2. İlaç Kimyası, Üretimi, Teknolojisi ve Standardizasyonu Kongresi (21-23 Mart 2014) P220 Bis-Akridin Ligantlarının Sentezi, Yapısal Karakterizasyonu, Antimikrobiyal Aktiviteleri ve DNA ile Etkileşimlerinin İncelenmesi Hayrettin Dinç, Bircan Çeken, Veysel Güzel, Murat Kızıl Dicle Üniversitesi Fen Fakültesi Kimya Bölümü 21280 Diyarbakır [email protected] Gelişen bilim ve teknoloji ile beraber kanserle mücadele yolları artmıştır. Bu yollardan bir tanesi küçük moleküllerin tanıma, bağlanma ve spesifik olarak kesim yapma amacıyla DNA ile etkileşmesidir. Katyonik halde bulunan düz ve aromatik yapıdaki etidyum bromür ve proflavin moleküllerinin DNA baz çiftleri arasına girerek interkalasyona neden oldukları; bununla birlikte poliamit zincirlerinin DNA küçük oluklarına bağlandığı da bilinmektedir. Bu çalışmada poliamit zincirinin iki interkalatör halkaya tutturulmasıyla oluşan bis-interkalatif sistemin, monomer haldeki sisteme göre birçok avantajı olması nedeniyle zincir boyları farklı bis-interkalatör moleküller (1,2) sentezlendi1-5. Sentezlenen moleküllerin DNA kesim çalışmaları Agaroz Jel Elektroforezi, antimikrobiyal aktiviteleri ise Disk Difüzyon yöntemi ile incelendi. Moleküllerin bakır(II) varlığında/yokluğunda ve artan konsantrasyonlarda DNA kesim aktivitelerini arttırdığı, antimikrobiyal aktivitelerinin ise standart antibiyotiklere oranla ılımlı inhibisyon etkileri olduğu gözlemlendi. O O N N NH2 O O N N N N 1 O N O N NH2 NH2 2 N N N N NH2 O O Kaynaklar: 1. Lorente, A., Fernandez-Saiz, M., Espinoza, J.F., Jaime, C., Lehn, J.M., Vigneron, J.P., 1995., Tetrahedron, 36: 5261-5264. 2. Espinosa, J.F., Fernandez, M.J., Grant, K.B., Gude, L., Rodrigo, M.M., Lorente, A., 2004., Tetrahedron Lett., 45: 4017-4020. 3. Fernandez, M. J., Wilson, B., Marta P., Rodrigo, M. M., Grant, K. B., Lorente, A., 2007. Bioconjugate Chem., 18:121-129. 4. Grant, K. B., Terry, C. A., Gude, L., Fernandez, M. J., Lorente, A., 2011. Bioorg. Med. Chem. Lett., 21: 1047-1051. 5. Sierra, S., Duskova, K., Fernández, M.J., Gude, L., Lorente, A., 2012., Tetrahedron, 68: 87738782. KimyaKongreleri.org