SIKLOSER KAPSšL

SĠKLOCAP 250 mg KAPSÜL
FORMÜLÜ : Beher kapsül 250 mg Sikloserin ihtiva eder.
Kapsül Boyar Maddeleri : Titandioksit, Ġndigotin ve Sarı Demir Oksit
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ :
Sikloserin, Streptomyces orchidaceus'tan elde edilen geniĢ spektrumlu bir antibiyotiktir.
Sikloserin bakteri hücre duvarı sentezine katılan D-alanin'le yarıĢarak bakteri hücre duvarı
sentezini bozar.
Mycobacterium tuberculosis ve Mycobacterium kansai de dahil Mycobakteriler üzerinde
etkilidir. M.tuberculosis'e karĢı M.Ġ.K.'u 5-20 µg/mL'dir. Sekonder antitüberküloz
ajanlarındandır. Streptomisin, isoniyazid veya aminosalisilikasitlere dirençli suĢlar sikloserine
duyarlıdır.
Escherichia coli ve Enterobacterler dahil bazı gram negatif bakterilere; Staphylococcus aureus
dahil bazı gram pozitif bakterilere de etkilidir. E.coli için M.Ġ.K.'u 50 µg/mL'den biraz fazladır;
terapötik dozlarda idrarda bu konsantrasyonlara rahatça ulaĢıldığından diğer tedavilere cevap
vermeyen idrar yolları enfeksiyonlarında kullanılabilir.
Farmakokinetik Özellikleri :
Sikloserin oral olarak alındığında gastrointestinal bölgeden hızla ve tamamına yakını absorplanır.
250 mg’lık dozda alındıktan 3-4 saat sonra 10 µg/mL.lik pik plazma konsantrasyonlarına ulaĢılır.
Tekrarlanan dozlarda daha yüksek konsantrasyonlara ulaĢılır. Plazma yarı ömrü yaklaĢık 10
saattir.
Biyolojik membranlardan kolay difüze olup tüm vücut sıvılarına ve dokulara dağılır. Beyin
omurilik sıvısı, plevral sıvı, fötal kan ve anne sütündeki konsantrasyonları serum
konsantrasyonlarına eĢittir. Sikloserin glomerüler filtrasyonla süzülür, idrarda yüksek
konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaĢık % 50'si 12 saat içinde, yaklaĢık % 65'i ise 72 saat
içinde idrarla değiĢmemiĢ olarak atılır, geri kalan % 35'i ise bilinmeyen bileĢiklere metabolize
olmaktadır.
ENDĠKASYONLARI :
Aktif pulmoner ve ekstrapulmoner tüberkülozda, primer tüberküloz ilaçlarının (streptomisin,
isoniazid, rifampisin ve etambutol) yetersiz kaldığı durumlarda tedavi rejimlerine girer.
Enterobakter ve Escherichia coli'nin neden olduğu akut uriner sistem enfeksiyonlarının
tedavisinde de kullanılabilir. Mycobacteria dıĢındaki mikroorganizmaların sebep olduğu idrar
yolları enfeksiyonlarında, etkisi diğer antimikrobiyal ajanlardan fazla olmadığı için ancak klasik
tedavi yöntemlerinin baĢarısız kaldığı durumlarda kullanılır.
1/4
KONTRENDĠKASYONLARI :
AĢağıdaki durumlarda kesinlikle kullanılmamalıdır;
- Sikloserine aĢırı hassasiyet,
- Epilepsi,
- Depresyon, Ģiddetli anksiyete, psikoz,
- ġiddetli böbrek yetmezliği,
- AĢırı miktarda alkollü içki alındığında.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Sikloserinin terapötik indeksi çok düĢük olduğu için serum konsantrasyonlarında küçük artıĢlar,
önemli yan etkilere neden olabilmektedir. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj
düĢürülmeli ve serum konsantrasyonları en az 1 haftalık periyotlarla gözlenmelidir. Günde 500
mg'dan daha fazla ilaç verilen hastalarla, alerjik dermatit ve Merkezi Sinir Sistemi toksisitesine
benzer semptom (konvülsiyon, psikoz, depresyon, baĢ ağrısı, tremor gibi) gösteren hastalar da
hematolojik, renal atılım, kan seviyesi ve karaciğer fonksiyonları bakımından yakından
izlenmelidir. Eğer yan etkiler geliĢirse dozaj azaltılmalı veya tedavi kesilmelidir. Konvülsiyon
riski kronik alkoliklerde yüksektir ve bu nedenle ilaç alkoliklere büyük bir dikkatle verilmelidir.
Diğer tüberküloz ilaçlarında olduğu gibi tek baĢına kesinlikle kullanılmamalıdır. Tedaviye
baĢlamadan önce kültür alınmalı ve mikroorganizmanın bu ilaca duyarlılığı tespit
edilmelidir.
Hamilelerde ve Emziren Kadınlarda Kullanımı :
Sikloserinin hamile kadınlara verildiğinde fötüsde hasara yol açıp açmadığı veya üreme
kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Bu konuda hayvanlarda yapılan çalıĢmalar
da yetersizdir. Bu nedenle sikloserin hamilelere çok gerekmedikçe verilmemelidir.
Terapötik dozun yaklaĢık % 10'u anne sütüne geçtiğinden bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli
mevcuttur. Bu nedenle ilacın anne için önemi göz önüne alınarak ya emzirme sonlandırılmalı, ya
da ilaç kesilmelidir.
Böbrek fonksiyonu azalmıĢ olan hastalarda, günde 500 mg'dan daha yüksek doz alanlarda ve
toksisiteyi akla getiren belirti ve semptomlar verenlerde kan düzeyleri en az haftada 1 defa
olmak üzere ölçülmeli ve dozaj kan düzeylerinin 30 µg/mL altında tutulmalıdır.
Çocuklarda Kullanımı: Pediatrik kullanımı için emniyeti ve dozajı henüz saptanmıĢ değildir.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER :
Siklocap ile tedavi sırasında meydana gelen yan etkilerin çoğu sinir sistemi ve aĢırı duyarlılıkla
ilgilidir.
-Santral sinir sistemi semptomları: Özellikle yüksek dozda (500 mg'dan fazla) ilaç
kullanıldığında görülür.
2/4
Konvülsiyonlar, uyuĢukluk ve uykusuzluk, tremor, baĢ ağrısı, baĢ dönmesi, hafıza kaybı ile
birlikte seyreden konfüzyon, psikoz (intihar eğilimi, karakter değiĢiklikleri, aĢırı hassasiyet, kısmi
felç, aĢırı refleks, majör ve minör kronik nöbetler, koma).
-Kardiyovasküler: 1-1.5 g/gün dozlarında aniden geliĢen konjestif kalp yetmezliği, aritmiler.
-Alerji (Doza bağlı değildir).
-Diğerleri: Megaloblastik anemi, özellikle karaciğer rahatsızlığı geçirenlerde serum transaminaz
seviyelerinde yükselme.
"BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ."
ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ :
- Alkolle birlikte kullanıldığında nörotoksik yan etkiler Ģiddetlenir. Özellikle alkol epileptik
nöbet riskini artırır.
- Ġsoniazid ile birlikte kullanımı Merkezi Sinir Sistemi etkilerinde artmaya neden olabilir
(sersemlik, uyuĢukluk gibi).
Birlikte etionamid verilmesinin nörotoksik yan etkileri Ģiddetlendirdiği bildirilmiĢtir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU :
EriĢkinlerde: Tüberküloz tedavisinde günlük doz 500 mg (2 kapsül) ile 1000 mg (4 kapsül)
arasında değiĢir. BaĢlangıç dozu tedavinin ilk 2 haftasında genellikle 12 saat arayla 250 mg dır
(günde 2 kapsül). Günlük toplam doz daima bölünerek verilmeli ve günde 1000 mg'ı (4 kapsül)
aĢmamalıdır.
DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ :
Günde 1 gramdan fazla sikloserin alınması durumunda akut toksisite meydana gelir. Kronik
sikloserin toksisitesi ise kullanılan dozla bağlantılıdır, günlük doz 500 mg'ı aĢtığı takdirde
görülebilir. Böbrek bozukluğu olan hastalarda sikloserin vücutta birikebilir ve dozaj programı
değiĢmediği takdirde toksisiteye yol açabilir. ġiddetli böbrek yetmezliği olanlarda bu ilaç
kullanılmamalıdır.
Merkezi Sinir Sistemi toksisitenin en yaygın olarak görüldüğü organ sistemidir. Toksik etkiler
arasında baĢ ağrısı, konfüzyon, sersemlik, aĢırı duyarlılık, psikoz, parestezi vs. vardır. Yüksek
dozu takiben kısmi felç, konvülsiyonlar ve koma da sık olarak görülmektedir. Doz aĢımında mide
yıkanır, semptomatik tedavi uygulanır. Hastanın solunum yolları açık tutulur. Ġlacın
gastrointestinal sistemden absorpsiyonunu azaltmak için aktif kömür verilir. Bu uygulamanın
mide yıkanmasından daha etkili olduğu bildirilmiĢtir.
YetiĢkinlerde sikloserinin pek çok nörotoksik etkisi günde 200-300 mg pridoksin verilmesiyle
önlenebilir.
Hemodiyalizle sikloserinin kan dolaĢımından uzaklaĢtırılması sağlanır; bu iĢlem daha önceki
tedavilere cevap vermeyen hayati tehlike içindeki hastalara uygulanır.
3/4
SAKLAMA KOġULLARI:
Çocukların göremeyeceği ve eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 25oC'nin
altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
Her birinde 250 mg sikloserin bulunan kapsüller 40 ve 500 kapsüllük pilver proof alüminyum
kapaklı bal renkli silikajel ihtiva eden cam ĢiĢelerde.
RUHSAT SAHĠBĠNĠN ĠSĠM VE ADRESĠ: KOÇAK FARMA Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ.
BağlarbaĢı, Gazi Cd. 64-66
Üsküdar / ĠSTANBUL
RUHSAT TARĠH VE NO
: 31.08.2007-212/43
ĠMAL YERĠ
: KOÇAK FARMA Ġlaç ve Kimya Sanayi A.ġ.
Organize Sanayi Bölgesi
Çerkezköy / TEKĠRDAĞ
Reçete ile satılır.
Prospektüs onay tarihi: 05.09.2007
4/4