β-blokerler - glokom-net

β-blokörler
Doç. Dr. Halil Ateş
Ege Üniversitesi
www.glokom-net.org
Hiçbir ticari kuruluş ile ilgim yok,
Bu konuşmanın hazırlanması ve sunumunda
lojistik destek almadım.
www.glokom-net.org
Altın standart nasıl belirleniyor ?
Bir ilacın bu tanıma girebilmesi için şu kriterleri taşıyor
olması gerekir;
Etkinlik: GİB düşüşünde etkinliği kanıtlanmış olmalı, gün içi
basınç dalgalanmaları gelişmemeli, uzun sürede
etkinliği azalmamalı
Emniyet: Lokal ve sistemik yan etkileri az olmalı
Hasta Uyumu: İlacın kullanımı kolay olmalı, hasta ilaçtan
korkmamalı
Yaygınlık: İlaç her yerde bulunabilmeli, doktor ve hastalar
kolaylıkla erişebilmeli
www.glokom-net.org
www.glokom-net.org
www.glokom-net.org
β-blokörler neden altın standart ?
En çok çalışma yapılan antiglokomatö ilaç
(medline taramasında 2055 yayın var)
www.glokom-net.org
1967
Her şey bir rastlantıyla başlamış
www.glokom-net.org
β-reseptörler gözde nerede
bulunur?
• Oküler yüzeyde
• Damarlarda (silyer,retina ve koroid
damarları)
• Trabeküler ağda
• Lens epitelinde
• Silyer cisimde
www.glokom-net.org
β-blokörler GİBnı nasıl düşürüyor?
1. Aköz yapımını azaltarak
(bu etki gece adrenerjik tonusun düşüklüğüne bağlı gece gözlenmez)
a) Silyer cisimdeki siklik AMP sentezinin
inhibisyonu
b) Silyer cisimdeki kan akımını azaltır
b) Dopamin etki
c) Kalsiyum kanal bloker etkinliği
2. Dış akım artışı
www.glokom-net.org
Gözde kullanılan β blokörler
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Timolol Maleat
Karteolol
Levobunolol HCl
Metipranolol HCl
Pindolol
Nadolol
Betaksolol HCl
Atenolol
Metoprolol
non-kardioselektif
“
“
“
“
“
selektif (β-1)
“
“
www.glokom-net.org
Ne zaman düşüş başlar, hastayı ne
zaman çağıralım, ne zaman etkisi
geçer?
•
•
•
•
•
Damlanın ilk etkinlik başlangıcı 30. dk
Maksimum etki 2. saatte alınır
Etkinliğin sürüş zamanı 24 saattir
Hedef basınca erişim zamanı 15. gündür.
Gözde kalış süresi 42 gün
www.glokom-net.org
İlaç “işe yaradı” demek için ne
kadar düşüş bekliyoruz?
%15-30 düşüş sağlamalıdır.
Örnek hesaplama: Tedavi başlamadan önceki GİB= 30 mmHg olsun,
İlaca “işe yaradı” demek için 15 gün sonraki basıncını 20 ile 25 mmHg arasında
bulmamız gerekir.
www.glokom-net.org
Kimlerde kullanılmamalı
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Astım
KOAH
Kalp yetmezliği
Sinüs bradikardisi
2.-3. AV blok
Tirotoksikoz
Diyabet
Myasteni
Yüksek dansiteli lipoproteini azaltıp düşük dansiteli
lipoproteini yükseltir
• Libido probleminin sorun yaratacağına inandığımız kişiler
• Uyku apnesi olan kişilerde
www.glokom-net.org
Bir damla ilaç > PO ilaç
Topikal kullanılan ilaçlar hepatik
metabolizmayı atlayarak direkt venöz
dolaşıma, oradan da sağ kalbe girer ve
yüksek konsantrasyonda sistemik
dolaşımda bulunur
www.glokom-net.org
Lokal yan etkileri
1. Membran stabilize etkisi nedeni ile
korneal yüzeysel anestezi
2. Kuru göz
3. Allerji
4. Konjunktiva sitolojisinde bozukluklar
www.glokom-net.org
Retina ve optik sinir damarlarını
daraltır mı?
Yayınlar çelişkilidir.
Etki etmediği veya daralttığını belirten
yayınlar vardır.
www.glokom-net.org
Günde tek doz kullanılan formları
aynı etkide mi?
• Evet
• Polimer jel hale getirilerek gözde kalış
süresi ve salınımı uzatılmış olur
• Sistemik yan etki azalmış olur
www.glokom-net.org
Uykuda etkin değilse gece neden
koyuyoruz?
1. Gece uyuyana kadar işe yarıyor
2. Sabah pikinden koruyor
3. Uykuda zaten HA yapımı az, bu yüzden
etkisiz.
www.glokom-net.org
Selektif β1 blokörler astımda güven
ile kullanılır mı?
Hayır
www.glokom-net.org
Göz rengi β blokörlerin etkinliğini
değiştirebilir mi ?
• Evet
• Koyu renklilerde ilaç etkisi daha düşük
• Ancak wash-out periyodu daha uzun
www.glokom-net.org
Yüksek dansiteli lipoprotein
dengesizliği olanlara vermeyelim mi?
• Nispi kontrendikasyondur
• Verilmesi gerekiyorsa intrensek
sempatomimetik etkinliği olan (bazı beta
blokerler reseptörleri bloke etmeden önce
uyarırlar) carteolol tercih edilmelidir.
www.glokom-net.org
İlaç doygunluğu gelişebilir mi?
• Evet
• İlacın hedef basıncına ulaşılmış bazı
hastalarda zamanla (6 ay-2 yıl) beklenilen
etkinlik alınmamaya başlanabilir.
www.glokom-net.org
Bebek/çocuk ve emziren annede
kullanılır mı?
• Hayır
• C sınıfıdır.
www.glokom-net.org
Bu ilaçların nöron koruyucu etkisi
var mı?
• Bazı çalışmalarda olduğu söylenmiş
• Kalsiyum kanal blokeri etkinliğinin
olduğuna dair yayınlar ver
• Perfüzyon basıncını artırıyorlar
• Başka çalışmalarda retina ve OD vasküler
stresine de yol açtığı belirtilmiş
• Sonuçta kanıta dayalı tıp verileri tutarsız
www.glokom-net.org
Ameliyata girmeden ,ilacı keselim
mi?
• Sıvı yapımını azalttığı için filtrasyon akışını
engelleyeceği ve tıkanmaya yol açacağını
söyleyen yayınlar var.
• Konjunktiva sitolojisini de bozuyor.
• Genel anestezide probleme yol açabilir.
www.glokom-net.org
Oral beta blokörlere aditif etkisi var
mıdır?
• Evet
• Birlikte kullanmayalım
www.glokom-net.org
Ek ilaç tedavisinde en iyisi hangisi?
• Hepsi iyi
• Kural olarak aynı etkinliği göstermeyen
(HA yapımını azaltmayan) sınıftan bir ilaç
seçilmesi yerinde olur.
www.glokom-net.org
β-blokör / Hipotansif yağ
savaşları
• Amerika’da yapılan bir araştırmada göz
doktorlarının hastalarına sistemik hastalık
sorgulamasını yeteri kadar yapmadığı, bu
yüzden yan etkinliği en az olduğuna
inanılan hipotansif yağları tercih ettiği
yönünde.
• GİB düşürücü etkinlik ve glokom
progresyon analizleri göreceli geride
işaretlenen şıklar olmuş.
www.glokom-net.org
Biz neden hala β-blokör vermeye
devam ediyoruz?
Şu 3 nedenden biz hala β-blokör kullanıyoruz;
1. Olası sistemik yan etki yerine göz yan
etkisi psikolojik olarak daha fazla önem
verdiğimiz bir konu
2. İkinci ilaç seçeneğinde çoğunlukla βblokör var
3. Ameliyatı geç yapma ve/veya laser
cerrahilerine güvenmeme eğilimi oldukça βblokörlere her zaman iş düşecektir.
www.glokom-net.org
β-blokörler
Doç. Dr. Halil Ateş
Ege Üniversitesi
www.glokom-net.org