antibiyotikler 2011910.5 KB

ANTİBİYOTİKLER ve
KLİNİK KULLANIMLARI
Prof. Dr. Neşe SALTOĞLU
Cerrahpaşa Tıp Fakültesi
Enfeksiyon Hastalıkları
Antibiyotik Kullanımı

Antibiyotikler ABD’de kalp ilaçlarından sonra en sık
kullanılan 2. ilaç

Hastanede yatan hastalarda kullanım %25-40

Tüm ilaç tüketiminin %25’i antibiyotikler

Yıllık 7 milyar dolar

Ant. Kullanımının %50si uygunsuz
 yanlış doz-süre seçimi, endikasyon olmadan
başlama, yanlış ilaç

Kunin CM. In: Mandell, Bennett (eds): 1990: 427.

John&Fishman CID; 1997
Antibiyotik Kullanımı

Gelişmekte olan ülkelerin sağlık bütçelerinin %35’i
antibiyotiklere ayrılmakta

Ülkemizde tüm ilaç tüketiminin %25’i antibiyotikler (IMS
verileri)
Antibiyotik Kullanımında
Sorunlar
 antibiyotiklerin
etkin olmayan dozda
verilmesi,
 uygunsuz sürede kullanılması,
 endikasyonu olmadığı halde antibiyotik
başlanması,
 mevcut enfeksiyonun tedavisi için uygun
olmayan bir antibiyotiğin seçilmesi
Uygunsuz antibiyotik tedavi
sonuçları

Tedavi başarısızlığı

Mortalite, morbidite

Yan etkiler

Ekonomik yük

Direnç!!!
 Antibiyotikleri
uygun kullanmadan
amaçlanan antimikrobiyal direnç gelişimini
en aza indirme,
 en az toksisiteye sahip ilaçların seçimi ile
hasta bakımını maksimuma çıkarma,
 bu
iki uygulamayı da en az maliyetle
yapabilmedir
Beta laktamlar

Penisilin grubu beta laktamlar


Sefalosporin grubu beta laktamlar


Dihidrotiazin halkası
Monobaktamlar


6 aminopenisiloik asit halkası
Monosiklik bet laktam halkası
Karbapenemler

Bisiklik beta laktam halkası
Penisilinler
 1928
yılında Alexander Fleming
penisilini keşfetti.

Penicillium notatum türü mantar etrfında
üreme olmaması
 1949
penisilin G geliştirildi
 Penisilinler
 (6 Aminopenisilanik asid (Bir beta laktam
halkası+tiazolidin halkası)+yan zincirden
oluşur.
Etki mekanizması
 Bakterisidal etki
 Bakteri hücre duvar sentezini inhibe ederler.




Bakteri hücre duvarı sentezinin peptidasyon
aşamasında görevli transpeptidaza (Penisilin
Bağlayan Protein) bağlanır.
Peptidoglikan tabakasına sağlam peptidoglikan
monomerlerinin eklenmesini engeller.
Bakterilerin endojen otolitik sistemini de aktive
ederler.

Doza bağımlı etki gösterirler.

serum yarı ömrü kısadır, birkaç doza bölünerek kullanılır
Penisilinin etkisi MİK üzrinde kalan zamanla ilişkili
Gram pozitiflere karşı Postantibiyotik etki

Çoğu mide asidinde parçalanır


• Bazı penisilinaz dirençli penisilinler (kloksasilin ,amoksilin v.b)
• Bazı betalaktamaz inhibitörlü penisilinler
• Fenoksimetil penisilin hariç





Gıdalar absorbsiyonu azaltır.
Dokulara çok iyi penetre olurlar.
Nafsilin-oksasilin hariç çoğu böbrekten atılır.
Keatinin klirensine göre doz ayarlanmalıdır.
Hemodiyaliz sonrası ek doz verilir.
Penisilin-İlaç etkileşimleri
 Penisilinler
aminoglikozidlerle aynı sıvı
içerisinde karıştırılmamalıdır.
 Oral antikoagülanlar ve oral
kontraseptiflerin etkisini azaltabilirler.
 Makrolid- tetrasiklinlerle birlikte
kullanımında penisilinlerin bakterisidal
etkisi azalır.
6






grupta sınıflanırlar
Doğal penisilinler (Penisilin G ve penisilin V,
prokain penisilin)
Penisilinaza dirençli penisilinler (metisilin,
nafsilin, isoksazil penisilinler)
Aminopenisilinler
Karboksipenisilinler
Üreidopenisilinler
Betalaktamaz inhibitörlü penisilinler
Doğal penisilinler kullanımları


Penisilin G kullanımı
Beta laktamaz yapmayan gram pozitif bakterilere etkili











Toleran suşlar hariç S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans,
Peptokok, peptostreptokok enfeksiyonları
Pnömokok (direnç?)
Menengokok
Corynebacterium
Pasteurella multocida
Treponema pallidum
Leptospira
Clostridium türleri (C. difficile hariç)
Aktinomiçet
B. antracis
Gram negatif anaerop bakterilere etkili (Fusobacterium
türleri hariç)
Penisilin V
A grubu betahemolitik streptokok tedavisi ve profilaksi
Doğal penilinler ve klinik
kullanımları

Penisilin G

Kristalize penisilin G Na veya K tuzu(i.v)4-6 saatte bir
otit, alt solunum yolu enf., deri-yumuşak doku enf, duyarlı
mikroorganizmalarla oluşan endokardit, menenjit.

Prokain penisilin (i.m, 2x1) (alt solunum yolu infeksiyonu)
Benzatin penisilin G (i.m, tek doz)
(Streptokoksik farenjit, ARA profilaksisi, Erken ve latent sifiliz)


Penisilin V


(fenoksimetil penisilin oral)
Streptokoksik farenjit, ARA profilaksisi
Penisilinaza dirençli penisilinler
1950li yıllarda geliştirildi.
 Antistafilokokal penisilinler
 Metisiline duyarlı stafilokokal suşlara etkili
 Proteinlere bağlanmaları yüksek


Flukloksasilin, kloksasilin ve dikloksasilin oral


(Hafif şiddetli deri –yumuşak doku infeksiyonlarında)
Metisilin, nafsilin, oksasilin parenteral yol ile


Metisilin böbreklerden atılır, interstisyel nefrit yapar
Nafsilin ve oksasilin safra ile atılır.
Aminopenisilinler








Ampisilin-amoksisilin-bakampisilin
Streptokoklara aktiviteleri daha az,
enterokok ve Listeria etkileri daha fazla
Betalaktamazlara dayanıksız
Clostridium
Corynebacterium
Aktinomiçet
Menengokok
Endokardit profilaksisi
 Ampisilin,
amoksisilin, oral parenteral
 Bakampisilin oral yolla,
 Ampisilin oral biyoyararlanımı daha düşük,
gıdalardan etkilenir.
 Otitis media, pnömoni, bronşit, sinüzit,
üriner sistem enfeksiyonu
Karboksipenisilinler
 Karbenisilin
ve tikarsilin
 Psödomonaslara , gram negatif
bakterilere, anaeroplara etkili
 Bakteremi, üriner sistem, solunum yolu inf)
 Beta laktamaz yapan suşlara etkili değildir
 Parenteral (İm veya i.v) uygulanır.
 Na yüküne dikkat edilmeli!
Üreidopenilisinler

Azlosilin, mezlosilin, piperasilin





Enterobactericaea üyesi gram negatiflere etkili
Psödomonaslar, (aminoglikozidle kombine)
gram pozitif koklar
Anaerobik kok ve basillere etkili
Bakteremi, genito-üriner sistem enf., karın içi
infeksiyonlar, osteomyelitte kullanılabilir.

Beta laktamaz yapan suşlara etkili değildir.
Penisilinlere direnç gelişmesi
direnç beta laktamaz yapımı
(plazmid ya da kromozom aracılı)
 Hedef molekülde (PBP) değişiklik
 Hücre duvarından penetrasyonda azalma
 Efflux (aktif dışarı pompalama)
 Enzimatik
 Otolitik
enzimlerin yokluğu
Betalaktamaz inhibitörlü penisilinler
 Tip
1 beta laktamaz yapan Enterobacter,
Citrobacter, Serratia hariç betalaktamaz
yapan bakterilere etkili
 Alt solunum yolu enfeksiyonları, deriyumuşak doku, diabetik ayak, genital,
abdominal enfeksiyonlar
 Amoksisilin/klavulanat, oral
 Ampisilin/sulbaktam, i.v, oral, i.m
 Piperasilin/tazobaktam, i.v
Penisilinler yan etkiler


Allerjik reaksiyonlar
IgE ilişkili






Erken Ürtiker (72 saatin altında)
Anafilaksi
Nadiren hemolitik anemi
hemolitik anemi
Anafilaktik reaksiyonlar milyonda 4 -15 oranında
İdopatik




Geç ürtiker
deri döküntüleri
İlaç ateşi
Serum hastalığı

GİS yan etkileri, İshal, bulantı, kusma, psödomembranöz kolit

Yaşlılarda uzun süreli kullanımda nötropeni, trombositopeni, hemolitik anemi

Na yüklenmesi, hipokalemi, interstisiyel nefrit
Sefalosporinler
 Sephalosporicum
acremonium adlı
mantardan elde edilmiş
 4 kuşakta yer alır.la
 1. kuşak gram pozitiflere etkili,
 3. kuşakta gram negatif etki daha iyi,
 2. kuşak her ikisi arasında,
 4. kuşakta indüklenebilir beta laktamlara
etki iyi
 Hücre
duvarında PBP sentezini inhibe
eder.
 Dihidrotiyazin halkasına dört üyeli beta
laktam halkası eklenmiştir.
 Direnç



PBPlerde değişiklikler
İlacın geçişini engellenmesi
Betalaktamaz üretimi
Oral yolla kullanılan
sefalosporinler












Sefaleksin
Sefadroksil
Sefradin
1. kuşak
Sefuroksim aksetil
Sefaklor
2. kuşak
Sefprozil
Lorakarbef
Sefiksim
Sefpodoksim
Sefdinir
Sefditoren
Sefdibuten
3. kuşak
3. Kuşak sefalosporinler
 Sefotaksim
 Seftazidim
 Seftriakson
 Sefdinir
 Sefditoren
 Sefiksim
 Sefpodoksim
 Seftibuten
 Moksolaktam
4. kuşak sefalosporinler
 Sefepim, Sefpirom
MRSA’ya etkili sefalosporinler
 Seftarolin, Seftobiprol







Plazma proteinlerine bağlanma (%30-70)
Yarılanma ömrü, seftriakson hariç kısadır.
Dokulara iyi geçer
(prostat –göze geçişte yüksek dozlar gerekir)
3. ve 4. kuşağın menenjitli hastada BOS geçişi iyi
Çoğu böbrekler yolu ile atılır, böbrek yetmezliğinde
seftriakson hariç doz ayarlanmalı
Sefaperazon safra yolu ile atılır, hepatik bozuklukta
kullanılmamalı
 Birinci
kuşak sefalosporinler ve
kullanımları





Stafilokok ve streptokok enfeksiyonları
Cerrahi profilaksi
Toplum kaynaklı gram pozitif enfeksiyonları
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonu
Üriner sistem enfeksiyonu









İkinci kuşak sefalosporinler
H. influenzae, Neisseria, Moraxella etkili
Sefuroksim aksetil oral yolla solunum sistemi
enfeksiyonu, sefuroksim parenteral (menenjit tedavisinde
)kullanılır.
Toplum kökenli pnömoni
otitis media,
sinüzit,
yumuşak doku enfeksiyonu,
komplike olmayan üst üriner sistem infeksiyonu,
jinekolojik ve intraabdominal enfeksiyonlar














Üçüncü kuşak sefalosporinler
Toplum kökenli ve hastane kökenli enfeksiyonlar
Sefotaksim, seftriakson, seftazidim,menenjit tedavisinde
TKP
Komplike ÜSİ,
Endokardit (E. faecium sefalosporine intrinsik dirençli)
Sepsis
Yumuşak doku enfeksiyonları,
Diabetik ayak enfeksiyonu
Osteomyelit, septik artrit
Abdominal, jinekolojik enfeksiyonlar
Gonokok enfeksiyonu
Sefepim 4. kuşak sefalosporindir.
Sefepim, seftazidim, sefoperazon psödomonaslara etkilidir.



Yan etkiler
Allerjik reaksiyonlar, deri döküntüsü
GİS yan etkileri, ishal, bulantı
uzun süreli kullanımda lökopeni, trombositopeni,
kombs pozitifliği
 Direnç





PBPlerde değişiklikler
Dış membran geçirgenliğinin azalması
Betalaktamaz üretimi
ESBL pozitifliği
Karbapenemler



Geniş spektrumludur.
PBPlere bağlanıp peptidoglikan sentezini inhibe ederler.
Aerop,anaerop, gram pozitif ve negatiflere etkili


MRSA, MRSE, Stenotrophomonas maltophilia, P. cepacia’ya
etkisiz
İmipenem, meropenem,ertapenem
Diğer betalaktamlardan farkı 1 pozisyonundaki karbon
sülfürle yer değiştirmiştir.
 İmipenemde peptidaz 1 enzimine dayanıklılığı artırmak
amacı ile silastatin eklenmiştir.

 Direnç



gelişimi
Karbapenemazlar
Geçirgenliğin azalması/kaybolması
Dışa atılma (efflux)
 Vücut
sıvılarına iyi geçer
 BOS2a geçerler
 İmipenem 4x0.5-1 g i.v, meropenem
3x0.5-1 gr i.v kullanılır
 Böbrek yetmezliğinde doz ayarlanmalıdır.
 Kullanımı
 Sepsis
 Febril
nötropeni
 Hastane kaynaklı enfeksiyonlar (pnömoni,
intraabdominal enfeksiyon)
 ESBL pozitif idrar yolu enfeksiyonları
(ertapenem)







Yan etkileri
Allerji
İshal, bulantı, kusma
Psödomembranöz enterokolit
Hepatotoksisite
Eozinofili, trombositopeni, nötropeni
Yaşlı ve kafa travması durumlarında imipenem
daha sıklıkla konvülsiyon eşiğini düşürür.
Monobaktamlar




Aztreonam,
Sadece Gram negatiflere etkili
PBP 3’e bağlanır.
Direnç enzimatik inaktivasyon yolu ile

Dış membran geçirgenliğinin azalması

i.m yolla kullanılır. Günde 2 dozda parenteral kullanılır.

Tüm vücut sıvılarına iyi geçer.
Üriner sistem enfeksiyonları, alt solunum yolu enfeksiyonu, sepsis,
intraabdomina, jinekolojik enfeksiyonlar



Böbreklerden atılır, böbrek yetmezliğinde doz ayarlanır.
Yan etkiler diğer betalaktamlara benzer
Kinolonlar

Nalidiksik asit ilk üyesi
 DNA giraz enzimini inhibe ederler, bakterisidal etkili
 Kinolonlar Atipik m.o, gram pozitif (MRSA hariç), gram
negatif çomak ve koklara etkili
 M. tuberculosise , brusellaya etkili
 4 grupta yer alırlar. 2. grupta norfloksasin, ofloksasin,
siprofloksasin, enoksasin, pefloksasin,
 3. kuşak levofloksasin
Solunum yolu kinolonları
 4. kuşak moksifloksasin
 3.(B. fragilis hariç) ve 4. kuşak anaeroplara da etkili

Oral emilimi ve Biyoyararlanımı iyi

serum proteinlerine bağlanma düşük oranda


Doku geçişi serum düzeyinin üzerinde
BOS geçişi düşük

Yarılanma süreleri uzun
Konsantrasyona bağlı etki gösterir
Postantibiyotik etkiye sahiptir.
Kullanım dozu 1 veya 2 doza bölünmüş olarak kullanılır.



Karaciğerden atılanlar
 pefloksasin, grepofloksasin, travofloksasin


Ofloksasin, levofloksasin renal yolla,
 diğerleri hem böbrek hem karaciğer yolu ile
atılır.

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlanmalıdır.

Antimikrobiyal direnç












Gyr A geninde mutasyonu
Porin mutasyonu
Klinik kullanımı
Pnömoni
Üriner sistem enf.
Psödomonas enfeksiyonları
Gonore, non-gonokoksik üretrit
Prostatit
Turist ishali, kolera, şigella, salmonella enfek
Kemik-eklem enf.
Atipik mikobakteri enf.
kombinasyon tedavide



Dirençli tüberküloz
Bruselloz
İntraabdominal enfeksiyonda
Yan etkiler







Çocuk, gebe ve süt veren annelerde kontrendike
GİS yan etkileri bulantı, ishal
Transaminaz artışı
Fotosensitivite, deri döküntüleri
Baş ağrısı, yaşlılarda konvülsiyon eşiği düşük
Tendinit
Yaşlılarda QT uzaması
Glikopeptidler
 Hücre
duvarı sentezinde D-alanin Dalanin içeren peptidlerle kompleks
oluşturur,
 Peptidoglikan sentezini inhibe ederler.
 Vankomisin
 Teikoplanin
 Gram
pozitif bakteri enfeksiyonlarında
kullanılır.
 aerop ve anaerop gram pozitif bakteriler
 Pnömokok, stafilokok, streptokok,
Corynebacterium, Clostridium bakterisid
 Enterokoklara bakteriostatik etkili

Direnç plazmid ile aktarılır.
•
•
•
•





Van A,
Van B, Van C tipi direnç
VISA ve GISA
VRE: Vankomisine dirençli enterokok
Kullanım alanları
Endokardit
Sepsis
MRSA ve MRSE enfeksiyonları
Penisilin allerjisinde endokardit profilaksisi









Oral yolla emilmez
Parenteral kullanılır.
Doz: Vankomisin 2g/gün, Teikoplanin 200-400mg/gün
Vankomisin i.v, teikoplanin i.v, i.m
%5 Dekstroz ya da SF içerisinde 60 dakika Yavaş
infüzyon
Vücut sıvılarına iyi geçer.
BOS’a intratekal yolla iyi geçer
Böbreklerden atılır
Böbrek yetmezliğinde doz ayarlanır.
 Yan
etkiler
 Ototoksik
 Nefrotoksik
 Red Man sendromu
 Ateş, titreme, döküntü
Aminoglikozidler
 S.
griseustan Streptomisin izole edildi.
 Neomisin
 Tobramisin
 Kanamisin
 Paramomisin
 Gentamisin
 Amikasin
 Sisomisin
 İsepamisin
 Ribozomda
30 S alt ünitesine bağlanır
 Protein sentezini inhibe eder.
 Streptomisin dışındakiler 50 S alt birimine
de bağlanır.
 Bakterisid etkili
 Polar yapıda olduğu için aktif transportla
hücreye girebilir.
 Direnç
 Ribozomal
mutasyon
 Hücre geçirgenliğinde azalma
 Enzimatik direnç



Asetilasyon
Adenilasyon
Fosforilasyon
 Gram
negatif aerop çomaklara
 Stap, streptokok, enterokok, listeria enf da
kombine tedavide
 Mikobakteri enf.
 Yersinia
 Tularemi
 Brusella
 Oral
emilimleri zayıftır.
 Paramomisin ve neomisin oral kullanılr.
 Parenteral i.m veya i.v, intratekal yolla
uygulanırlar.
 Tek doz kullanımı uygundur.
 Böbrek
, kemik, periton ve iç kulak
dokusuna geçişi iyidir.
 Konsantrasyona bağlı etki gösterirler.
 Postantibiyotik etkilidir.
 İdrarla atılır, böbrek yetmezliğinde doz
ayarlanmalıdır.
 Hemodializ sonrası doz eklenir.
Kullanım yerleri
 Sepsiste
kombine tedavi
 Psödomonas enf. da kombine tedavide
 İntraabdominal enf.
 Üriner enf.
 Endokardit profilaksisi
 Tüberküloz tedavisi
 Bruselloz tedavisi
 Tularemi, veba tedavisi
 Paramomisin parazit enfeksiyonlarında
Yan etkiler
 Nefrotoksik
 Ototoksik
 Nöromüsküler
blokaj
Makrolidler
üyeli makrosiklik lakton halkasına
 Glikozid bağları ile şekerler bağlanmıştır.
 Bakteri ribozomlarının 50 S bölümünde bir
reseptüre bağlanır.
 Peptidil transferaz RNA yı etkileyerek
protein sentezini inhibe eder.
 Bakteriostatik etkili
 12-16
 Direnç
gelişimi
 Makrolidleri hidrolize eden esteraz ya da
fosfotransferaz yapımı
 Hedef molekülün değişimi

MLS tipi direnç
 İlacın
aktif olarak dışarı atılması
Makrolidler
 Eritromisin
14 üyeli lakton halkası
 Spiramisin
 Roksitromisin
 Azitromisin
15 üyeli lakton halkası
 Klaritromisin
 Josamisin
 Oleandomisin
 Diritromisin












Etki spektrumu
Gram pozitifler
Stafilokok-streptokok
Korinebakteriler
Gram negatifler-atipikler
Bordetella
Bartonella
Riketsiya
Campylobakter
Legionella, Klamidya,
H. İnfluenzae, Neisseria, Morexella, Borrelia
Mikoplazma
 Azitromisin
ve Klaritromisin gram negatif
etkisi daha iyi
 Spiramisin toksoplazmaya etkili
 Eritromisin baz mide asidinden etkilenir.
 Eritromisin stearat ve esterat tuzları mide
asidine dirençli
 Laktobionat formları i.v kullanıma
uygundur.
 Proteinlere
yüksek oranda bağlanır.
 Karaciğerde
 Safraya
 İleri
metabolize edilir.
salınır, dışkıyla atılır.
karaciğer yetmezliğinde doz ayarlanır.
 Azitromisin


aç karnına alınır.
BOS hariç dokulara iyi geçer.
Günde tek doz kullanıma uygun
 Klaritromisin


besinlerden etkilenmez
Yarılanma süresi 6 saat
Dokulara iyi geçer
 Roksitromisin
ağızdan alındığında tamamı
absorbe olur.

Yarılanma zamanı 11 saat
 Kullanım
alanları
 Üst solunum yolu enfeksiyonları



Tonsillofarenjit
Otit, sinüzit,
Boğmaca, difteri
 Alt


solunum yolu enfeksiyonu
Tipik ve atipik Pnömoni
KOAH alevlenmesi

Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar


Deri ve yumuşak doku enfeksiyonu


Erizipel, sellülit, impetigo, lenfanjit, akne vulgaris,
fronkül
Sindirim sistemi enfeksiyonu



Nongonokoksik üretrit
Helicobacter pylori
C. jejuni diyaresi
Trahom
 Toksoplazmoz
 Atipik mikobakteri enfeksiyonları









Sitokrom p450 enzimlerini inhibe eder.
Antihistaminiklerle ciddi kardiyak aritmi
Yan etkiler
Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı
Kolestatik hepatit
i.v uygulamada flebit
Deri döküntüsü
Eritromisin i.v formu
Ventriküler taşikardi
QT uzaması
 Profilaksi
 Akut
romatizmal ateş
 İnfektif endokardit profilaksisi
 Kolon cerrahisi profilaksisi
 Menengokok taşıyıcılığı eradikasyonu
 Uygulama
dozları
 Eritromisin 4x500mg/gün
 Klaritromisin 2x250-500mg
 Azitromisin 500mg/günSpiramisin 23g/gün
 Roksitromisin 1g/gün
LİNEZOLİD
 Sentez
yoluyla elde edilen yeni bir
antibiyotik grubu oksazolidinon sınıfından
 Ribozomal 50s alt birimine bağlanarak
başlangıç kompleksinin oluşumunu
engeller
 Bakteriyostatik etkilidir
(pnömokok ve S.aureus’a yavaş bakterisidal
etki)
Linezolidin etkili olduğu başlıca
gram pozitif bakteriler







S.aureus (MRSA ve VISA dahil)
S.epidermidis ve diğer KNS’ler
(MR kökenler dahil)
S.pneumoniae (penisiline dirençli ve çoklu
dirençli kökenler dahil)
E.faecalis (VR kökenler dahil)
E.faecium (VR ve ampisilin R kökenler dahil)
S.pyogenes ve diğer beta hem. strept.
Viridans streptokoklar
Linezolidin farmakokinetik
özellikleri
 Oral
ve i.v biyoyararlanımı benzer
 Proteine bağlanma %31
 Serum, doku ve vücut sıvılarına geçişi çok
iyi
 Çapraz direnç yok
 Oral ve parenteral kullanım
 Sitokrom P450’ye etkisi yok
 Oksidasyonla metabolize olur
 Renal ve hepatik yetmezlikte doz
ayarlamaya gerek yok
Hematolojik yan etkiler

Tedavi başlangıcında ve haftada bir hemogramla
hasta izlenmeli
14 günden uzun tedavilerde
 Önceden antibiyotik kullanan kronik
enfeksiyonlularda
 Birlikte Kİ süpresyonu yapan başka ilaç
kullananlarda



Trombositopeni
Nötropeni
Anemi
Linezolidin klinik kullanımı
enfeksiyonları ± bakteriyemi
 Toplum kökenli pnömoni (grup II ve III)
 Hastane kökenli pnömoni
 Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
 Diğer enfeksiyonlar
 VRE





Menenjit ve şant enfeksiyonları
Endokardit
Osteomiyelit
Cerrahi alan enfeksiyonları
Febril nötropeni
Daptomisin

Siklik lipopeptid
 Günde bir kez IV
 Gram-pozitif patojenlere in vitro hızlı bakterisid
etkinlik





MSSA
MRSA Metisiline dirençli S. aurues
VRSA Vankomisine dirençli S. aureus
PRSP Penisiline dirençli S. pneumoniae
Vankomisine Rezistan Enterokok
Daptomisin
Klinik Kullanım
 Komplike deri ve yumuşak doku infeksiyonları
 Stafilokok bakteriyemisi
 Stafilokoksik sağ kalp endokarditi
(Pnömonide etkisiz)
Yan Etki
Nadir
Direnç Gelişmesi
Nadir (in vitro)
Tigesiklin








Glisilsiklin grubunun ilk üyesi
Tetrasiklinden türetilmiş
Minosiklinin yapısal analoğu
Ribozomal 30s alt birime bağlanır protein
sentezini inhibe eder
bakteriyostatik etkili
intravenöz uygulanır
Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde (ağır
olmadıkça) doz ayarlaması gerekmiyor
Gebelerde ve çocuklarda kullanılmaz
Tigesiklinin etki mekanizması

Metisiline dirençli S.aureus (MRSA)
 Penisiline dirençli S.pneumoniae
 Vankomisine dirençli enterokok infeksiyonları
E.faecium


E.faecalis
Beta laktamaz pozitif H. influenzae
 Beta laktamaz pozitif M.catarrhalis
 Dirençli Acinetobacter baumannii
 Kullanım


alanları
Deri ve yumuşak doku ve
Komplike intraabdominal enfeksiyonlarda
 Bakteriyemi
ve sepsiste etkisi kısıtlı