi hataları (özellikle bir dozu unutmak ya da
bir öğünü atlamak) veya bir dozun reçete edilen zamanda alınamadığı durumları ilgilendiren önlemler
tartışılmalı ve önceden hekim ile hasta arasında anlaşmaya varılmalıdır. Eğer çok yüksek bir doz ya da
fazladan bir doz alınmışsa, hekime derhal haber verilmelidir.
Başlangıç ve idame dozları, kan ve idrar glikozunun düzenli kontrolünün sonuçlarına dayanarak
ayarlanır. Kan ve idrar glikoz düzeylerinin izlenmesi ayrıca tedavideki primer veya sekonder
yetersizliklerin görülmesini sağlar.
Başlangıç dozu ve doz ayarlaması: Alışılmış başlangıç dozu, günde bir kez 1mg Glimax tablettir (2mg’ı
geçmemelidir). Eğer gerekli ise günlük doz artırılabilir. Artış düzenli kan şekeri izlemelerine
dayandırılmalı ve kademeli olarak: örneğin bir ila iki hafta gibi aralıklarla ve şu doz basamaklarına
göre: 1mg-2mg-3mg-4mg-6mg ve istisnai durumlarda 8mg yapılmalıdır.
İyi kontrol edilen diyabetli hastalarda doz sınırları: İyi kontrol edilen diyabetli hastalarda alışılmış doz
aralığı günde 1 ila 4mg Glimax’dır. Bazı hastalar 6mg’dan daha yüksek günlük dozlara gereksinim
duyabilirler.
Doz dağılımı: Doz dağılımı ve zamanlamasına hastanın o anki yaşam tarzı göz önüne alınarak bir hekim
tarafından karar verilmelidir. Normal olarak; günlük tek bir doz Glimax yeterlidir. Bu dozun kuvvetli bir
kahvaltıdan hemen önce ya da (hiçbir şey yenmemişse) ilk ana öğünden hemen önce alınması
önerilmektedir. Glimax alındıktan sonra öğün atlamamak çok önemlidir.
İkincil doz ayarlaması: Diyabet kontrolü düzeldikçe, insüline duyarlılık artmaktadır; dolayısıyla tedavi
ilerledikçe glimepirid ihtiyacı düşebilir. Hipoglisemiden kaçınmak için Glimax tedavisinde zamanla doz
azaltışı veya kesilmesi göz önünde bulundurulmalıdır.
Dozaj ayarlaması da; hastanın ağırlığı değiştiğinde veya hastanın yaşam tarzı değiştiğinde ya da
hipoglisemiye ya da hiperglisemiye karşı artmış bir duyarlılığa neden olabilecek diğer faktörler ortaya
çıktığında göz önüne alınmalıdır.
Tedavinin süresi: Glimax ile tedavi normal olarak uzun süreli bir tedavidir.
Diğer oral antidiyabetiklerden Glimax’a geçiş: Glimax ile diğer kan şekerini düşürücü ajanlar arasında
kesin bir doz ilişkisi yoktur. Glimax diğer bu tip ajanların yerine kullanıldığı zaman, günlük başlangıç
dozu 1mg’dır. Bu durum bir diğer oral kan şekerini düşürücü ajanın maksimum dozundan olan
geçişlerde bile uygulanır.
Daha önceki kan şekerini düşürücü ajanın etki süresi ve gücü göz önünde bulundurulmalıdır. İlaç
alımına bir süre ara verilmesi hipoglisemi riskini artıran etkilerden kaçınmak için gerekli olabilir.
İnsülin ile kombine tedavi: Glimax ve insülin kombinasyon tedavisi, tedavi başarısızlığı olan hastalarda
uygulanabilir. Kombinasyon tedavisine başlamak için açlık glikoz seviyesi hastaya bağlı olarak plazma
veya serumda 150mg/dl’nin üzerinde olmalıdır. Önerilen Glimax dozu günde bir kez uygulanmak üzere
ilk ana öğünle beraber 8mg’dır. Düşük doz insülinle başlandıktan sonra, açlık kan şekerinin düzenli
ölçümü doğrultusunda insülin doz ayarlaması (artırılması) haftalık olarak yapılabilir. İdame tedavisi
sırasında glikoz ve HbA1c düzeylerine göre periyodik insülin doz ayarlaması gerekebilir.
• 16 yaşın altındaki hastalarda güvenlik ve etkinliğine ait yeterli klinik veri mevcut değildir.
• Hepatik/renal yetmezlikli hastalarda kullanımı için “Uyarılar/önlemler” bölümüne bakınız.
• Glimax tabletleri, yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır.
DOZAŞIMI VE TEDAVİSİ :
Doz aşımı durumunda bir hekime danışılmalıdır. Hastanın nefes alışını ve kalp atışlarını dikkatli bir
biçimde gözlemek şarttır. Bayılmaya yol açabilen ciddi bir hipoglisemi söz konusu olduğunda hastanın
hastaneye yatırılması gerekir. Hastayı kusmaya zorlamak ve aktif kömür kullanımı uygundur. Mide
lavajı gerekebilir.
SAKLAMA KOŞULLARI :
25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
Glimax 4 mg çentikli tablet içeren 30 adetlik kutularda.
Reçete ile satılır.
PİYASADA
Glimax 1mg
Glimax 2mg
Glimax 3mg
MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
Tablet
Tablet
Tablet
RUHSAT TARİHİ VE NO : 14.7. 2006 / 208-35
RUHSAT SAHİBİ :
ALİ RAİF İLAÇ SAN. A.Ş.
İkitelli Organize San.Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228 İkitelli-İst
İMAL YERİ :
ALİ RAİF İLAÇ SAN. A.Ş.
İkitelli Organize San.Bölgesi
Haseyad II.Kısım No:228 İkitelli-İst
Prospektüs Onay Tarihi : Mayıs 2008