Amlodis® 5 mg tablet – 10 mg tablet

Amlodis® 10 mg tablet
FORMÜLÜ
Her tablette 10 mg amlodipine eĢdeğer 13.888 mg amlodipin besilat bulunur.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikleri
Bir dihidropiridin türevi olan amlodipin, periferik damar ve koroner düz kas
hücrelerindeki “yavaĢ” kanallardan kalsiyum geçiĢini inhibe ederek, periferik damar
yatağında ve koronerlerde belirgin bir vazodilatasyon sağlar.
Amlodipin, diltiazem ve verapamilden farklı olarak, sinüs düğümü ve kalp iletisi
üzerinde belirgin bir etki göstermez.
Amlodipin verilen hastalarda, kalp debisi ve kardiyak indeks belirgin olarak artar,
atım iĢ indeksi (stroke work index) ise azalır. Bir baĢka deyiĢle, periferik damar
direncinin azalması, kalbin yükünü azaltarak perfüzyonu artırır.
Amlodipin, periferik damar direncini düĢürerek kalbin iĢ yükünü azaltmanın yanında,
koronerleri geniĢleterek kalbe O2 sağlanmasını da artırır.
Amlodipinin, esansiyel hipertansiyonlu hastalarda, renal kan akımı ve glomerüler
filtrasyon hızını artırdığı ve renovasküler direnci azalttığı gösterilmiĢtir.
Amlodipinin idrar hacmi ve üriner sodyum atılımı üzerinde belirgin bir etkisi yoktur.
Bu yüzden, hipertansif nefroskleroz vakalarında da kullanılabilir.
Amlodipinin diğer vazodilatörlerden farklı bir özelliği de, nadiren refleks taĢikardiye
yol açmasıdır. Bu özelliği, etkisinin yavaĢ baĢlamasına bağlanmıĢtır.
Farmakokinetik özellikleri
Amlodipin, ağız yoluyla alındığında, barsaklardan yavaĢ ancak tam olarak emilir. Aç
ya da tok karnına alınması emilen miktarı etkilemez.
En yüksek plazma konsantrasyonuna 6-9 saat içinde ulaĢır. Oral biyoyararlanımı
yaklaĢık %60-65 oranındadır.
Kararlı plazma konsantrasyonuna 6-7 gün içinde ulaĢılır. Plazma proteinlerine
bağlanma oranı %95’in üzerindedir.
Amlodipin, karaciğerde metabolize olur. Metabolitleri inaktiftir.
Amlodipinin %60’ı idrarla, %20-25’i feçesle atılır. Eliminasyon yarılanma ömrü 3545 saattir.
ENDİKASYONLARI
 Hafif ve orta dereceli esansiyel hipertansiyon
 Angina pektoris (stabil angina pektoris, vazospastik angina)
Amlodipin, hipertansiyon tedavisinde tek baĢına kullanılabileceği gibi, tiyazid
diüretikleri, beta-blokerler, anjiyotensin II reseptör antagonistleri ve Anjiyotensin
DönüĢtürücü Enzim inhibitörleriyle kombine olarak da kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI
Amlodis, bileĢiminde bulunan maddelere aĢırı duyarlı olduğu bilinen kiĢilerde
kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Özellikle ağır obstrüktif arter hastalığı olan hastalarda kalsiyum kanal blokeri
baĢlamanın veya doz artırımının akut miyokard enfarktüsü ve anjina görülme sıklığını,
süresini ve/veya derecesini nadiren artırabileceği bildirilmiĢtir. Bu etkilerin nasıl geliĢtiği
1/4
henüz bilinmemekle birlikte, altta yatan hastalığın doğal seyrinden ayrımı mümkün
değildir.
Konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda yapılan plasebo kontrollü çalıĢmalarda egzersiz
toleransı, NYHA sınıflandırması, semptom ya da sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu
(LVEF) değerleri temel alındığında kalp yetmezliğinin artıĢına iliĢkin herhangi bir kanıt
bulunmamıĢtır.
Amlodipin bir beta-bloker olmadığı için, beta-blokerlerin ani kesilmesi durumunda
oluĢabilecek tehlikelere karĢı koruma sağlamaz. Bu nedenle, beta-blokerlerin doz
azaltılarak kesilmesi uygundur.
Böbrek yetmezliği, amlodipinin farmakokinetik özelliklerini belirgin bir biçimde
değiĢtirmediğinden, herhangi bir doz ayarlamasına gerek yoktur.
Amlodipin, %90 oranında karaciğerde metabolize olan bir bileĢiktir. Bu nedenle,
karaciğer yetmezliği olanlarda atılım yarılanma süresi belirgin biçimde uzar (60 saat).
Tedaviye, karaciğeri normal hastalar için önerilen dozdan daha düĢük bir dozla
baĢlanması uygundur.
YaĢlı hastalarda renal klirensin azalmasına bağlı olarak amlodipinin atılımı yavaĢlarsa
da, bu durumun klinik önemi bilinmemektedir. Bu nedenle, gençlerde olduğu gibi
yaĢlılarda da tedaviye önerilen en düĢük dozda baĢlanıp, daha sonra dozun yavaĢ yavaĢ
yükseltilmesi uygundur.
Amlodipinin çocuklardaki güvenilirliği ve etkinliği konusunda deneyim
bulunmadığından, çocuklarda kullanımı önerilmez.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik kategorisi: C
Amlodipinin, gebeler ve emzirenlerde güvenilirliği gösterilmemiĢtir. Eldeki veriler
yeterli olmadığından, gebe ve emzirenlerde kullanılması önerilmez.
Araç ve makine kullanımı üzerine etkisi
Amlodipinin araç ve makine kullanımı
bulunmamaktadır.
üzerine
etkileri
konusunda
veri
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER
Amlodis, önerilen dozlarda genel olarak iyi tolere edilen bir preparattır.
Klinik araĢtırmalarda, amlodipin kullanan hastaların yalnızca % 1.1'i yan etkiler
nedeniyle tedaviyi bırakmıĢtır (Bu oran, plasebo verilen hastalardaki orandan istatistiksel
olarak farklı değildir).
%10’un üzerinde sıklıkla görülen yan etkiler:
Kardiyovasküler Sistem: Periferik ödem (doza bağlı olarak %2-15)
%%1-10 arasında görülen yan etkiler:
Kardiyovasküler Sistem: Albasması (flushing, %1-3), çarpıntı (%1-4)
Merkezi Sinir Sistemi: BaĢ ağrısı (%7, plaseboya benzer sıklıkta), halsizlik (%1-3),
yorgunluk (%4), somnolans (%1-2)
Deri: Döküntü (%1-2), kaĢıntı (%1-2)
Endokrin/Metabolik: Erkekte cinsel iĢlev kaybı (%1-2)
Gastro-intestinal Sistem: Bulantı (%3), karın ağrısı (%1-2), hazımsızlık (%1-2), gingiva
hiperplazisi
Nöromüsküler/İskelet: Kas krampları (%1-2), güçsüzlük (%1-2)
2/4
Solunum Sistemi: Dispne (%1-2), pulmoner ödem (PRAĠSE çalıĢmasında, Kalp
yetmezliği olan hastalarda %15)
Klinik önemi olabilen, nadir yan etkiler:
Anormal rüyalar, ajitasyon, alopesi, amnezi, anksiyete, apati, aritmi, ataksi, bradikardi,
kalp yetmezliği, kiĢilik bozukluğu, depresyon, eritema multiforme, eksfoliyatif dermatit,
ekstrapiramidal belirtiler, jinekomasti, hipotansiyon, sarılık, lökositoklastik vaskülit,
migren, nontrombositopenik purpura, parestezi, periferik iskemi, fotosensitivite, postüral
hipotansiyon, purpura, döküntü, ciltte renk değiĢimleri, Stevens-Johnson sendromu,
senkop, trombositopeni, kulak çınlaması, ürtiker, kilo kaybı, baĢ dönmesi, kseroftalmi
BEKLENMEYEN
BAġVURUNUZ.
BĠR
ETKĠ
GÖRÜLDÜĞÜNDE
DOKTORUNUZA
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER
Amlodipin, tiyazid grubu diüretikler, beta-blokerler, Anjiyotensin DönüĢtürücü Enzim
inhibitörleriyle birlikte güvenle kullanılmıĢtır.
Amlodipin, sitokrom P 450 sistemi üzerinden metabolize edildiğinden, bu enzim
sistemini etkileyen ilaçlarla etkileĢim görülebilir.
Etkinlikte artma/toksisite:
Azol grubu antifungal ilaçlar, eritromisin ve sitokrom P450 sistemini bloke eden diğer
ilaçlar, amlodipinin etkinliğini artırabilir. Greyfurt suyu, amlodipin plazma düzeyini orta
derecede artırabilir. Siklosporin düzeyleri, amlodipin kullanımında artabilir. Sildenafil,
tadalafil ve vardenafil gibi ilaçların kan basıncını düĢürücü etkileri, amlodipin
kullanımıyla artabilir.
Etkinlikte azalma:
Rifampin ve diğer enzim uyarıcıları, amlodipinin metabolizasyonunu hızlandırabilir.
Kalsiyum, kalsiyum kanal blokerlerinin etkinliğinde azalmaya yol açabilir.
Amlodipinin de içinde bulunduğu dihidropiridin grubu bileĢiklerin, digoksinin plazma
düzeyinin yükselmesine yol açabildiği bilinmektedir. Her ne kadar, yapılan kısıtlı
sayıdaki araĢtırmalarda amlodipinin böyle bir etkisi gösterilememiĢse de, digoksin ile
kombine kullanımlarda dikkatli olunmalıdır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU
Tedaviye günde tek doz 5 mg ile baĢlanır. Ġki hafta içinde istenilen sonuç alınamazsa,
doz iki katına (günde tek doz olarak 10 mg) çıkarılır.
Tiyazid grubu diüretik, beta-bloker ve Anjiyotensin DönüĢtürücü Enzim-inhibitörleriyle
kombine olarak kullanılacağında, doz ayarlamasına gerek yoktur.
DOZ AŞIMI
Amlodipinin aĢırı dozda alınmasıyla ilgili elde yeterli veri yoktur. Ancak, periferik
damar direncinin aĢırı düĢmesine bağlı olarak, Ģiddetli ve uzun süreli bir sistemik
hipotansiyonun ortaya çıkması beklenir.
AĢırı dozda amlodipin almıĢ bir hasta, yatırılarak bacakları yükseltilmeli, dolaĢım ve
solunum fonksiyonları ve diürez yakından izlenmelidir. Kontrendike değilse, bir
vazokonstriktör ilaç kullanılabilir. Hipotansiyon ve bradikardi, baĢlangıçta atropin
uygulamasına yanıt vermeyebilir, ancak yüksek yüksek dozda (24 saatı aĢan süreyle
3/4
1g/saat’e varan dozlarda) kalsiyum klorür uygulamasıyla daha iyi yanıt alınabilir.
Kalsiyum glukonat uygulaması yararlı olabilir.
Amlodipin, yüksek oranda plazma proteinlerine bağlandığı için diyaliz ile
uzaklaĢtırılamaz.
SAKLAMA KOŞULLARI
25°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Çocukların göremeyeceği ve eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI
Her tablette 10 mg amlodipine eĢdeğer 13.888 mg amlodipin besilat içeren 20,30 ve
90 tabletlik ambalajlarda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Amlodis 5 mg tablet: 20 , 30 ve 90 tabletlik ambalajlarda.
RUHSAT SAHİBİ
EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.ġ.
Büyükdere Cd.Ali Kaya Sk. No:7
Levent 34394
Ġstanbul
ÜRETİM YERİ
EczacıbaĢı-Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic.A.ġ.
KüçükkarıĢtıran 39780 Lüleburgaz
Ruhsat tarihi: 31.01.2008
Ruhsat no: 214/28
Prospektüs Onay Tarihi: 18.02.2008
Reçete ile satılır.
4/4