ENFLAR 500 mg FİLM TABLET

PĠTOXĠL 400 mg FĠLM TABLET
sanovel
FORMÜLÜ
Her film tablet 400 mg moksifloksasine eĢdeğer Moksifloksasin hidroklorür içerir.
Boyar maddeler : Titanyum dioksit, kırmızı demir oksit.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ
Farmakodinamik özellikler : Moksifloksasin, florokinolon sınıfında bulunan sentetik, geniĢ
spektrumlu bir antibiyotiktir. Bakterisid etkisini bakteriyel DNA replikasyonu,
transkripsiyonu, onarımı ve rekombinasyonu için gerekli olan topoizomeraz II (DNA giraz)
ve topoizomeraz IV enzimlerini inhibe ederek gösterir. Moksifloksasin, geniĢ antimikrobiyal
etki spektrumu içinde in-vitro olarak bir çok gram-pozitif ve gram-negatif bakteriye karĢı
etkilidir.
Moksifloksasin dahil olmak üzere kinolonların etki mekanizması, makrolidler, beta-laktamlar,
aminoglikozidler veya tetrasiklinlerden farklıdır. Bu nedenle, bu ilaç gruplarına dirençli olan
mikroorganizmalar moksifloksasin ve diğer kinolonlara duyarlı olabilirler.
Moksifloksasin ve diğer antimikrobiyal ilaç grupları arasında çapraz direnç yoktur.
Gram-negatif bakterilere karĢı moksifloksasin ve diğer florokinolonlar arasında çapraz direnç
gözlenmiĢtir. Ancak, diğer florokinolonlara dirençli olan gram-pozitif bakteriler
Moksifloksasin’e duyarlı olabilirler.
Moksifloksasin’in aĢağıda belirtilen mikroorganizmaların çoğu suĢlarına karĢı in-vitro ve
klinik olarak antimikrobiyal etkinliğe sahip olduğu bildirilmiĢtir.
Gram-pozitif aerob bakteriler : Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suĢlar),
Streptococcus pneumoniae (penisiline dirençli suĢlar), Streptococcus pyogenes.
Gram-negatif aerob bakteriler : Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis.
Diğer bakteriler : Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Moksifloksasin, aĢağıdaki mikroorganizmalara karĢı da in-vitro olarak aktivite göstermiĢtir.
Ancak, bu mikroorganizmaların neden olduğu klinik enfeksiyonların tedavisinde
Moksifloksasin’in etkinliği ve emniyeti henüz yeterli ve kontrollü klinik çalıĢmalarla
saptanmamıĢtır.
Gram-pozitif aerob bakteriler : Staphylococcus epidermidis (metisiline duyarlı suĢlar),
Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans grup.
Gram-negatif aerob bakteriler : Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia
coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus mirabilis.
Anaerob bakteriler : Fusobacterium türleri, Peptostreptococcus türleri ve Prevotella türleri.
Farmakokinetik özellikler : Moksifloksasin oral uygulamayı takiben gastrointestinal
sistemden hızla absorbe edilir. Mutlak biyoyararlanımı yaklaĢık % 90’dır. Moksifloksasin’in
gıdalarla birlikte alınması absorpsiyonu etkilemez.
Günde bir defa 400 mg’lık doz ile elde edilen kararlı durumda ortalama doruk plazma
konsantrasyonu (Cmax) ve eğri altındaki alan (EAA) değerleri sırasıyla 4.5  0.53 g/ml ve 48
 2.7 gxh/ml’dir. Oral dozajdan 1-3 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaĢılır.
Plazma konsantrasyonları en yüksek doza kadar
(800 mg’lık tek doz) dozla orantılı olarak
artar. Ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü 12 1.3 saattir. Günde bir defa 400 mg’lık doz
ile en az 3 gün sonra kararlı duruma ulaĢılır.
Moksifloksasin, ilaç konsantrasyonundan bağımsız olarak yaklaĢık % 50 oranında serum
proteinlerine bağlanır. Dağılım hacmi 1.7-2.7 L/kg arasındadır ve geniĢ oranda vücutta
dağılmaktadır. Moksifloksasin, 400 mg’lık oral uygulamayı takiben tükürük, nazal ve
bronĢiyal sekresyonlar, sinüs mukozası, cilt blister sıvısı, subkutan doku ve iskelet kasında
bulunmuĢtur.
Moksifloksasin glukuronid ve sülfat konjugasyonu yoluyla metabolize edilir. Sitokrom P450
sistemi moksifloksasinin metabolizmasında rol oynamaz ve moksifloksasin tarafından
etkilenmez. Sülfat konjugatı (M1), uygulanan dozun yaklaĢık % 38’ini gösterir ve baĢlıca
feçesten elimine edilir. Bir oral dozun yaklaĢık % 14’ü idrardan atılan glukuronid konjugatına
(M2) dönüĢür. M1’in plazma konsantrasyonları genellikle moksifloksasin konsantrasyonunun
% 10’undan daha az olurken, M2’nin doruk plazma konsantrasyonları ana ilaç
konsantrasyonunun yaklaĢık % 40’ıdır.
Moksifloksasin’in bir oral dozunun yaklaĢık % 45’i değiĢmemiĢ ilaç olarak (yaklaĢık % 20’si
idrardan ve yaklaĢık % 25’i feçesten) atılır. Toplam olarak bir oral dozun % 96  % 4’ü
değiĢmemiĢ ilaç ve bilinen metabolitler (M1 ve M2) halinde atılmaktadır. Ortalama görünür
total vücut klerensi ve renal klerens sırasıyla 12  2.0 L/saat ve 2.6  0.5 L/saat’tir.
Moksifloksasin’in farmakokinetik parametreleri hafif, orta veya Ģiddetli renal yetmezlik
durumlarında önemli derecede değiĢmez. Renal yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması
gerekmemektedir. Normal veya Ģiddetli renal fonksiyon bozukluğu olan hastalar üzerinde
yapılan bir tek-doz çalıĢmada, Moksifloksasin’in ortalama doruk konsantrasyonları orta
(CLCR  30 ve  60 ml/dak) ve Ģiddetli (CLCR < 30 ml/dak) renal yetmezliği olan hastalarda
sırasıyla % 22 ve % 21’e kadar azalmıĢtır. Bu hastalardaki ortalama EAA değeri ise % 13’e
kadar artmıĢtır. Moksifloksasin’in farmakokinetikleri üzerinde hemodiyaliz veya peritoneal
diyalizin etkisiyle ilgili herhangi bir çalıĢma yapılmamıĢtır.
Hafif veya orta derecede hepatik yetmezliği (Child Pugh A ve B) olan hastalarda doz
ayarlaması tavsiye edilmez. ġiddetli hepatik yetmezliği (Child pugh C) olan hastalarda ise,
Moksifloksasin’in farmakokinetikleri üzerinde herhangi bir çalıĢma yapılmamıĢtır.
ENDĠKASYONLARI
Pitoxil (Moksifloksasin HCl), duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu aĢağıdaki bakteriyel
enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae veya Moraxella catarrhalis’in neden
olduğu akut sinüzit,
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Staphylococcus aureus veya Moraxella catarrhalis’in neden olduğu
kronik bronĢitin akut alevlenmesi,
Streptococcus pneumoniae (penisilin için MĠK değeri  2 μg/mL olan penisiline dirençli
suĢlar dahil), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus,
Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae veya Chlamydia pneumoniae’nin neden
olduğu toplumdan edinilmiĢ pnömoni (çoklu ilaç direnci olan suĢların sebep olduğu
toplumdan edinilmiĢ pnömoni de dahil),
Staphylococcus aureus veya Streptococcus pyogenes’in neden olduğu komplike olmayan
deri ve yumuĢak doku enfeksiyonları,
Komplike olmayan pelvik inflamatuvar hastalık (salpenjit ve endometrit dahil kadınlarda
üst genital kanal enfeksiyonları gibi),
Metisiline duyarlı Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae veya
Enterobacter cloacae’nin neden olduğu komplike deri ve yumuĢak doku enfeksiyonları
(diyabetik ayak enfeksiyonları dahil),
Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus,
Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides
thetaiotaomicron veya Peptostreptococcus türlerinin neden olduğu komplike intraabdominal enfeksiyonlar (abse gibi polimikrobiyal enfeksiyonlar dahil).
KONTRENDĠKASYONLARI
Pitoxil (Moksifloksasin HCl), Moksifloksasin’e veya diğer kinolonlara karĢı aĢırı duyarlılığı
olan kiĢilerde, gebelik ve emzirme döneminde, pediyatrik ve adolesan (18 yaĢından küçük)
hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER
MOKSĠFLOKSASĠN’ĠN
PEDĠYATRĠK
HASTALAR,
18
ADOLESANLAR, GEBE VE EMZĠREN KADINLARDAKĠ
ETKĠNLĠĞĠ SAPTANMAMIġTIR.
YAġIN
ALTINDAKĠ
GÜVENĠLĠRLĠĞĠ VE
Moksifloksasin’in bazı hastaların elektrokardiyogramında QT aralığını uzattığı
bildirilmiĢtir. Yeterli klinik deneyimin bulunmaması nedeniyle, moksifloksasin QT
aralığının uzadığı bilinen hastalarda, düzeltilemeyen hipokalemisi olan hastalarda ve
sınıf IA (örn. Kinidin, prokainamid) veya sınıf III (örn. Amiodaron, sotalol) antiaritmik
ilaçları alan hastalarda kullanılmamalıdır.
Moksifloksasin ile sisaprid, eritromisin, antipsikotikler ve trisiklik antidepresanlar gibi QT
aralığını uzatan diğer ilaçların additif etkisi dıĢlanamaz. Bu nedenle, moksifloksasin bu
ilaçlarla birlikte verildiğinde dikkatli kullanılmalıdır.
Sınırlı klinik deneyimin bulunmasından dolayı, moksifloksasin klinik olarak anlamlı
bradikardi, akut miyokard iskemisi gibi devam eden proaritmik durumu olan hastalarda
dikkatli kullanılmalıdır.
QT uzamasının Ģiddeti ilacın artan konsantrasyonlarıyla birlikte artabilir. Bu nedenle, önerilen
doz aĢılmamalıdır. QT uzaması torsade de pointes dahil olmak üzere ventriküler aritmi
riskinde bir artıĢa yol açabilir. Kontrollü klinik çalıĢmalarda, Moksifloksasin tedavisi
uygulanan 4000’in üzerindeki hastada QTc uzamasına bağlı herhangi bir kardiyovasküler
morbidite veya mortalite oluĢmamıĢtır. Ancak, belirli bazı predispozan koĢullar ventriküler
aritmi riskini artırabilir.
Kinolon alan hastalarda konvülziyonlar bildirilmiĢtir. Kinolonlar baĢ dönmesi, konfüzyon,
tremor, halüsinasyonlar ve depresyon dahil olmak üzere merkezi sinir sistemi kaynaklı yan
etkilere sebep olabilir. Eğer moksifloksasin alan hastalarda bu reaksiyonlar oluĢursa, ilaç
tedavisi kesilmeli ve uygun önlemler alınmalıdır. Tüm kinolonlarda olduğu gibi,
moksifloksasin merkezi sinir sistemi bozuklukları (örn. Ģiddetli serebral arteriosklerozis,
epilepsi) olduğu bilinen veya Ģüphelenilen hastalarda ya da nöbetlere eğilim yaratabilen veya
nöbet eĢiğini düĢürebilen diğer risk faktörlerinin varlığında dikkatli kullanılmalıdır.
Bazı durumlarda, moksifloksasin dahil olmak üzere kinolon tedavisi uygulanan hastalarda ilk
dozu takiben, ciddi anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiĢtir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar
epinefrin ile acil olarak tedavi edilmelidir. Deri döküntüsü veya herhangi bir aĢırı duyarlılık
belirtisi oluĢursa moksifloksasin kesilmelidir.
Hemen hemen tüm antibakteriyel ilaçların kullanımıyla psödomembranöz kolit
bildirilmiĢtir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımıyla iliĢkili diyare geliĢen hastalarda bu
teĢhisin dikkate alınması önemlidir. Psödomembranöz kolit teĢhisi saptandıktan sonra,
terapötik önlemler baĢlatılmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakaları genellikle
ilacın kesilmesine yanıt verir. Orta veya Ģiddetli vakalarda ise, sıvı ve elektrolitler ile
tedavi, protein ilavesi ve Clostridium difficile’nin sebep olduğu kolite karĢı klinik olarak
etkili bir antibakteriyel ilaç ile tedavi göz önünde bulundurulmalıdır.
Moksifloksasin ile yapılan klinik çalıĢmalarda gözlenmemesine rağmen kinolonlar ile
tedavide tendon rüptürleri bildirilmiĢtir. Eğer hastada ağrı, enflamasyon veya bir
tendon rüptürü görülürse moksifloksasin kesilmelidir.
Genel : Kinolonlar, sinirlilik, ajitasyon, uykusuzluk, anksiyete, kâbuslar veya paranoya dahil
olmak üzere santral sinir sistemi vakalarına neden olabilir.
Hastalar için bilgi :
Moksifloksasin’in güvenilir ve etkili kullanımını sağlamak amacıyla hastaya aĢağıdaki bilgi
ve talimatlar iletilmelidir:
Hastalara tavsiye edilmesi gereken bilgiler:
 Moksifloksasin, elektrokardiyogramda değiĢikliklere neden olabilir (QTc aralığında
uzama)
 Sınıf IA (örneğin: Kinidin, prokainamid) veya sınıf III (örneğin amiodaron, sotalol)
antiaritmik ajanları alan hastalarda moksifloksasin’den kaçınılmalıdır.
 Sisaprid, eritromisin, antipsikotikler ve trisiklik antidepresanlar gibi diğer ilaçların
QTc’yi uzatan etkilerine karĢı moksifloksasin additif etki gösterebilir.
 GeçirilmiĢ hipokalemi, anlamlı bradikardi, akut miyokard iskemisi gibi QTc uzaması
veya proaritmik durum hikayesinde doktor haberdar edilmelidir.
 Herhangi bir ilaç moksifloksasin ile birlikte alındığında bu durum doktora
bildirilmelidir.
 Hastalarda moksifloksasin alırken çarpıntı veya bayılma nöbetleri görülürse doktora
baĢvurulmalıdır.
 Moksifloksasin tabletler aç veya tok karnına alınabilir.
 Moksifloksasin tabletler, demir veya çinko içeren multivitaminler, magnezyum veya
aluminyum içeren antasitler, sukralfat, didanosin tabletleri veya oral çözelti için
pediyatrik toz kullanımından en az 4 saat önce veya 8 saat sonra alınmalıdır.
 Moksifloksasin, tek dozu takiben bile anafilaktik reaksiyonlar dahil olmak üzere aĢırı
duyarlılık reaksiyonlarıyla iliĢkili olabilir. Deri döküntüsüne ait ilk belirti
görüldüğünde veya allerjik reaksiyonun diğer belirtilerinde ilaç kesilmelidir.
 Ağrı, inflamasyon veya bir tendon rüptürü görüldüğünde doktora bildirilmelidir.
 Moksifloksasin, baĢ dönmesine neden olabilir. Bu nedenle, hastalar mental dikkat
veya koordinasyon gerektiren aktivitelerde otomobil veya makina kullanmadan önce
bu ilaca nasıl reaksiyon verdiklerini bilmelidirler.
 Bazı kinolonları alan hastalarda fototoksisite bildirilmiĢtir. Tavsiye edilen dozda
moksifloksasin alındığında herhangi bir fototoksisite görülmemiĢtir. AĢırı güneĢ ıĢığı
veya yapay ultraviyole ıĢığından kaçınılmalıdır. Eğer güneĢ yanığına benzer bir
reaksiyon veya deri erupsiyonları oluĢursa doktora baĢvurulmalıdır.
 Kinolon tedavisi gören hastalarda konvülsiyonlar bildirilmiĢtir. Eğer böyle bir hikaye
varsa, bu ilaç alınmadan önce doktora bildirilmelidir.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuĢ veya
Ģüpheli konjenital uzamıĢ QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında
kullanılmamalıdır.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımı
Gebelik kategorisi C’dir. Gebe kadınlarda yeterli veya kontrollü çalıĢmalar yapılmamıĢtır.
Bu nedenle moksifloksasin gebelik sırasında kullanılmamalıdır
Klinik öncesi çalıĢmalarda, Moksifloksasin’in az miktarlarda insan sütüne de geçebileceği
gösterilmiĢtir. Emziren annelerde herhangi bir veri yoktur. Bu nedenle, moksifloksasin
emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Pediyatride kullanımı : Pediyatrik ve adolesan (18 yaĢından küçük) hastalarda,
Moksifloksasin’in etkinliği ve emniyeti henüz saptanmamıĢtır.
YaĢlılarda kullanımı : Klinik çalıĢmalarda, daha genç yetiĢkinlerle karĢılaĢtırıldığında 65 yaĢ
veya üzerindeki hastalarda Moksifloksasin’in etkinliği ve emniyetiyle ilgili herhangi bir
farklılığın olmadığı gösterilmiĢtir.
Araç ve makine kullanmaya etkisi : Moksifloksasin ile yapılan klinik çalıĢmalarda, merkezi
sinir sistemiyle ilgili düĢük insidanslı advers reaksiyonlar gözlenmiĢtir. Bu nedenle, hastalar
araç ve makine kullanmadan önce ilaca nasıl reaksiyon verdiklerini kontrol etmeleri
konusunda uyarılmalıdırlar.
IĢığa duyarlılık : Kinolon alan hastalarda ıĢığa duyarlılık reaksiyonları bildirilmiĢtir.
Moksifloksasin ile yapılan klinik çalıĢmalarda ise herhangi bir fototoksik reaksiyon
görülmemiĢtir. Bununla birlikte, hastalara UV ıĢınları veya güneĢ ıĢığına fazla maruz
kalmaktan kaçınmaları tavsiye edilmelidir.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER
Moksifloksasin ile yapılan klinik çalıĢmalarda hafif veya orta derecede advers etkiler
bildirilmiĢtir.
Moksifloksasin’le tedavi edilen hastaların % 3’ünde veya daha fazlasında görülen ve
muhtemelen ilaç kullanımına bağlı olabileceği düĢünülen advers etkiler : Bulantı, diyare ve
baĢ dönmesidir.
Moksifloksasin’le tedavi edilen hastaların % 3’ünden azında ve % 0.1’inde veya daha
fazlasında görülen ve muhtemelen ilaç kullanımına bağlı olabileceği düĢünülen diğer advers
etkiler :
Tüm vücut : BaĢ ağrısı, karın ağrısı, asteni, moniliyazis, ağrı, kırıklık, laboratuvar
bulgularında bozukluk, allerjik reaksiyon, bacak ağrısı, sırt ağrısı, göğüs ağrısı.
Kardiyovasküler sistem : Çarpıntı, taĢikardi, hipertansiyon, periferal ödem, QT uzaması.
Merkezi sinir sistemi : Uykusuzluk, sinirlilik, anksiyete, konfüzyon, uyuklama hali, tremor,
vertigo, parestezi.
Sindirim sistemi : Kusma, karaciğer fonksiyon testinde bozukluk, dispepsi, ağız kuruluğu,
konstipasyon, oral moniliyazis, anoreksi, stomatit, glossitis, flatulans, gastrointestinal
bozukluk, GGTP artıĢı.
Kan ve lenfatik sistem : Protrombin azalması, trombositemi, trombositopeni, eozinofili,
lökopeni.
Metabolik ve beslenme : amilaz artıĢı, laktik dehidrojenaz artıĢı.
Kas-iskelet sistemi : Artralji, miyalji.
Solunum sistemi : Dispne.
Deri ve eklentileri: Döküntü, kaĢıntı, terleme.
Özel duyular : Tat bozukluğu.
Ürogenital sistem : Vajinal moniliyazis, vajinit.
Nadiren, Moksifloksasin’le tedavi edilen hastaların % 0.1’inden azında görülen ve
muhtemelen ilaç kullanımına bağlı olabileceği düĢünülen diğer advers etkiler :
Anormal rüyalar, görmede bozukluk, ajitasyon, ambliyopi, amnezi, anemi, afazi, artrit, astım,
atriyal fibrilasyon, konvülsiyonlar, depersonalizasyon, depresyon, diyare (Clostridium
difficile), disfaji, anormal EKG, yüz ödemi, gastrit, halüsinasyonlar, hiperglisemi,
hiperlipidemi, hipertoni, hiperürisemi, hipestezi, hipotansiyon, koordinasyon bozukluğu,
sarılık, anormal böbrek fonksiyonu, pelvik ağrı, protrombin artıĢı, uyku bozuklukları,
konuĢma bozuklukları, supraventriküler taĢikardi, tat kaybı, tendon bozukluğu, anormal
düĢünce, tromboplastin azalması, tinnitus, ürtiker, vazodilatasyon, ventriküler taĢikardi.
Pazarlama sonrası raporlara dayanan advers etkiler : Anafilaktik reaksiyon, anafilaktik Ģok,
hepatit, psödomembranöz kolit, psikotik reaksiyon, Stevens-Johnson sendromu, senkop ve
tendon rüptürü.
Laboratuvar bulgularındaki değiĢmeler:
Ġlaçla iliĢkisinden bağımsız olan ve hastaların % 2’sinden fazlasında görülen laboratuar
parametrelerindeki değiĢiklikler Ģunlardır :
Nötrofil artıĢı ve azalması, iyonize kalsiyum artıĢı, klorür artıĢı, albumin artıĢı, globulin artıĢı,
hemoglobin azalması, eozinofil azalması, bazofil azalması, glukoz azalması, bilirubin artıĢı ve
amilaz azalması.
Bu anormalliklerin ilaçtan mı yoksa tedavi edilmekte olan hastalıktan mı kaynaklandığı
bilinmemektedir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ
Moksifloksasin ile itrakonazol, teofilin, varfarin, digoksin, oral kontraseptifler veya gliburid
arasında klinik olarak anlamlı bir etkileĢim gözlenmemiĢtir.
Ġtrakonazol, teofilin, digoksin, probenesid, morfin, ranitidin ve kalsiyum Moksifloksasin’in
farmakokinetiklerini önemli derecede değiĢtirmemiĢtir.
Bu sonuçlar ve in vitro çalıĢmalardan elde edilen veriler, moksifloksasin’in CYP3A4,
CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 veya CYP1A2 enzimleri ile metabolize edilen ilaçların
metabolik klerensini önemli derecede değiĢtiremeyeceğini gösterir.
Diğer tüm kinolonlarda olduğu gibi, demir ve antasitler moksifloksasin’in biyoyararlanımını
önemli oranda azaltmıĢtır.
Ġtrakonazol : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada, güçlü bir sitokrom P4503A4
inhibitörü olan itrakonazol, moksifloksasin’in farmakokinetiği üzerinde önemli bir etki
göstermemiĢtir. Ayrıca, moksifloksasin itrakonazol’ün farmakokinetiğini etkilememiĢtir.
Teofilin : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada moksifloksasin, teofilin’in
farmakokinetiği üzerinde önemli bir etki oluĢturmamıĢtır. Ayrıca, teofilin moksifloksasin’in
farmakokinetiğini etkilememiĢtir.
Varfarin : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada moksifloksasin, R- ve Svarfarin’in farmakokinetiği üzerinde önemli bir etki göstermemiĢtir.
Moksifloksasin’in, protrombin zamanı üzerinde önemli bir değiĢiklik oluĢturmadığı
görülmüĢtür. Ancak, bazı kinolonların varfarin veya türevlerinin antikoagülan etkilerini
artırdığı bildirilmiĢtir. Bu nedenle, bir kinolon antimikrobiyal ilaç varfarin veya türevleriyle
birlikte uygulanırsa, protrombin zamanı veya diğer koagülasyon testleri dikkatle takip
edilmelidir.
Digoksin : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada, digoksin’in EAA değeri
üzerinde moksifloksasin’in önemli bir etkisi görülmemiĢtir. Ortalama digoksin Cmax değeri,
digoksin’in dağılım fazı sırasında yaklaĢık % 50 oranında artmıĢtır. Digoksin’in Cmax değeri
üzerindeki bu geçici artıĢın klinik olarak önemli olmadığı bildirilmiĢtir. Moksifloksasin’in
farmakokinetikleri digoksin’in varlığında veya yokluğunda benzer bulunmuĢtur. Bu ilaçlar
birlikte uygulandığında, moksifloksasin veya digoksin için herhangi bir doz ayarlamasına
gerek yoktur.
Morfin : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada, Moksifloksasin’in ortalama EAA
ve Cmax değerleri üzerinde morfin sülfat’ın önemli bir etkisi gözlenmemiĢtir.
Oral kontraseptifler : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir plasebo kontrollü çalıĢmada,
moksifloksasin’in 0.15 mg levonorgestrel / 0.03 mg etinilestradiol ile yapılan oral
kontrasepsiyonun hormonal supresyonu veya uygulanan kontraseptif ajanların
farmakokinetiklerini değiĢtirmediği bildirilmiĢtir.
Probenesid : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada probenesid, renal olarak
atılan moksifloksasin’in toplam miktarını ve renal klerensini değiĢtirmemiĢtir.
Ranitidin : Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir çalıĢmada ranitidin, moksifloksasin’in
farmakokinetiği üzerinde önemli bir etki göstermemiĢtir.
Antidiyabetik ajanlar : Diyabetiklerde, gliburid, moksifloksasin ile birlikte alındığında
gliburid’in ortalama EAA ve Cmax değerleri plaseboya oranla sırasıyla % 12 ve % 21 oranında
daha düĢük bulunmuĢtur. Bununla birlikte, tek baĢına gliburid kullananlara kıyasla gliburid ve
moksifloksasin alan hastalarda kan glukoz düzeyleri biraz azalmıĢtır. Bu etkileĢimin sonuçları
klinik olarak önemli görülmemektedir.
Kalsiyum : Sağlıklı gönüllülerde, moksifloksasin ve kalsiyum birlikte uygulandığında,
kalsiyum, moksifloksasin’in ortalama EAA değeri üzerinde önemli bir etki göstermemiĢtir.
Moksifloksasin, kalsiyum ile birlikte alındığında tek baĢına verilmesine kıyasla ortalama C max
değeri biraz azalmıĢ ve doruk plazma konsantrasyon süresi ise uzamıĢtır. Bu farklılıkların
klinik olarak önemli olmadığı düĢünülmektedir.
Antasitler, sukralfat, metal katyonları ve multivitaminler : Aluminyum veya magnezyum
içeren antasitler, sukralfat, demir gibi metal katyonları, demir veya çinko içeren
multivitaminler ya da didanosin tablet veya oral çözelti için pediyatrik toz gibi divalent ve
trivalent katyonları içeren formülasyonların kinolonlar ile birlikte alınması, kinolonların
absorpsiyonunu engelleyerek istenenden daha düĢük plazma konsantrasyonlarına sebep
olabilir. Bu nedenle, moksifloksasin bu ajanlardan en az 4 saat önce veya 8 saat sonra
alınmalıdır.
Sitokrom P450 enzimleriyle (CYP) metabolize edilen ilaçlar : Sitokrom P450 izoenzimleri
(CYP) ile yapılan in-vitro çalıĢmalarda, Moksifloksasin’in CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9,
CYP2C19 veya CYP1A2’yi inhibe etmediği gösterilmiĢtir. Bu nedenle, Moksifloksasin’in bu
enzimler ile metabolize edilen ilaçların (örn. midazolam,siklosporin, warfarin, teofilin)
farmakokinetiklerini değiĢtirmesi beklenmez.
Nonsteroid antiinflamatuvar (NSAĠ) ilaçlar : Moksifloksasin ile yapılan preklinik ve klinik
çalıĢmalarda gözlenmemesine rağmen, nonsteroid antiinflamatuvar ilaçların kinolonlar ile
birlikte uygulanması merkezi sinir sistemi stimülasyonu ve konvülsiyon risklerini artırabilir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Doktor tarafından baĢka Ģekilde önerilmediği takdirde;
Doz:
Tavsiye edilen doz, tüm endikasyonlar için günde bir defa 400 mg’dır (1 tablet) ve bu doz
aĢılmamalıdır.
Tedavinin süresi:
Tedavinin süresi, endikasyonun Ģiddetine veya klinik yanıta göre belirlenmelidir. Üst ve alt
solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisi için aĢağıdaki genel öneriler yapılmaktadır:
Akut sinüzit : 7 gün
Kronik bronĢitin akut alevlenmesi: 5 gün
Toplumdan edinilmiĢ pnömoni: 10 gün
Komplike olmayan deri ve yumuĢak doku enfeksiyonlarında önerilen tedavi süresi: 7 gün.
Komplike deri ve yumuĢak doku enfeksiyonlarında önerilen ardıĢık tedavi süresi (intravenöz
uygulamayı takiben oral uygulama): 7 - 21 gün.
Komplike olmayan pelvik inflamatuvar hastalıkta önerilen tedavi süresi: 14 gün.
Komplike intra-abdominal enfeksiyonlarda önerilen ardıĢık tedavi süresi (intravenöz
uygulamayı takiben oral uygulama): 5 - 14 gün.
Tedavi edilmekte olan endikasyon için tedavi süresi aĢılmamalıdır. Moksifloksasin 400 mg
tabletler klinik çalıĢmalarda 21 güne varan tedavi süresince araĢtırılmıĢtır.
Uygulama yöntemi:
Film tablet, yeterli miktarda sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır ve yemeklerden bağımsız
olarak alınabilir.
YaĢlılar: YaĢlılar için dozaj ayarlaması gerekmemektedir.
Çocuklar: Çocuklarda ve adolesanlarda moksifloksasinin etkinliği ve güvenilirliği
kanıtlanmamıĢtır.
Karaciğer bozukluğu: Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child Pugh
A, B) olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. ġiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu
(Child Pugh C) olan hastalarda ise, Moksifloksasin’in farmakokinetikleri üzerinde herhangi
bir çalıĢma yapılmamıĢtır.
Böbrek bozukluğu: Böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi  30
ml/dakika/1.73 m2 dahil) ve hemodiyaliz ve sürekli ayakta periton diyalizi gibi kronik diyaliz
hastalarında doz ayarlaması gerekmemektedir.
DOZ AġIMI VE TEDAVĠSĠ
Herhangi bir doz aĢımı durumunda, mide boĢaltılmalı ve muhtemel bir QT aralığı uzaması
nedeniyle EKG izlemesi tavsiye edilmelidir. Ayrıca, hasta dikkatle gözlenmeli ve destekleyici
tedavi uygulanmalıdır.
SAKLAMA KOġULLARI
30 OC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI
7 film tabletlik blister ambalajlarda
REÇETE ĠLE SATILIR.
- Doktora danıĢmadan kullanılmamalıdır.
- Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz.
- Çocukların göremeyeceği ve eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ruhsat Tarihi - No : 22.03.2006 – 207/89
Ruhsat Sahibi : SANOVEL ĠLAÇ SAN. VE TĠC. A.ġ.
Büyükdere Cad. 34398 Maslak - Ġstanbul
Üretim Yeri
: SANOVEL ĠLAÇ SAN. VE TĠC. A.ġ.
Çanta 34580 Silivri - Ġstanbul
Prospektüs onay tarihi : 16.11.2007