Klaromin® 125 mg/5 ml Oral süspansiyon için granül

Klaromin® 125 mg/5 ml
Oral süspansiyon için granül
FORMÜLÜ
Hazırlanmış süspansiyonun her 5 ml’sinde 125 mg klaritromisin bulunur.
Koruyucu: Potasyum sorbat
Tatlandırıcı: Şeker, vanilya aroması
Boyar madde: Titanyum dioksit
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik Özellikleri
Klaritromisin, makrolid grubu semisentetik bir antibiyotiktir. Kimyasal adı 6-Ometileritromisindir. 14 karbonlu bir makrolid olan klaritromisinin 6’ıncı pozisyonda
eritromisinden farklı olarak bir O-metil substitüsyonunun olması, molekülün aside
karşı stabilitesini arttırdığı gibi, antimikrobik ve farmakokinetik özelliklerini de
olumlu etkilemektedir.
Klaritromisin etkisini, duyarlı mikroorganizmaların ribozomlarının 50S alt bölümüne
bağlanma sonucu, protein sentezini inhibe ederek gösterir. Diğer makrolidler gibi
çoğunlukla bakteriyostatik etkilidir.
Klaritromisin geniş bir spektruma sahiptir; birçok aerop ve anaerop Gram negatif ve
pozitif bakteri klaritromisine duyarlıdır. Klaritromisinin 14-OH metaboliti de
antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Örneğin, Haemophilus influenzae’ya karşı 14-OH
metaboliti, klaritromisinden iki kat etkilidir.
Klaritromisin, in vitro ve in vivo olarak aşağıdaki bakterilere karşı etkili bulunmuştur:
Aerop Gram pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F, G grubu streptokoklar,
viridans grubu streptokoklar, Listeria monocytogenes.
Aerop Gram negatif bakteriler: Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis,
Bordetalla pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria
gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Mycobacterium avium, Mycobacterium
intracellulare.
Diğer aerop bakteriler: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.
Anaerop Gram pozitif bakteriler: Clostridium perfringens, Peptococcus niger,
Propionibacterium acnes.
Anaerop Gram negatif bakteriler: Bacteriodes melaninogenicus.
Klaritromisin, bakterilerin salgıladığı ß-laktamaz grubu enzimlerden etkilenmez.
Farmakokinetik Özellikleri
Klaritromisin oral yoldan uygulandığında hızla emilir. Biyoyararlanım oranı yaklaşık
%50’dir. Tok karnına alındığında emilimi ve 14-OH metabolitinin oluşumu bir miktar
gecikir, ancak biyoyararlanım oranı değişmez. Dolayısıyla aç ya da tok karnına
1/5
verilebilir. Doruk serum konsantrasyonuna 2 saat içinde ulaşır. Önerilen dozlarda,
sabit plazma düzeyleri 2-3 günde oluşur. Klaritromisin lipofil bir molekül olduğu için,
dokulara çok yüksek oranlarda penetre olur. Doku düzeyleri, çoğunlukla kan
düzeyinin üzerindedir.
Plazma proteinlerine yaklaşık %50-70 oranında bağlanan klaritromisin, karaciğerde
metabolize olur. Metabolitlerinden 14-OH klaritromisin antibakteriyel etkiye sahiptir.
Yarılanma süresi ortalama 3-4 saattir. 14-OH metabolitinin yarılanma süresi biraz
daha uzundur (5-6 saat). Alınan dozun yaklaşık %40’ı idrarla, geriye kalan feçesle
atılır.
ENDİKASYONLARI
Klaromin, duyarlı mikroorganizmaların yol açtığı aşağıdaki enfeksiyonlarda
endikedir:
• Üst solunum yolları enfeksiyonları (farenjit, tonsilit, sinüzit, otitis media vd.)
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Moraxella catarrhalis.
• Alt solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, pnömoni vd.) Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia pneumoniae.
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, selülit, impetigo vd.)
Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes.
• M avium ve M intracellulare’nin yol açtığı disemine mikobakteriyel
enfeksiyonlar.
KONTRENDİKASYONLARI
Klaromin, bileşimindeki herhangi bir maddeye ya da makrolid grubu bir antibiyotiğe
karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Klaritromisin hem böbreklerle, hem de karaciğerle atılır. Böbreklerin normal olduğu
karaciğer yetmezliği durumlarında, herhangi bir doz ayarlamasının gerekli olmadığı
gösterilmiştir. Ancak, karaciğer yetmezliği olsun ya da olmasın, ağır böbrek
yetmezliği olanlarda dozun azaltılması ya da doz aralığının uzatılması gerekebilir.
Makrolidler de dahil olmak üzere, hemen her antibiyotik psödomembranöz kolite yol
açabilir. Bu yüzden, antibiyotik tedavisi sırasında diyare ortaya çıkan hastalarda
dikkatli olunmalıdır. Hafif vakalarda antibiyotiğin kesilmesi yeterlidir. Ağır
durumlarda gerekli önlemler alınmalı ve C difficile’ye karşı etkili bir antibiyotik
verilmelidir.
Yaşlılarda klaritromisinin etkinlik ve güvenilirlik profili, erişkinlere göre belirgin bir
fark göstermez. Yalnız ağır böbrek yetmezliği olan yaşlılarda doz ayarlaması gerekli
olabilir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: C
2/5
Klaritromisinin gebelerdeki güvenilirliği ve etkinliğiyle ilgili henüz yeterli veri
yoktur. Bu yüzden, kesin gerekli olmadıkça gebelerde kullanılmamalıdır.
Klaritromisinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak, lipofilik
ilaçların çoğu anne sütüne geçer. Klaritromisinin yenidoğanlardaki güvenilirliği de
henüz araştırılmadığından, kesin gerekli olmadıkça emziren kadınlarda
kullanılmamalıdır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Klaritromisin iyi tolere edilen bir ilaçtır. Yan etkileri genellikle hafif ve geçicidir.
Klinik araştırmalar sırasında görülen yan etkilerin yalnızca %1’inin tedaviyi
bıraktırmayı gerektirdiği bildirilmiştir.
En sık görülen yan etkileri sindirim kanalıyla ilgilidir. Diyare, bulantı, kusma,
dispepsi, ağızda tat bozukluğu, karın ağrısı bildirilmiştir. Ayrıca baş ağrısı da
görülebilir.
Klaritromisin kullanan hastalarda seyrek olarak SGPT, SGOT, GGT, alkalen fosfotaz,
LDH, total bilirubin değerlerinde yükselme görülebilir. Nadiren lökopeni ve
protrombin zamanında uzama bildirilmiştir. Kan üre düzeyinde yükselme hastaların
%4’ünde görülmüştür.
BEKLENMEYEN
BAŞVURUNUZ.
BİR
ETKİ
GÖRÜLDÜĞÜNDE
DOKTORUNUZA
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER
Klaritromisin teofilinle birlikte kullanıldığında, teofilinin serum düzeylerinde
yükselme görülebilir. Her iki ilacın birlikte verilmesi gerekiyorsa, teofilinin serum
konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir.
Klaritromisin karbamazepinle birlikte kullanıldığında, karbamazepinin serum
konsantrasyonu yükselebileceğinden dikkatli olunmalıdır.
Klaritromisin terfenadinle birlikte kullanıldığında, terfenadinin aktif metabolitinin
serum konsantrasyonunun ortalama 3 kat yükseldiği saptanmıştır.
AIDS hastalarında, zidovudinle birlikte klaritromisin verildiğinde, zidovudinin sabit
plazma konsantrasyonu düşmektedir.
Aşağıdaki etkileşimlerle, klaritromisinle yapılan araştırmalarda bugüne kadar
karşılaşılmamıştır. Ancak, kimyasal olarak benzer bir molekül olan eritromisin için
söz konusudur: Eritromisin, digoksin ile birlikte kullanıldığında, digoksinin serum
konsantrasyonu yükselmektedir. Benzer biçimde, eritromisin oral antikoagülanlarla
birlikte uygulandığında, antikoagülan etki artmaktadır. Eritromisin kullanan hastalara
ergotamin ya da dihidroergotamin verildiğinde, bazı hastalarda ergot zehirlenmesi
(periferik vazospazm, disestezi belirtileri) görülebildiği bildirilmiştir. Eritromisin
3/5
triazolamla birlikte kullanıldığında, triazolamın atılımı yavaşlar ve farmakolojik
etkileri artabilir. Eritromisin, karbamazepin, siklosporin, heksobarbital, fenitoin gibi
p450 sistemiyle metabolize olan ilaçların serum konsantrasyonlarının yükselmesine
yol açabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Klaromin aç ya da tok karnına alınabilir.
Çocuklarda önerilen doz 2 x 7.5 mg/kg’dır.
Günlük doz 2 x 500 mg’ı aşmamalıdır.
Ortalama tedavi süresi 5-7 gündür. Ancak, streptokoksik enfeksiyonlarda,
komplikasyon riskini en aza indirmek amacıyla, tedavi 10 günden önce
kesilmemelidir.
Süspansiyon süte karıştırılarak içilebilir. Klaromin süspansiyon kaşık ölçeği veya doz
şırıngası ile verilebilir.
Şırınga Doz Tablosu
Vücut Ağırlığı
(kg)
2 kg
3-4 kg
5 kg
6-7 kg
8-9 kg
12 saatte bir şırınga
ile uygulanacak doz
(ml)
0.5 ml
1.0 ml
1.5 ml
2.0 ml
2.5 ml
Vücut Ağırlığı
(kg)
10
kg
11-12 kg
13-14 kg
15
kg
16-17 kg üstü
12 saatte bir şırınga
ile
uygulanacak
doz (ml)
3.0 ml
3.5 ml
4.0 ml
4.5 ml
5.0 ml
Kaşık Doz Tablosu
Vücut Ağırlığı (kg)
4
kg
8-11 kg
12-19 kg
12 saatte bir kaşık ile uygulanacak doz
¼ kaşık
½ kaşık
1 kaşık
Süspansiyonun hazırlanışı: Süspansiyon hazırlamak için, ambalajda bulunan plastik
ampulün kapağı döndürülerek koparıldıktan sonra, içinde bulunan saf su granül
bulunan süspansiyon şişesine iki defada ilave edilir ve her su eklendiğinde şişe iyice
çalkalanır. Hazırlanmış süspansiyon 30°C altında 14 gün süreyle aktivitesini korur.
Hazırlanmış süspansiyon dondurulmamalıdır.
DOZ AŞIMI DURUMUNDA ALINACAK TEDBİRLER
Klaritromisinin aşırı dozda alınmasıyla ilgili olarak elde yeterli veri yoktur.
Makrolidlere özgü aşırı doz belirtileri, işitme kaybı, şiddetli bulantı, kusma ve
4/5
diyaredir. Gerekli durumlarda hastanın midesi yıkanmalı ve diğer destekleyici
önlemler alınmalıdır.
SAKLAMA KOŞULLARI
30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların ulaşamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her ölçekte (5 mL) 125 mg klaritromisin içeren 70 ml’lik süspansiyon hazırlamak için
granül içeren şişe, 37 ml saf su içeren plastik ampul ve 5 ml’lik ölçek ve 5 ml’lik doz
şırıngası bulunan ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Klaromin 250 mg tablet: 14 tabletlik ambalajlarda.
Klaromin 500 mg tablet: 14 tabletlik ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİ
Eczacıbaşı İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Büyükdere Cad. Ali Kaya Sok. No:7
Levent 34394 İstanbul
ÜRETİM YERİ
Eczacıbaşı Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.Ş.
Küçükkarıştıran 39780 Lüleburgaz
RUHSAT TARİHİ: 18.01.2002
RUHSAT NO: 198/96
Reçete ile satılır.
Prospektüs onay tarihi: 02.12.2002
5/5