KimyaKongreleri.org

1. Ilaç Kimyasi, Üretimi, Teknolojisi, Standardizasyonu Kongresi, Kimyagerler Dernegi, 29-31 Mart 2013, Antalya
Yeni Açil Tiyoüre Bileşiklerinin Karaciğer Hücre Hatlarında Antikanser
Aktivite Çalışmaları
İrfan Kocaa, Yusuf Tutarb, Aykut Özgürc, Kübra A. Coşkunc
a
Bozok Üniversitesi, Fen-Edebiyat Fakültesi, Kimya Bölümü, Organik Kimya ABD. Yozgat, Türkiye.
b
Cumhuriyet Üniversitesi, Eczacılık Fakültesi, Biyokimya ABD. Sivas, Türkiye.
c
Gaziosmanpaşa Üniversitesi, Müh. ve Doğa Bilimleri Fakültesi, Biyomühendislik Böl. Tokat, Türkiye
[email protected]
Primer karaciğer kanseri, tüm dünyada en sık görülen tümörlerden biridir. ABD´de az görülmesine
karşılık Asya ve Afrika´da çok sık görülür. Tedavisi için sayısız kemoterapotik madde geliştirilmiş ve
kullanılmış olmasına rağmen, tümör hücrelerine karşı gelişen direnç, bu hücrelerin yok edilmelerini
çok zorlaştırır ve bu sebeple çoğu hastalığın tamamen ortadan kaldırılması mümkün olmamaktadır.
Buna rağmen, ilaca dayalı tedavi yaklaşımları, hala en çok uygulanan yöntemleri oluşturmaktadır. [1]
24 H ours
48 H ours
S
Ph
O O
Cl
+
Ph
N
NH4NCS +
N
Ph
1
Ph
R-NH2
2
Ph
N
H
N
N
Ph
3
R 100
N
H
% Ce ll Via bility
O O
HepG2 hücre hattı
50
3a
(1
3a )
(2
3b )
(1
3b )
(
3c 2)
(1
3c )
(2
3d )
(
3d 1)
(2
3e )
(
3 e 1)
(2
)
3f
(1
3f )
(
3g 2)
(1
3g )
(
3h 2)
(1
3h )
(2
3i )
(1)
3i
(2
3j )
(1
3j )
(
3 k 2)
(1
3k )
(2
)
0
C om pounds
Bu çalışmada, pirazol-3-asit klorüründen
[2]
yeni pirazolil açil tiyoüre türevi bileşikler elde edilmiştir
Sentezlenen pirazolil açil tiyoüre bileşiklerinin yapıları elementel analiz, -IR, -NMR, teknikleriyle
karakterize edilmiştir. Sentezlenen bu bileşiklerin HepG2 karaciğer kanseri hücre hatlarında anti
kanser etkileri değerlendirilmiştir. Böylelikle karaciğer kanseri tedavisinde etkili bir terapötik ajan
geliştirilmesi hedeflenmiştir.
Bileşiklerin anti kanser etkileri XTT metodu, proliferasyon ölçümü prosedürü ve Xcelligence (Gerçek
zamanlı hücre sayım cihazı) ile belirlenmiştir.[3] Hücre kültürü çalışmaları göstermiştir ki, sentezlenen
pirazolil açil tiyoüre bileşikleri karaciğer kanseri ilaçları için güçlü adaylar olarak önerilebilir.
Kaynaklar:
1. Wolf M.E., Burger's Medicinal Chemistry Part II, 4th Ed., John Wiley And Sons, New York, 2-45,
1979.
2. Akçamur Y., et. al. Monat Chem, 117, 231-245, 1986.
3. Urcan A., et. al. Dental Materials 26, 51-58, 2010.
KimyaKongreleri.org