tıpolıtografıagıannolı

TIPOLITOGRAFIAGIANNOLI
Via Lago Maggiore 7 - 00048 Nettuno (RM) - Tel. 06 98989893 - Fax 06 9819047
e-mail impiantistica: [email protected]
ABBOTT Italy
07/06/07
KLACID 250
Turkey
131-237-00
XXXXIII
180 x 380 mm
180 x 36 mm
2
50 g/mq
NERO
Tipolitografia Giannoli
Font: HelveticaNeueCE
29/01/07
C. Cruciani
12/04/07
C. Cruciani
06/06/07
C. Cruciani
font size: 8 pt
07/06/07
C. Cruciani
KLACID® 250
Oral Süspansiyon İçin Granül; 50 ml, 100 ml
250 mg/5 ml
FORMÜLÜ
KLACID Oral Süspansiyon İçin Granül; su ile hazırlandığında 5 ml’sinde 250 mg klaritromisin ve koruyucu olarak potasyum sorbat içerir.
Tadlandırıcı olarak sukroz ve meyve aroması içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Klaritromisin bir semi-sentetik makrolid antibiyotiktir. Kimyasal adı 6-0 metileritromisin’dir.
KLİNİK FARMAKOLOJİSİ
Farmakokinetik
Oral antibiyotik tedavisi gerektiren pediyatrik hastalarda klaritromisin, yetişkinlerde elde edilen farmakokinetik profile paralel biyoyararlılık vermiştir.
Çocuklarda hızlı ve yoğun bir ilaç absorpsiyonu görülmüş, gıda alımı biyoyararlılık ve farmakokinetik profili etkilememiştir. 5 günlük bir tedavi
sonrası, dokuzuncu dozdan sonra ana ilaç ve aktif metaboliti 14-OH klaritromisin için elde edilen farmakokinetik parametreler sırasıyla şöyledir:
Cmaks 4.60 mcg/ml ve 1.64 mcg/ml; AUC 15.7 mcg saat/ml ve 6.69 mcg saat/ml. Tmaks 2.8 saat ve 2.7 saat; eliminasyon yarı ömrü 2.2 ve 4.3
saat.
Klaritromisin ve metaboliti 14-OH klaritromisin vücut dokularına ve sıvılarına kolayca dağılır. Serebrospinal sıvı penetrasyonu ile ilgili bilgi mevcut
değildir. Doku konsantrasyonları serum konsantrasyonlarından daha yüksektir. Büyük ölçüde karaciğerde metabolize edilir ve safra aracılığında
feçesle atılır. Önemli miktarda üriner yolla (idrarla) da atılır. Klaritromisinin renal klirensi doz miktarından bağımsız olup, normal glomerüler filtrasyon
hızına yaklaşır.
Mikrobiyolojisi
Klaritromisin, duyarlı bakterinin 50S ribozomal alt ünitelerine bağlanarak antibakteriyel etkisini gösterir ve protein sentezini inhibe eder.
14-OH klaritromisin metaboliti klinik açıdan anlamlı antimikrobiyal aktivitesi sayesinde Haemophilus influenzae’ya karşı ana bileşiğe nazaran 2
kat daha etkilidir.
Klaritromisinin, aşağıdaki organizmaların suşlarına karşı, hem in vitro olarak, hem de klinik enfeksiyonlarda etkili olduğu tespit edilmiştir.
Gram-Pozitif aeroblar
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Gram-Negatif aeroblar
Haemophilus influenzae
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Helicobacter pylori
Diğer aeroblar
Mycoplasma pneumoniae
Mvcobacterium’lar
Mycobacterium avium ve
Mycobacterium intracellulare’den oluşan Mycobacterium avium kompleksi (MAC)
Mycobacterium kansasii
Mycobacterium chelonae
Mycobacterium fortuitum
Beta-laktamaz üretiminin klaritromisinin aktivitesi üzerine bir etkisi yoktur.
NOT: Metisilin-rezistan ve oksasilin-rezistan stafilokokların çoğu suşları klaritromisine dirençlidir.
Klaritromisinin, aşağıdaki organizmaların çoğu suşlarına karşı in-vitro olarak etkili olduğu gösterilmekle beraber klinik açıdan önemi
bilinmemektedir: Gram-pozitif aeroblar; Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Grup C.F.G), Viridans grubu
streptococci. Gram-negatif aeroblar; Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrheae, Pasteurella
multocida. Diğer aeroblar; Chlamydia trachomatis. Gram-pozitif anaeroblar; Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium
acnes. Gram-negatif anaeroblar; Bacteroides melaninogenicus.
ENDiKASYONLARI
KLACID aşağıdaki durumlarda, duyarlı organizmaların sebep olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
1. Üst solunum yolu enfeksiyonları (örneğin streptokokal farenjit)
2. Alt solunum yolu enfeksiyonları (örneğin bronşit, pnömoni)
3. Akut otitis media
4. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (örneğin impetigo, folikülit, selülit, abseler)
5. Klaritromisin, Mycobacterium avium veya Mycobacterium intracellulare’ye bağlı yaygın veya lokal mikobakteriyel enfeksiyonların ve
Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ve Mycobacterium kansasii’ye bağlı lokal enfeksiyonların tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
KLACİD SÜSPANSİYON; makrolidlere karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.
Klaritromisinin şu ilaçlardan biri ile beraber kullanılması kontrendikedir; Sisaprid, pimozid ve terfenadin (bkz. Uyarılar/ Önlemler ve İlaç
Etkileşimleri).
UYARILAR / ÖNLEMLER
KLACID SÜSPANSİYON buluğ çağını aşan hastalarda kullanılacağında, eğer hamilelik mevcut veya şüpheleniliyorsa, hekim tarafından yarar-risk
faktörleri özenle tartılmalıdır.
KLARİTROMİSİNİN ŞU İLAÇLARDAN BİRİ İLE BERABER KULLANILMASI KONTRENDİKEDİR: SİSAPRİD, PİMOZİD VE TERFENADİN.
Makrolidler dahil olmak üzere hemen hemen bütün antibakteriyel ajanlarla psödomembranöz kolit rapor edilmiştir ve şiddeti orta-dereceden
hayatı tehdit eden dereceye kadar uzanabilir.
Klaritromisin başlıca karaciğer tarafından atılır. Dolayısıyla bozuk hepatik fonksiyonlu hastalara klaritromisin uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Orta dereceden şiddetli dereceye kadar renal bozukluğu olan hastalarda da dikkatle uygulanmalıdır.
Klaritromisin ile linkomisin ve klindamisinde olduğu gibi diğer makrolid antibiyotiklerle çapraz rezistans olasılığı da düşünülmelidir.
Hamilelikte ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Hamilelikte ve emzirme döneminde klaritromisin kullanımının emniyeti açıklanmamıştır.
Klaritromisin anne sütü ile atılır.
ADVERS ETKİLER / YAN ETKİLER
Klacid Süspansiyonun emniyet profili 250 mg tablet ile yetişkinlerde görülene benzerdir. Gözlenen yan etkilerin çoğunluğu gastrointestinal sistemle
alakalı olup diyare, kusma, abdominal ağrı, dispepsi ve bulantıdır. Diğer yan etkiler başağrısı, tad değişikliği ve karaciğer enzimlerindeki geçici
artışları içerir.
Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisin ile seyrek olarak; karaciğer enzimlerinde artış ve sarılıkla veya sarılıksız seyreden hepatoselüler
ve/veya kolestatik hepatit dahil olmak üzere, hepatik disfonksiyon gelişebilir. Bu hepatik disfonksiyon şiddetli olabilir ve genellikle tersinirdir
(reversible). Çok çok nadir durumlarda, fatal sonuçlanan hepatik yetmezlik görülebilir ve genellikle altta yatan ciddi hastalıklarla ve/veya aynı anda
kullanılan ilaçlarla ilgilidir.
Serum kreatinin düzeylerinin arttığı izole vakalar görülmüş ancak ilaçla ilişkisi açıklanmamıştır.
Klaritromisin ile ürtiker ve orta derecede deri erüpsyonundan, anaflaksi ve Stevens-Johnson Sendromuna kadar uzanan alerjik reaksiyonlar
görülebilir. Klaritromisin ile endişe, baş dönmesi, uykusuzluk, halüsinasyonlar, kötü rüyalar, kulak çınlaması, konfüzyon, çevreye uyumsuzluk,
psikoz ve kişilik kaybı dahil geçici santral sinir sistemi yan etkileri görülmüşse de, sebep ve etki bağlantısı belirtilmemiştir.
Klaritromisin ile tedavinin kesilmesiyle düzelen işitme kaybı görülebilir. Genellikle, tad alma bozukluğu ile birlikte koku alma duyusunda değişiklik
görülür.
Klaritromisin tedavisi ile glosit, stomatit, oral monilia ve dil renginde değişim olabilir. Klaritromisin ile tedavi olan hastalarda diş renginde bozulma
görülmüştür. Renk bozukluğu profesyonel diş temizliği ile giderilebilir.
Bazıları, hipoglisemik ajan veya insülin tedavisi gören hastalarda olmak üzere, nadir hipoglisemi vakaları görülebilir.
İzole lökopeni ve trombositopeni vakaları görülmüştür.
Diğer makrolidlerle olduğu gibi, klaritromisin ile nadiren QT aralığı genişlemesi, ventriküler taşikardi ve “torsades de pointes“ gelişebilir.
Bağışıklık Sistemi Bozulmuş Pediatrik Hastalar: Mikobakteriyel enfeksiyonlar için uzun süre klaritromisinin yüksek dozları ile tedavi edilen
bağışıklık sistemi bozuk hastalarda, olasılıkla klaritromisin uygulamasıyla alakalı advers etkileri HIV hastalığının veya seyir eden hastalığın altta
yatan belirtilerinden ayırt etmek genellikle zordur.
Laboratuar Bulgularında Değişiklikler
Klinik açıdan önemli olabilecek laboratuar bulgularındaki değişimler şunlardır:
Hepatik:Yükselmiş SGPT(ALT)<%1, SGOT(AST)< %1, GGT<%1, alkalen fosfataz<%1, LDH<%1 ve total billirubin <%1.
Hematoloji: Azalmış lökosit sayısı ve yüksek protrombin zamanı %1.
Renal:Yüksek BUN % 4 ve yüksek serum kreatinini < %1.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
131-237-00
İLAÇ ETKiLEŞMELERİ
Sitokrom P450 Etkileşimi
Başlıca hepatik sitokrom P4503A (CYP3A) izozimi ile metabolize olan klaritromisin, şu ilaçlarla birlikte uygulandığında, ilaçların metabolizmaları
inhibe edilebilir ve ilaçların serum düzeylerinde artış görülebilir: Astemizol, karbamazepin, sisaprid, siklosporin, disopiramid, ergo alkaloidleri,
lovastatin, midalozam, omeprazol, pimozid, rifabutin, simvastatin, terfenadin, warfarin, fenitoin ve teofilin.
Teofilin ve karbamazepin’in klaritromisinle birlikte uygulanması, ilaçların kan seviyelerinde orta derecede bir artışa neden olur.
Klaritromisin HMG-CoA redüktaz inhibitörleri, lovastatin ve simvastatin ile birlikte uygulandığında nadiren rabdomiyoliz görülebilir.
Klaritromisin sisaprid ile birlikte uygulandığında, sisaprid seviyeleri yükselebilir. Bu durum özellikle kalp hastalarında QT aralığı genişlemesi ile
ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsades de pointes dahil kardiyak aritmilerle sonuçlanabilir. Klaritromisin pimozid ile birlikte
kullanıldığında da benzer etkiler ortaya çıkabilir (bkz. Kontrendikasyonları).
Klaritromisin digoksin ile birlikte kullanıldığında, serum digoksin konsantrasyonu yükselebilir. Serum konsantrasyonları kontrol edilmelidir.
Makrolidler terfenadin ile uygulandıklarında, terfenadin seviyeleri yükselebilir ve terfenadin metabolizması etkilenebilir. Bu etkilenme sonucu kalp
hastalarında QT aralığı genişlemesi, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon ve torsades de pointes dahil kardiyak aritmiler gelişebilir. Astemizol
ve diğer makrolidlerin birlikte uygulanmasıyla da benzer etkiler görülebilir.
Klaritromisinin ritonavir ile birlikte uygulanması sonucu, klaritromisin metabolizması belirgin bir şekilde inhibe olur; Cmaks, Cmin ve AUC değerlerinde
belli oranlarda artış görülür. 14-[R]-hidroksiklaritromisin oluşumu tamamen inhibe olur. Böyle bir durumda, klaritromisinin geniş terapötik penceresi
sayesinde renal fonksiyonu normal olan hastalarda dozun azaltılmasına gerek yoktur. Bununla birlikte, renal bozukluğu olan hastalarda şu doz
ayarı yapılmalıdır: CLCR < 30-60 ml/dak. olan hastalarda klaritromisin dozu %60 azaltılmalıdır. CLCR < 30 ml/dak. olan hastalarda doz %75
azaltılmalıdır. Günde 1 g’dan daha yüksek klaritromisin dozları ritonavir ile uygulanmamalıdır.
KULLANIM SEKLİ VE DOZU
KLACID SÜSPANSİYONUN (250 mg/5 ml) çocuklarda tavsiye edilen dozu günde 2 defa 7,5 mg/kg’dır. Günlük maksimum doz günde 2 defa 500
mg’dır. Normal tedavi süresi, ilgili patojene ve hastalığın şiddetine bağlı olarak 5 ila 10 gün arasındadır. Sulandırılmış ilaç aç veya tok karnına
verilebilir; ayrıca sütle de alınabilir.
ÇOCUKLARDA KLACID SÜSPANSİYON (250 mg/5ml) DOZ TAYİNİ
ŞIRINGA DOZ TABLOSU
Vücut Ağırlığı
Günde 2 kez uygulanan
Vücut Ağırlığı
(kg)*
standart şırınga dozu
(kg)*
3-4 kg
0.5 ml
20 kg
6-7 kg
1.0 ml
23-24 kg
10 kg
1.5 ml
26-27 kg
13-14 kg
2.0 ml
30 kg
16 -17 kg
2.5 ml
30 kg ve üstü
*Vücut ağırlığı (kg) esas alınarak hazırlanmıştır. (yaklaşık 7,5 mg/kg, günde 2 defa).
Günde 2 kez uygulanan
standart şırınga dozu
3 ml
3.5 ml
4.0 ml
4.5 ml
5.0 ml
KAŞIK DOZ TABLOSU
Vücut ağırlığı
(kg)*
8 - 11 kg
12 - 19 kg
20 - 29 kg
30 - 40 kg
Günde 2 kez
uygulanan standart kaşık dozu
¼ kaşık
½ kaşık
¾ kaşık
1 kaşık
* Vücut ağırlığı (kg) esas alınarak hazırlanmıştır.
Renal Bozukluğu Olan Hastalarda Doz: Kreatinin klirensi 30 ml/dak’dan az olan çocuklarda klaritromisin dozu yarıya düşürülmelidir. Örneğin
günde bir defa 250 mg’a kadar veya daha şiddetli vakalarda günde 2 defa 250 mg verilir. Bu hastalarda tedavi süresi 14 günü geçmemelidir.
SÜSPANSİYONUN HAZIRLANMASI: 1. Açmadan önce şişeyi iki-üç kez sallayınız. 2. Şişeye, şişe üzerindeki işaret çizgisini geçmeyecek şekilde
bir miktar kaynatılıp soğutulmuş su ilave edip, kuvvetlice çalkalayınız. 3. Birkaç dakika bekleyiniz. Sıvının düzeyi alçalacaktır. İşaret çizgisine
kadar tekrar su ile tamamlayınız ve bu suretle elde edilen süspansiyonu iyice homojen oluncaya kadar yeniden çalkalayınız. İlacınız şimdi kullanıma
hazırdır. Aşağıda belirtilen şekilde kullanınız. Her kullanımdan önce şişeyi iyice çalkalayınız.
İLACIN ALINMASI:
İlacı kaşık veya şırınga ile çocuğunuza verebilirsiniz.
1. İlacı çocuğunuza kaşık ile verecekseniz Doktorunuzun önerdiği şekilde kaşık tablosunu esas alınız.
2. İlacı çocuğunuza şırınga ile verecekseniz aşağıdaki talimatlara uyunuz.
a. Şişeyi açınız. (Bkz. Şekil 1)
b. Verilen adaptör tıpayı şişenin ağzına yerleştiriniz ve iyice bastırınız.
Şırıngayı şişenin ağzındaki adaptör tıpaya yerleştiriniz. (Bkz. Şekil 2)
c. İlacı şırıngaya çekmek için, şişe + şırınga birlikte olarak ters çeviriniz
ve dik bir konumda tutunuz (Bkz. Şekil 3)
d. Hekim tarafından belirtilen dozu şırıngaya çekiniz. (Bkz. Şekil 4)
Örneğin, 10 kg ağırlığındaki bir çocuk için bir defalık doza tekabül eden
miktar 1.5 ml, olduğu için şırıngaya çekilmesi gereken miktar 1.5 ml’dir.
Günde iki kez 1.5 ml verilmelidir.
e. Şırıngayı şişeden geri çekiniz ve ilacı çocuğunuzun ağzına doğrudan
şırınga ile veya şırıngaya çektiğiniz ilacı kaşığa aktararak verebilirsiniz.
f. İlacın ağzını kapatınız. Her kullanımdan önce şişeyi iyice çalkalayınız.
g. İlacın alımından sonra bir miktar sıvı verebilirsiniz.
h. Sulandırılan ilaç oda sıcaklığında (15°C-30°C) 14 gün kadar saklanabilir. 50 ml’lik süspansiyona ilave edilen toplam su miktarı 26 ml’dir.
100 ml’lik süspansiyona ilave edilen toplam su miktarı 52 ml’dir.
DOZ AŞIMI
Klaritromisinin aşırı miktarlarda alımı, gastrointestinal semptomları verebilir. Aşırı doza eşlik eden advers reaksiyonlar, absorbe edilmemiş ilacın
uygun eliminasyonu ve destekleyici tedavi ile kontrol altına alınmalıdır. Diğer makrolidlerde olduğu gibi, klaritromisin serum seviyeleri hemodiyaliz
veya peritoneal diyalizden etkilenmez.
SAKLAMA KOŞULLARI
15-30ºC arasındaki oda sıcaklığında iyi kapatılmış şişesinde muhafaza edilir. Süspansiyon hazırlandıktan sonra 15-30 ºC arasındaki oda
sıcaklığında 14 gün saklanabilir.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Klacid Süspansiyon 250 mg/5 ml; 2500 mg klaritromisin içeren granül şeklinde 50 ml’lik şişede veya 5000 mg klaritromisin içeren granül şeklinde
100 ml’lik şişede, ilacın verilmesini sağlayacak 5 ml’lik şırınga ve kaşık ile beraber piyasaya sunulmuştur.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Klacid Süspansiyon 125 mg/5 ml; 1750 mg klaritromisin içeren granül şeklinde 70 ml’lik şişede, 5 ml’lik şırınga ve kaşık ile beraber satışa
sunulmuştur.
Klacid 250 mg Tablet; Blister ambalajda ve bir kutuda 14 tablet olarak satışa sunulmuştur.
Klacid 500 mg Tablet; Blister ambalajda ve bir kutuda 14 tablet olarak satışa sunulmuştur.
Klacid-MR 500 mg Tablet; Blister ambalajda ve bir kutuda 7 tablet ve 14 tablet olarak 2 şekilde satışa sunulmuştur.
Klacid I.V. (50 mg/ml); 30 ml’lik flakonda 500 mg klaritromisin ve laktobionik asit içeren, liyofilize toz şeklinde satışa sunulmuştur.
Reçete ile satılır.
Hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.
Çocukların erişemeyecekleri yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ruhsat Sahibi
Ruhsat Tarihi
Ruhsat No
Üretim Yeri
: Abbott Laboratuarları İth. İhr. ve Tic. Ltd. Şti.
Ekinciler Cad. Hedef Plaza No:3
Kavacık - Beykoz 34810 İstanbul
: 29.05.2007
: 122/65
: Abbott S.p.A.
Campoverde di Aprilia (LT), İtalya
Bu prospektüs Sağlık Bakanlığı tarafından 27.09.2000 tarihinde onaylanmıştır.
131-237-00