AMPİSİD 1 g IM Enjektabl Toz İçeren Flakon İntramüsküler Kullanım

AMPİSİD 1 g IM Enjektabl Toz İçeren Flakon
İntramüsküler Kullanım İçin
Steril Apirojen
FORMÜLÜ:
Her flakonda 1 g ampisiline eĢdeğer ampisilin sodyum, 500 mg sulbaktama eĢdeğer
sulbaktam sodyum bulunmaktadır. Çözücü ampul 3.5 mL enjeksiyonluk su içinde % 0.5
lidokain hidroklorür içerir. Preparat steril apirojendir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinami:
Bir 6-aminopenisilanik asid türevi olan ampisilin geniĢ bir spektruma sahip olup Gram
(+) ve Gram (-) aerob ve anaerob mikroorganizmalara karĢı bakterisid etkilidir; bu
etkisini bakterilerin hücre duvarı mükopeptit biyosentezini inhibe ederek gösterir.
Ampisilin beta laktamazlara karĢı dayanıklı değildir; kolayca parçalandığından etkisiz bir
duruma gelir. Sulbaktam ise temel penisilin çekirdeğinin bir türevidir. Neisseriae
dıĢındaki mikroorganizmalara karĢı belirgin bir aktivite göstermemekle beraber penisilin
ve sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda oluĢan çeĢitli beta-laktamazları
irreversibl olarak inhibe eder. Ampisiline duyarlı mikroorganizmaların salgıladığı çeĢitli
beta laktamazları inhibe ettiği için sinerjik bir etki sağlanır.
Ampisilin/sulbaktam beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus ile Streptococcus faecalis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes ve Streptococcus viridans’a in-vitro
etkilidir. Ayrıca Gram (-) mikroorganizmalardan, beta laktamaz salgılayan ve
salgılamayan Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli,
Klebsiella, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoea ve Proteus vulgaris, Providencia
rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii ampisilin/sulbaktama duyarlıdır.
Anaerob
mikroorganizmalardan
Clostridium
türleri,
Peptococcus
türleri,
Peptostreptococcus türleri ve B.fragilis dahil Bacteroides türlerine ampisilin/sulbaktam
etkilidir.
Farmakokinetik:
Ampisilin/sulbaktam intravenöz ve intramüsküler uygulamadan sonra kanda yüksek
konsantrasyonlar oluĢturur ve ortalama yarılanma süresi sağlam bireylerde yaklaĢık 1
saattir. Böbrek fonksiyonları normal hastalarda uygulandıktan sonra ilk 8 saat içinde
%75-85 oranında değiĢmeden idrarla atılır. Böbrek fonksiyonlarının bozukluğu
eliminasyonu etkiler. Ampisilin kan proteinlerine reversibl olarak %28, sulbaktam ise
%38 oranında bağlanır.
Ampisilin/sulbaktam vücut sıvı ve dokularına kısa sürede yeterli oranlarda yayılır;
meninks enflamasyonlarında intravenöz uygulamadan sonra beyin-omurilik sıvısında
ölçülür.
Ampisid 1g IM
Enjektabl Toz Ġçeren Flakon
1/6
30.04.2007
ENDİKASYONLARI:
AMPĠSĠD IM enjektabl ampisilin/sulbaktama duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu
aĢağıda belirtilen enfeksiyonların tedavisinde kullanılır
-
Deri ve yumuĢak doku enfeksiyonları
Ġntra-abdominal enfeksiyonlar
Jinekolojik enfeksiyonlar
Solunum yolları enfeksiyonları
Üriner sistem enfeksiyonları
Ayrıca bakteriyel septisemi, kemik
enfeksiyonlarda da kullanılmaktadır.
ve
eklem
enfeksiyonları
ile
gonokoksik
Abdominal ve pelvis operasyonlarında postoperatuar profilaksi için preoperatuar
kullanımı da önerilmektedir. Postoperatuar sepsis riskini azaltmak için kürtaj ve sezaryen
sonrası profilaksi nedeniyle de kullanılabilir.
KONTRENDİKASYONLARI:
AMPĠSĠD IM enjektabl penisiline karĢı duyarlı bireylerde kullanılmamalıdır. Eritici
olarak kullanılan lidokain hidroklorür amid tipi lokal anesteziklere aĢırı duyarlılığı olan
kiĢilerde veya kalp bloğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Ampisilin/sulbaktam ile tedavi süresinde ciddi hipersensitivite reaksiyonları izlenebilir.
Bu tip anafilaktik reaksiyonlar çoğunlukla penisilin ve sefalosporinler dahil çeĢitli
allerjenlere aĢırı duyarlılığı bilinen bireylerde görülür. Tedaviye baĢlamadan önce hastalar
bu yönden incelenmelidir. Allerjik bir reaksiyon görüldüğünde ilaç hemen kesilmeli ve
antihistaminik, kortikosteroid ve pressör-aminlerle gerekli tedavi anında yapılmalıdır.
Ciddi anafilaktik reaksiyonlar acil epinefrin ve oksijen kullanımı ile kortikosteroid
uygulanmasını gerektirebilir.
Penisilinlerin toksisitesi çok düĢük olmakla beraber uzun süreli tedavilerde renal, hepatik
ve hemopoetik sistemlerle ilgili ve hayati önemi bulunan organ fonksiyonlarının
incelenmesi gereklidir.
Ampisilin/sulbaktamın kanserojenik ve mutojenik etkisi yoktur, fertiliteyi de etkilemez.
Her antibiyotikte olduğu gibi AMPĠSĠD IM kullanıldığında da duyarlı olmayan mikroorganizmaların üreyebileceği ve bir süperenfeksiyon oluĢabileceği dikkate alınmalıdır.
Herhangi bir süperenfeksiyon görüldüğünde ilaç kesilmeli ve gerekli tedavi
uygulanmalıdır
Enfeksiyöz mononükleosis tanısı konan hastalara ampisilin kullanılmamalıdır; bu
olgularda ampisilin ciddi deri döküntülerine neden olmaktadır.
Ampisid 1g IM
Enjektabl Toz Ġçeren Flakon
2/6
30.04.2007
Gebelik Döneminde Kullanım: Gebelik kategorisi B’dir. AMPĠSĠD IM Enjektabl’ın
hamilelerde ve emziren annelerde emniyeti kanıtlanmamıĢtır. Ampisilin hamile
kadınlarda total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estron ve estradiol plazma
konsantrasyonlarında geçici azalmaya neden olabilir.
Emzirme Döneminde Kullanım: Anne sütünde düĢük konsantrasyonda sulbaktam ve
ampisilin geçmektedir. Bu nedenle emziren annelere ampisilin/sulbaktam verildiğinde
dikkat edilmelidir
Araç ve Makina Kullanımı Üzerinde Etkisi: Ampisilin/sulbaktamın araç ve makina
kullanımı üzerinde herhangi bir etkisi yoktur.
YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER:
AMPĠSĠD IM enjektabl genelde iyi tolere edilir. Ancak aĢağıda belirtilen yan etkilere
rastlanmıĢtır.
-
Lokal: uygulanan bölgede ağrı , bu yan etki lidokain hidroklorür ile önlenmiĢtir
-
Gastro-intestinal sistem: stomatit, dil üzerinde siyahlaĢma, gastrit, diyare,
enterokolit, psödomembranöz kolit
-
Deri ve yumuşak doku: deri döküntüleri, kaĢıntı, ürtiker, eritema, multiform
ve çok ender olarak eksfoliyatif dermatit; bazı hipersensitivite reaksiyonları
-
Hematolojik: agranülositoz ile hemoglobin, hematokrit, eritrosit, lökosit,
lemfosit, trombosit azalması yada lemfosit, monosit, eozinofil, trombosit
yükselmeleri; bu bulgular reversibldir ve tedavinin durdurulması ile normale
döner.
Laboratuar bulguları ile iliĢkili yan etkiler arasında SGOT, SGPT, LDH, alkalin fosfataz,
BUN, kreatinin yükselmeleri ve serum albumin ile total protein azalması sayılabilir.
Ġdrarda eritrosit ve hiyalen hücre görülebilir.
Ayrıca çok nadir olarak (%1 den az) bulantı, kusma, kandidiazis, yorgunluk, halsizlik,
baĢağrısı, göğüs ağrısı, karın ĢiĢliği, gaz, glossit, idrar retansiyonu, dizüri, ödem, yüzde
ĢiĢme, eritem, üĢüme, titreme, boğaz kuruluğu, substernal ağrı, epistaksis, mukozal
kanama, kanlı diyare gibi sistemik reaksiyonlar görülebilir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
Ampisid 1g IM
Enjektabl Toz Ġçeren Flakon
3/6
30.04.2007
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ:
Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler sekresyonunu azaltır; birlikte
kullanıldıklarında ampisilin ve sulbaktamın kan düzeyleri artar ve uzar.
Allopurinol ile ampisilinin birlikte uygulanması döküntü insidansını artırır, bu durumun
allopurinole veya hiperürisemiye mi bağlı olduğu bilinmemektedir
AMPĠSĠD ile aminoglikozidler in vitro olarak birbirlerini inaktive ettiklerinden aynı
çözücüde karıĢtırılarak verilmemelidir.
AMPĠSĠD uygulaması ile idrarda yüksek ampisilin konsantrasyonları oluĢacağından
idrarda glukoz varlığını saptamak için Clinitest. Benedict Solüsyonu veya Fehling
Solüsyonu kullanılarak yapılan test sonuçlarını bozar ve yanlıĢ pozitif sonuçlara neden
olabilir. Bu durumda enzimatik glukoz oksidaz reaksiyonu ile glukoz miktar saptanması
yöntemi kullanan testler önerilir.
Ampisilin hamile kadınlarda total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estron ve
estradiol plazma konsantrasyonlarında geçici azalmaya neden olabilir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
AMPĠSĠD IM enjektabl sulandırıldıktan sonra yalnız IM uygulanabilir.
EriĢkinler için önerilen günlük doz 1.5 g (1 g ampisilin/0.5 g sulbaktam) ile 12 g (8 g
ampisilin/4 g sulbaktam) arasında değiĢmektedir. Günlük maksimum sulbaktam dozu 4 g
dır. Enfeksiyonun Ģiddetine göre günlük doz 6-8 saat ara ile uygulanmalıdır. Hafif
enfeksiyonlarda uygulama arası 12 saate çıkabilir.
IM uygulama, preparat sulandırıldıktan sonra derin kas içine yapılmalıdır; solüsyon
hazırlandıktan sonra bir saat içinde kullanılmalıdır.
Böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda ampisilin ve sulbaktam eliminasyon kriterleri
etkilenmekte ve plazma oranı aynı kalmaktadır; bu durumda aĢağıdaki doz Ģeması
uygulanabilir:
Kreatinin klirens
Önerilen doz
Uygulama arası
(mL/dak)
(gram)
(saat)
30
1.5 - 3
6-8
15-20
1.5 - 3
12
5-14
1.5 - 3
24
Çocuklar ve bebekler için 6-8 saat ara ile uygulanan total 150 mg/kg/gün doz
önerilmektedir. Prematüre ve yeni doğanlara ilk hafta için önerilen doz 12 saat ara ile
uygulanan 150 mg/kg/gün dür.
Ampisid 1g IM
Enjektabl Toz Ġçeren Flakon
4/6
30.04.2007
Tedaviye, genelde ateĢ düĢtükten sonra 48 saat devam edilmelidir. Normal tedavi süresi
5-14 gün arasında değiĢir; ciddi enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir ve ek olarak
ampisilin uygulanabilir. Cerrahi profilakside, yeterli doku konsantrasyonları sağlamak
için anestezi baĢında 1.5-3 g doz verilmeli ve gerektiğinde 6-8 saat ara ile
tekrarlanmalıdır.
Bir aminoglikozid ile birlikte kullanılması gerektiğinde preparatlar ayrı hazırlanmalı ve
ayrı bölgelere uygulanmalıdır.Tuzsuz rejim gereken hastalarda ampisilin/sulbaktam
kullanımı dikkatle izlenmelidir
Solüsyonun hazırlanması: AMPĠSĠD IM enjektabl uygun çözücü ile sulandırılarak
oluĢacak köpüklerin kaybolması beklendikten sonra yalnız IM uygulanmalıdır.
Sulandırma iĢleminde;
AMPĠSĠD IM Enjektabl 250 mg için 0.8 mL
AMPĠSĠD IM Enjektabl 500 mg için 1.6 mL
AMPĠSĠD IM Enjektabl 1 g için
3.2 mL
%0.5 lidokain hidroklorür içeren çözücü kullanılmalıdır.
DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER:
Beta laktam antibiyotikler yüksek BOS düzeylerinde konvülsiyonu da içeren nörolojik
advers etkiler oluĢturabilir. Ampisilin dolaĢımdan hemodiyaliz ile atılabilir, sulbaktamın
moleküler ağırlığı, proteine bağlanma oranı ve farmakokinetik profili bu bileĢiğin
hemodiyaliz ile atılabileceğini düĢündürmektedir.
SAKLAMA KOŞULLARI:
Çocukların göremeyeceği ve eriĢemeyeceği yerlerde, oda sıcaklığında (25oC nin altında)
ve ambalajında saklayınız.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
AMPĠSĠD 1 g IM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon, 1 g 1 flakon ve enjeksiyonluk su içinde
3.5 mL %0.5 lidokain hidroklorür içeren çözücü ampul
Diğer farmasötik dozaj ve şekilleri:
AMPĠSĠD IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon 250 mg
AMPĠSĠD IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon 500 mg
AMPISID IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon 1 g
AMPĠSĠD IM/IV Enjektabl Toz Ġçeren Flakon 2 g
AMPĠSĠD IM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon 250 mg
AMPĠSĠD IM Enjektabl Toz Ġçeren Flakon 500 mg
AMPĠSĠD Süspansiyon 250 mg
AMPĠSĠD FilmTablet 375 mg
AMPĠSĠD Film Tablet 750 mg
Ampisid 1g IM
Enjektabl Toz Ġçeren Flakon
5/6
30.04.2007
Ruhsat sahibinin isim ve adresi:
Mustafa Nevzat Ġlaç Sanayii A.ġ.
Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok., Pak ĠĢ Merkezi No: 5/1
34349 Gayrettepe/Ġstanbul
Ruhsat tarih ve no: 24.08.1994-170/62
Üretim yerinin isim ve adresi:
Mustafa Nevzat Ġlaç Sanayii A.ġ.
Sanayi cad. No:13, Yenibosna/Ġstanbul
Çözücü ampulu üreten:
Ġdol Ġlaç Dolum Sanayi ve Ticaret A.ġ.
DavudpaĢa Cad., Cebe Ali Bey Sok. No:20
34020 Topkapı, Ġstanbul
Reçete ile satılır.
Prospektüs onay tarihi:
Ampisid 1g IM
Enjektabl Toz Ġçeren Flakon
6/6
30.04.2007