AVELAN 30 mg MİKROPELLET KAPSÜL

LUKAZROL 30 mg ENTERİK SERT KAPSÜL
FORMÜLÜ
: Her enterik sert kapsül; 30 mg Lansoprazol içerir.
Yardımcı madde ve boyar madde olarak ; Şeker, Sarı Demir Oksit ve Titanyum Dioksit
kullanılmıştır.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikleri :
Etki mekanizması : Lansoprazol antisekretuvar maddeler sınıfından bir benzimidazol
türevi olup mide paryetal hücrelerinin sekresyon yüzeyindeki H+/K+-ATPaz enzimini
spesifik olarak inhibe ederek gastrik asit sekresyonunu azaltır. Lansoprazolün
antikolinerjik ve histamin-H2-reseptör antagonist etkileri yoktur. Paryetal hücrelerdeki H+/
K+-ATPaz enzim sistemi asit (proton) pompası olarak bilindiğinden lansoprazol’e de asit
(proton) pompası inhibitörü denir. Asit pompası paryetal hücreler tarafından asit
yapımının son aşamasıdır. Lansoprazolün asit yapımını son aşamada bloke etmesi
sonucu, bazal veya hangi uyarı ile olursa olsun, uyarıya bağlı gastrik asit sekresyonunu
dozla orantılı olarak inhibe eder.
Farmakokinetik Özellikleri :
Absorpsiyon : LUKAZROL Enterik Sert Kapsül, enterik kaplamalı granüller içerdiğinden
absorpsiyon ancak granüller mideyi terkettikten sonra başlar.
Lansoprazol oral yolla çabuk absorbe olur ve ortalama 1.7 saatte Cmax değerine erişir.
Mutlak biyoyararlanımı % 80’nin üstündedir. Sağlıklı kimselerde yarı ömrü ortalama 1.5
(± 1.0) saattir. İlaç yemeklerden 30 dakika sonra verilirse Cmax ve AUC % 50 azalır. İlaç
yemeklerden önce verilirse yemekler absorpsiyonu etkilemez.
Dağılım : Lansoprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır. Bağlanma oranı
0.05 – 5.0 mcg/ml’lik plazma konsantrasyonları arasında değişmez.
Metabolizma : Lansoprazol geniş ölçüde karaciğerde metabolize olur. Plazmada iki
metaboliti ölçülebilir miktarlarda bulunur. Bunlar lansoprazolün hidroksile olmuş sülfonil
ve sülfon deriveleridir.
Bunların antisekretuvar aktiviteleri yoktur. Lansoprazol paryetal hücre kanaliküllerinde iki
aktif metabolitine dönüşerek (H+,K+) – ATPaz enzimini inhibe eder. Bu metabolitler
sistemik dolaşımda bulunmaz. Lansoprazolün plazma eliminasyon yarı ömrü
antisekretuvar etkisinin süresini yansıtmaz. Plazmadaki yarı ömrü 1 saatten az olduğu
halde asit inhibe edici etkisi
24 saatten fazla sürer.
Eliminasyon : Ağız yoluyla verilen lansoprazol tamamen değişime uğrayarak
metabolitleri şeklinde vücuttan atılır.
14C-Lansoprazol’ün tek doz halinde oral yolla verilmesinden sonra verilen dozun 1/3’ü
idrarla 2/3’ü feçesle atılır. Bu da metabolitlerin büyük bir kısmının safra yolu ile atıldığını
gösterir.
Karaciğer hastalarında eğrinin altındaki alan (EAA) önemli derecede artar ve sülfon
metaboliti birikir. Kompanse karaciğer hastalarında Cmax yükselir.
Yaşlılarda lansoprazol klerensi biraz azalır. Ancak tekrarlanan dozlarda ilaç birikimi
görülmez. Yaşlılarda Cmax’da artış gözlenmez.
ENDİKASYONLARI :
- Duodenal ülser
- Gastrik ülser
- Reflü özafajit’in kısa süreli tedavisinde
- Zollinger-Ellison sendromu dahil patolojik hipersekresyonun uzun süreli tedavisinde
-
Helicobacter pylori enfeksiyonu ile birlikte seyreden duodenal ülser tedavisinde
KONTRENDİKASYONLARI :
LUKAZROL lansoprazole karşı veya kapsüldeki maddelerden herhangi birine karşı
hipersensitivitesi olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER .
Gebelikte Kullanım : Yapılan araştırmalarda lansoprazolün deney hayvanlarında
teratojenik etkisi gözlenmemiştir. Bununla beraber hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve
iyi kontrol edilmiş araştırmalar mevcut değildir. Hayvan denemeleri insanlarda görülen
sonuçları her zaman yansıtmadığından LUKAZROL hamilelikte ancak önemli bir
endikasyon varsa kullanılmalıdır. (Kategori B)
Süt Verme Döneminde Kullanım : Lansoprazolün anne sütüne geçip geçmediği
bilinmiyor. Ancak birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden emziren annelerde ya emzirmeye
ya da lansoprazol tedavisine son verilmelidir.
Pediatrik Hastalarda Kullanım : Lansoprazolün pediatrik hastalarda etkinliği ve
güvencesi henüz belirlenmiş değildir.
Geriatrik Hastalarda Kullanım : Lansoprazol klerensi azalırsa da ilaç birikimi
olmadığından ve Cmax yükselmediğinden doz ayarlaması gerekmez.
Karaciğer Hastalığı : Karaciğer fonksiyon bozukluğu olanlarda lansoprazolün yarı ömrü
uzar ve eğrinin altındaki alan (EAA) artar. Ağır karaciğer hastalığı olanlarda doz
azaltılması gerekebilir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi : Lansoprazolün sinir sistemi üzerinde klinik etkisi
yoktur. Dikkat ve konsantrasyonu, reaksiyon zamanını ve psikomotor performansı
etkilemez. Lansoprazol alan hastaların araç ve makine kullanmalarında bir sakınca
yoktur.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Genel olarak gerek kısa süreli, gerekse uzun süreli lansoprazol tedavisine iyi tahammül
edilir. Aşağıdaki tabloda sıklığı % 1’den fazla olan ve lansoprazol tedavisine bağlı olmaları
mümkün veya muhtemel yan etkiler gösterilmiştir.
Vücut sistemi
reaksiyon
Tüm vücut
Karın ağrısı
Sindirim sistemi
Diare
Bulantı
/
Advers Lansoprazol (n=1457)
%
Plasebo (n= 467) %
1.8
1.3
3.6
1.4
2.6
1.3
Başağrısı da % 1’in üstünde görülmüşse de bu plasebo grubunda daha sıktır. Diarenin
sıklığı, lansoprazolün 15 ve 30 mg dozları için her iki grupta aynıdır, fakat 60 mg doz için
lansoprazol grubunda daha yüksektir.
Lansoprazol tedavisi sırasında görülen ve sıklığı % 1’den az olan yan etkiler şunlardır :
Anoreksi, konstipasyon, dispepsi, ağızda kuruluk, artralji, kaşıntı, ürtiker, adet
düzensizliği, çarpıntı, miyalji, kulak çınlaması.
Laboratuvar değerlerinde değişmeler :
Karaciğer fonksiyon testlerinde SGOT (AST) ve SGPT (ALT) de artma ; kreatinin alkalen
fosfataz, globulin, glukokortikoidler, LDH, gastrin seviyelerinde artma. Lökosit, elektrolit,
kolesterol, trombosit değerlerinde artma veya azalma. Bilirubinemi, eosinofili ve
hiperlipidemi.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ :
Lansoprazol sitokrom P450 sistemi ve özellikle CYP3A ve CYPZC19 izozimleri tarafından
metabolize olur. Araştırmalar göstermiştir ki lansoprazol aynı enzim sistemi tarafından
metabolize olan şu ilaçlarla önemli bir etkileşim göstermemektedir : warfarin, antipirin,
indometasin, ibuprofen, fenitoin, propranolol, prednison, diazepam, klaritromisin ve
terfenadin.
Teofilin ile birlikte verildiğinde teofilin klerensinde ufak (% 10) bir artış gözlenir. Bunun
klinikte önemi olması ihtimali zayıftır. Ancak yine de teofilin alan hastalarda lansoprazol
tedavisine başlarken veya bitirirken teofilin dozu gerekiyorsa yeniden titre edilerek etkili
kan seviyeleri sağlanmalıdır.
Lansoprazolün amoksisilin ile klinikte önem taşıyan bir etkileşimi yoktur.
Lansoprazol 30 mg ile 1 g sukralfat birlikte verildiğinde lansoprazol’ün absorpsiyonu
azalır ve biyoyararlanımı % 17 oranında azalır. Bunun için lansoprazol sukralfattan en az
yarım saat önce alınmalıdır. Antasidler birlikte kullanıldığında lansoprazolün etkisini
engellemez.
Lansoprazol mide asit sekresyonunda kuvvetli ve uzun süreli bir inhibisyon yaptığından
biyoyararlılıkları mide pH’sına bağlı ilaçların, absorpsiyonunda teorik olarak bir azalma
beklenebilir. (ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları, digoksin).
KULLANIM ŞEKLİ ve DOZU :
LUKAZROL
AÇ
KARNINA
KULLANILMALIDIR.
KAPSÜL
İÇİNDEKİ
MİKROPELLETLER ÇİĞNENMEMELİ YA DA EZİLMEMELİ, BİR BÜTÜN OLARAK
KULLANILMALIDIR.
Duodenal ülserin kısa süreli tedavisi :
Tavsiye edilen doz 4 hafta süre ile günde 1 kere 30 mg’dır.
Helicobacter pylori’nin yok edilmesi için üçlü tedavi :
Lansoprazol 30 mg, amoksisilin 1 gram ve klaritromisin 500 mg, 12 saat ara ile günde 2
kere 10-14 gün süre ile verilir.
İkili tedavi : (Lansoprazol / Amoksisilin)
30 mg Lansoprazol ve 1 g amoksisilin 8 saat ara ile günde 3 kere 14 gün süre ile verilir.
Duodenal ülserde iyileşmeyi idame için :
Tavsiye edilen doz günde 1 kere 30 mg’dır.
Gastrik ülserin kısa süreli tedavisi :
Tavsiye edilen doz günde 1 kere 30 mg olup 8 haftaya kadar alınabilir.
Gastroösofageal reflüks hastalığı (GERD) :
Semptomatik vakaların kısa süreli tedavisi için :
Günde 1 kere 30 mg lansoprazol 8 haftaya kadar alınabilir.
Eroziv özofajitin kısa süreli tedavisi : Günde 1 kere 30 mg lansoprazol 8 haftaya kadar
alınabilir. İyileşmeyen vakalarda (% 5-10) ikinci bir 8 haftalık kür uygulanabilir. Yine
iyileşme olmazsa 8 haftalık kür tekrarlanabilir.
Eroziv özofajitte iyileşmenin korunması :
Tavsiye edilen doz günde 1 kez 30 mg lansoprazoldür.
Patolojik hipersekresyon durumları ve Zollinger-Ellison sendromu :
Doz hastanın durumuna göre bireysel olarak tayin edilir. Başlangıç dozu günde 1 kere 60
mg’dır. Doz hastanın ihtiyacına göre ayarlanır ve klinik olarak endike olduğu sürece
uygulanır. Lansoprazol günde 2 kere 90 mg’a kadar dozda kullanılmıştır.
Günlük doz 120 mg’ı geçerse bu ikiye bölünerek 12 saat ara ile verilmelidir. Bazı
Zollinger-Ellison vakalarında lansoprazol tedavisine 4 yıl devam edilmiştir.
Yaşlılarda ve böbrek hastalarında doz ayarlamasına lüzum yoktur. Ağır karaciğer
hastalığında doz ayarlaması gerekebilir.
Klinik araştırmalarda Lansoprazol antasidlerle birlikte kullanılmıştır.
DOZ AŞIMI ve TEDBİRLERİ :
Lansoprazol’ün bilinen bir antidotu yoktur. Doz aşımı halinde semptomatik ve destekleyici
tedavi yapılmalıdır. Lansoprazol hemodiyaliz yoluyla dolaşımdan uzaklaştırılamaz.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25°C’nin
altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan ve nemden koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ ve AMBALAJ MUHTEVASI :
LUKAZROL 30 mg Enterik Sert Kapsül, 14 ve 28 mikropellet kapsül
RUHSAT SAHİBİ :
Umut İlaç Ticaret ve Sanayi Ltd. Şti.
Akpınar Mah. Fatih Cad. No : 2 Samandıra-Kartal / İSTANBUL
İMAL YERİ :
Biofarma İlaç San.ve Tic. A.Ş.
Akpınar Mah. Fatih Cad. No : 2 Samandıra-Kartal / İSTANBUL
RUHSAT TARİH ve NO : 20.05.2008 – 215 / 86
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 20.05.2008
Reçete ile satılır.