aprazol 30 mg kapsül - Hüsnü Arsan İlaçları A.Ş.

APRAZOL
30 mg Mikropellet Kapsül
FORMÜLÜ:
Her kapsülde mide asidine dayanıklı enterik kaplı mikropelletler halinde;
Lansoprazol 30 mg
Boyar madde olarak: Kinolin sarısı (E 104), İndigokarmin (E 132), Titandioksit (E 171)
bulunur.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik Özellikler:
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu önleyen benzimidazoller sınıfından antiülser etkili bir
moleküldür. Gastrik paryetal hücrelerdeki (H+/ K+)-ATP'az enzimini inhibe ederek gastrik asit
sekresyonunu son aşamasında engeller. H+/K+-ATP'az enzimi asit (proton) pompası olarak
adlandırılırken, Lansoprazol asit (proton) pompası inhibitörü olarak isimlendirilir.
Lansoprazol, asit oluşumuna yol açan uyarının özelliğinden bağımsız olarak midede, gerek
bazal, gerekse uyarılmış asit sekresyonunu etkin olarak önler. Lansoprazol, stimulasyona bağlı
gastrik asit pikini %81 oranında azaltır. 7 günlük tedaviden sonraki 24 saatte asit miktarının
%88 oranında azaldığı saptanmıştır. Lansoprazol, histamin ve asetilkolin reseptörleri üzerine
etki etmez. Lansoprazol tedavisi sırasında serum gastrin düzeyi yükselir, ancak tedavinin
kesilmesinden 1-2 hafta sonra normale döner.
Lansoprazol ve aktif metabolitleri (AG-1812, AG-2000) Helicobacter pylori'ye karşı in vitro
olarak antimikrobiyal etkinlik gösterirler.
Lansoprazol'ün Helicobacter pylori'ye karşı MIC50 değeri 3-16 mcg/mL, aktif metaboliti AG
1812'nin ise 2 mcg/mL'den daha azdır. Lansoprazol Helicobacter pylori'nin üreaz aktivitesini
selektif olarak inhibe eder.
Lansoprazol antibiyotiklerle kombine edilerek Helicobacter pylori eradikasyonunda kullanılır
(Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).
Farmakokinetik Özellikler:
Aprazol Kapsül enterik kaplı mikropelletler halinde lansoprazol içermektedir.
Emilim: Lansoprazol’ün emilimi enterik kaplı mikropelletler mideden ayrıldıktan sonra
başlar. Lansoprazol’ün emilimi hızlıdır, oral uygulamayı takiben yaklaşık 1.7 saat sonra kanda
maksimum konsantrasyona ulaşır. Mutlak biyoyararlanımı % 80’in üzerindedir. Sağlıklı
gönüllülerde plazma yarılanma ömrü ortalama 1.5 saattir. Eğer lansoprazol besin alımından 30
dakika sonra alınırsa hem maksimum konsantrasyon hem de eğri altında kalan alan % 50
azalır. İlaç yemeklerden önce alınırsa besinlerin emilime bir etkisi yoktur.
12004990-00
Dağılım: Lansoprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır. 0.05 ile 5.0 mcg/ml
konsantrasyon aralığında plazma proteinlerine bağlanma sabittir.
Metabolizasyon: Lansoprazol karaciğerde metabolize edilir. Plazmada ölçülebilir miktarda
iki metaboliti tespit edilmiştir (lansoprazol’ün hidroksillenmiş sülfür ve sülfon deriveleri). Bu
metabolitlerin anti sekretuvar aktiviteleri yoktur yada çok azdır. Lansoprazol paryetal hücre
kanaliküllerinde iki aktif metabolitine dönüşür ve bunlar asit sekresyonunu inhibe eder. Aktif
metabolitler sistemik dolaşımda bulunmazlar. Lansoprazol’ün plazma eliminasyon yarı ömrü
gastrik asit sekresyonunu baskılama süresini yansıtmaz. Plazma yarılanma ömrü 2 saatten kısa
olduğu halde asit baskılayıcı etkisi 24 saatten fazla sürer.
Eliminasyon: Lansoprazol’ün oral, tek doz uygulamasını takiben idrar yoluyla metabolize
olmamış lansoprazol atılmaz. Lansoprazol üçte bir oranında metabolitleri halinde idrarla, üçte
iki oranında da feçesle atılır.
Farmakokinetik profili yaşlılarda değişmez.
ENDİKASYONLARI:
1.
Duodenal Ülser
2.
Gastrik Ülser
3. Reflü özofajit’ in kısa süreli tedavisinde
4. Zollinger Ellison Sendromu dahil patolojik hipersekresyonun uzun süreli tedavisinde,
5. Helicobacter pylori infeksiyonu ile birlikte görülen duodenal ülser tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI:
Aprazol Kapsül’ün bileşiminde bulunan maddelerden birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda
kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Aprazol Kapsül yemeklerden önce alınmalıdır.
Hepatik yetersizlikte, sirozlu hastalarda tek doz uygulamadan sonra Lansoprazol’ün
eliminasyonu yavaşlar, plazma konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alan artar. Böyle
kişilerde doz 30 mg’ı aşmamalıdır.
Gebelik risk kategorisi B’dir. Lansoprazol’ün gebelikte, laktasyonda ve 18 yaşın altında
kullanımı ile ilgili yeterli veri henüz yoktur. Bu nedenle kesin gerekmedikçe
kullanılmamalıdır.
12004990-00
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
Aprazol Kapsül iyi tolere edilir. Seyrek olarak görülen bulantı, diyare, konstipasyon, gaz
şikayetleri, deri döküntüleri ve baş ağrısı gibi yan etkiler hafif ve geçicidir. Bu semptomların
ilaç ile bağlantısı tespit edilememiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER:
Lansoprazol sitokrom P450 enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Ancak bu sistem ile
metabolize edilen varfarin, antipirin, indometasin gibi ilaçlar ile etkileşmez, çünkü farklı
izoenzimleri kullanırlar.
Teofilin kullanan hastalarda teofilin klirensinde minör (%10) bir artış oluşturabileceğinden
lansoprazol kullanımının başlangıcında ve sonunda serum teofilin düzeyi incelenmelidir.
Sukralfat ile birlikte kullanımında lansoprazol emilimi ve biyoyararlanımı %30 azalacağından,
30 dakika ara ile alınmalıdırlar.
Antasitler ile birlikte kullanımında lansoprazol’ün aktivitesi etkilenmez.
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu engellediğinden, biyoyararlanımları açısından gastrik
pH’nın önemli olduğu ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları, digoksin gibi ilaçların
emilimini etkileyebilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
1-) Duodenum ülseri tedavisinde günde tek doz 30 mg (1 kapsül) yemeklerden önce
uygulanmalıdır. Tedavi süresi 4 haftadır.
2-) Gastrik ülser tedavisinde günde bir defa 30 mg dozunda kullanılır Tedavi süresi 4
haftadır. Gerekir ise tedaviye 2-4 hafta daha devam edilir.
3-) Reflü özofajit tedavisinde (Erozyon ve ülserasyon mevcudiyetinin endoskopik tespiti
halinde): Günde 1 defa 30 mg dozunda kullanılır. Tedavi süresi 4-8 haftadır. Gerektiğinde
8 haftalık ek bir tedavi uygulanabilir. Nüks ile gelen eroziv özofajitli hastalarda 8 haftalık
ek bir tedavi daha düşünülmelidir.
4-) Zollinger Ellison Sendromu gibi hipersekresyon durumlarında; başlangıç dozu tek
seferde 60 mg’dır. Gerektiğinde günlük doz 120-180 mg’a arttırılabilir. 90 mg’ın üzeri
günlük dozlar ikiye bölünerek uygulanmalıdır.
12004990-00
5-) Duodenal ülserle ilgili H. pylori eradikasyonu
Üçlü Tedavi Rejimi : Yemeklerden önce alınmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez,
aç veya tok 500 mg Klaritromisin günde 2 kez, aç veya tok 1000 mg amoksisilin günde 2
kez, 14 gün süre ile uygulanır (Ülserin iyileşmesini tamamlamak için Lansoprazol
tedavisi 4 haftaya uzatılabilir).
İkili Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alınmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez,
aç veya tok 500 mg Klaritromisin 8 saat ara ile günde 3 kez, 14 gün süre ile uygulanır
(Ülserin iyileşmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatılabilir).
Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
APRAZOL 30 mg MİKROPELLET KAPSÜL AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR.
KAPSÜL İÇİNDEKİ MİKROPELLETLER ÇİĞNENMEMELİ YADA EZİLMEMELİDİR.
AMBALAJ AÇILDIKTAN SONRA KAPSÜLLER EN GEÇ BİR AY İÇİNDE
TÜKETİLMELİDİR. BİR AY GEÇTİKTEN SONRA ŞİŞEDE KALAN İLAÇLAR TEKRAR
KULLANILMAMALIDIR.
HER
KULLANIMDAN
SONRA
ŞİŞE
SIKICA
KAPATILMALIDIR.
DOZ AŞIMI:
Lansoprazol’ün bilinen bir antidotu yoktur. Diyaliz ile vücuttan uzaklaştırılamaz. Doz aşımı
halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI:
300C’nin altında, oda sıcaklığında, kuru yerde ve ışıktan koruyarak saklayınız.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Her kullanım için ambalaj açıldıktan sonra tekrar sıkıca kapatılmalıdır.
Kapsül içindeki mikropelletler çiğnenmemelidir.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
14-28 kapsüllük şişede.
Doktora danışmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE İLE SATILIR.
12004990-00
Ruhsat Tarihi ve No: 13.06.1997 - 182 / 80
Ruhsat Sahibi:
HÜSNÜ ARSAN İLAÇLARI A.Ş.
34398 Maslak-İSTANBUL
İmal Yeri:
Bilim İlaç San. ve Tic. A.Ş.
GOSB 41480 Gebze-Kocaeli
Prospektüs onay tarihi: 02.09.2003
12004990-00