YAĞ METABOLİZMASININ BAŞ DÜŞMANI: ORLİSTAT Büşra ÜVEYSUNA, Melike Sevde YILDIRIM, Merve ERDEM, Sevgi YEŞİLTEPE, Sezer Berkay GORÇA Trakya Üniversitesi Tıp Fakültesi AMAÇ: Obezite tedavisinde kullanılan Orlistat hakkında bilgi vermek Geneladı: Orlistat Markaisimleri: Xenical®,Alli®(OTC) Terapötiksınıf: Antiobesite Farmakolojikders: Lipazİnhibitörü FDAOnaylandı: 23Nisan1999 GebelikKategori: X(kontrendikedir) Alışkanlıkoluşuyormu?Hayır İLACINKULLANIMI Orlistat,günde3defa120mgdozundaverildiğinde, gastrointestinallipazlarıinhibeederekbağırsaktayağ emilimini%30azaltmaktadır. İlacınmaksimumkullanımsüresi2yıldır. AynızamandaOrlistat,tip2DiabetesMellitusluobez hastalardakoronerkalphastalığıriskiniplaseboyagöre anlamlışekildeazaltmaktadır. ORLİSTATNEDİR? Birantiobeziteilacıolanorlistat,nonsistemiketkisiile bağırsaktakigastrointestinallipazaktivitesiniinhibe etmektevediyettekiyağlarınemiliminiüçtebir oranındaazaltmaktadır. Orlistat,lipstatin'indoymuşbirtüreviolan tetrahidrolipstatin(THL)’inözeladıdır. Orlistatkilokaybınavebununsonucundatotal kolesterol(TK),düşükdansitelilipoproteinkolesterol (LDL-K)vetrigliserid(TG)düzeylerindeazalmaya sebepolmaktadır. İLACINTARİHÇESİ 1998yılındaXenicalAB'deüretimibaşlatılmışvedaha sonraNisan1999‘daFDAtarafındanExenicaladıyla reçeteliilaçolarakonaylanmıştır. Orlistat'ındüşükdozformuolanAlliise2007'de reçetesizilaçolarakonayalmıştı. İLACINAMACI Obezitegelişimindeyağlarınoynadığısantralrol dikkatealınarak,vücuttayağlarınmetabolize edilmesininönünegeçmekgerekmektedir.Orlistat, pankreatiklipazıinhibeederekkliniktekullanılan ajanlarınbaşındagelmektedir. İntestinallipazlarıninhibisyonugeridönüşümlüdür. Orlistat,amilaz,tripsin,kimotripsinvefosfolipazlar gibidiğersindirimhidrolazlarınaetkietmemektedir. İLACINENDİKASYONLARI • Orlistatgözeçarpankilokaybınıteşvikeder. • 2yılsonundaçalışmalarıngösterdiğinegöreOrlistat yalnızcakilokaybınısağlamaklakalmayıp,verilen kilolarınkorunmasındadaetkiliroloynamaktadır. • Orlistatvücutağırlığınıortalama%5-10oranında azaltır. Enbüyükkilovermeoranı,tedavininilkaltı ayındagerçekleşir. • Tip2diyabetgelişiminiönlemeyeyardımcıolur. • Bağımlılıkyapmaz. • Orlistatın%1'ibilekandolaşımıtarafındanabsorbe edilmez,budapiyasadakiengüvenlikilokaybı uyuşturucusuolmasınısağlar. İLACINKONTRENDİKASYONLARI • Orlistatınyanetkilerigastrointestinallipazların inhibisyonunabağlıolarakgelişmektedir. • Yanetkileridesadecegastrointestinaldir.Bunlar abdominalkramplar,gazveşişkinliktir. • Seyrekolgulardayağlıdışkıgörülebilir. • Sistemiketkisiazdır. • Çoğuyanetkilerhafiftirvetedavininilkhaftalarında görülür. • Safraveürinersistemtaşları,kardiyovaskülerolaylar bildirilmemiştir. • Yapılançalışmalar,hipokalorikdiyetleverilenkiloların tekrargerialımınıönlemededeorlistatınizokalorik diyetlebirlikteverilmesininyararlıolacağını göstermektedir. KAYNAKÇA 1.WeibelEK,HadvaryP,HochuliE,KupferE,LengsfeldH.Lipstatin,Streptomycestoxytricinitarafındanüretilenbirpankreatiklipazinhibitörü. I.Organiküretim,fermentasyon, izolasyonvebiyolojikfaaliyet. JAntibiot(Tokyo). 1987Ağustos;40(8):1081-5 2.GotfredsenA,WestergrenHendelH,AndersenT.orlistat'ınkemikdöngüsüvevücutkompozisyonuüzerindekietkisi. IntJObesRelabMetabDisord. 2001Aug;25(8):1154-60 3.LiZ,MaglioneM,TuW,MojicaW,vd. Meta-analiz:obeziteninfarmakolojiktedavisi. AnnInternMed. 2005,5Nis;142(7):532-46