KimyaKongreleri.org

2. İlaç Kimyası, Üretimi, Teknolojisi ve Standardizasyonu Kongresi (21-23 Mart 2014)
P227
İki Yeni Dihidroksamik Asit ve Metal Komplekslerinin Sentezi ve Üreaz İnhibisyon
Aktivitelerinin İncelenmesi
Büşra Kopuz a, Ekrem Adıgüzelb, Fatih Yılmaza, Serdar Ülkerc
a
Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi, Fen-Edebiyat Fakültesi, Kimya Bölümü, Rize
b
Erzincan Üniversitesi, Fen-Edebiyat Fakültesi, Kimya Bölümü, Erzincan
c
Recep Tayyip Erdoğan Üniversitesi, Fen-Edebiyat Fakültesi, Biyoloji Bölümü, Rize
[email protected]
Hidroksamik asitler, sideroforların aktif uçlarını oluşturan ve kemoterapik ilaç, kolorimetrik
belirteç (indikatör) ve metallerin spektrofotometrik tayininde kullanılan bileşiklerdir. Genel olarak RCO-NH-OH formülüyle gösterilirler [1]. Hidroksamik asitler, üreaz enziminin en iyi inhibitörlerinden
biri olarak bilinirler. Üreaz enzimi ise doğada yaygın halde bulunan ve bakteriye mide içinde düşük
pH’da yaşama olanağı sağlayarak, kanserle sonuçlanabilecek gastrit ve peptik ülser patojenezinde rol
oynamaktadır [2]
Bu çalışmada, biyolojik aktivitesi yüksek olan hidroksamik asitlere yeni üyelerin eklenmesi
amaçlanmıştır. Başlangıç maddeleri olarak birbirinin yapı izomeri olan ftalhidrazit ve benzoilenüre
kullanılarak, ftalhidrazit-N,N’-diasetohidroksamik asit ve benzoilenüre-N,N’-diasetohidroksamik asit
elde edilmiştir. Elde edilen dihidroksamik asitlerin, Co(II), Ni(II), Cu(II), Zn(II) ve Cd(II) kompleksleri
sentezlenerek yapıları IR, NMR, Kütle spektroskopileri ve Elementel analiz yöntemleriyle
aydınlatılmıştır. Ligantların ve komplekslerin üreaz inhibisyon aktiviteleri incelenmiş ve ligantların
düşük, komplekslerin ise oldukça yüksek inhibisyona sebep olduğu belirlenmiştir. Standart üreaz
inhibitörlerinden asetohidroksamik asit için IC50 değeri 17,9 olarak bulunmuşken komplekslerimiz için
IC50 değerleri en düşük 2,6 ve en yüksek 17,6 olarak bulunmuştur.
1
Şekil. Yeni sentezlenen hidroksamik
ftalhidrazitdiasetohidroksamik asit (2)
asitler:
2
Benzoilenürediasetohidroksamik
Anahtar kelimeler: Hidroksamik asit, kemoterapi, ftalhidrazit, Benzoilenüre, üreaz
Kaynaklar:
[1] B. CHATTERJEE,. Coordination Chemistry Reviews, 26, (1978), 281-303.
[2] R. CODD,. Coordination Chemistry Reviews, 252, (2008), 1387-1408.
KimyaKongreleri.org
asit
(1),