LAPRAZOL KAPSÜL

APRAZOL
30 mg Mikropellet Kapsül
FORMÜLÜ:
Her kapsülde mide asidine dayanıklı enterik kaplı mikropelletler halinde;
Lansoprazol 30 mg
Boyar madde olarak: Kinolin sarısı (E 104), Ġndigokarmin (E 132), Titandioksit (E 171)
bulunur.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLERĠ:
Farmakodinamik Özellikler:
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu önleyen benzimidazoller sınıfından antiülser etkili bir
moleküldür. Gastrik paryetal hücrelerdeki (H+/ K+)-ATP'az enzimini inhibe ederek gastrik asit
sekresyonunu son aĢamasında engeller. H+/K+-ATP'az enzimi asit (proton) pompası olarak
adlandırılırken, Lansoprazol asit (proton) pompası inhibitörü olarak isimlendirilir.
Lansoprazol, asit oluĢumuna yol açan uyarının özelliğinden bağımsız olarak midede, gerek
bazal, gerekse uyarılmıĢ asit sekresyonunu etkin olarak önler. Lansoprazol, stimulasyona bağlı
gastrik asit pikini %81 oranında azaltır. 7 günlük tedaviden sonraki 24 saatte asit miktarının
%88 oranında azaldığı saptanmıĢtır. Lansoprazol, histamin ve asetilkolin reseptörleri üzerine
etki etmez. Lansoprazol tedavisi sırasında serum gastrin düzeyi yükselir, ancak tedavinin
kesilmesinden 1-2 hafta sonra normale döner.
Lansoprazol ve aktif metabolitleri (AG-1812, AG-2000) Helicobacter pylori'ye karĢı in vitro
olarak antimikrobiyal etkinlik gösterirler.
Lansoprazol'ün Helicobacter pylori'ye karĢı MIC50 değeri 3-16 mcg/mL, aktif metaboliti AG
1812'nin ise 2 mcg/mL'den daha azdır. Lansoprazol Helicobacter pylori'nin üreaz aktivitesini
selektif olarak inhibe eder.
Lansoprazol antibiyotiklerle kombine edilerek Helicobacter pylori eradikasyonunda kullanılır
(Bkz. Kullanım ġekli ve Dozu).
Farmakokinetik Özellikler:
Aprazol Kapsül enterik kaplı mikropelletler halinde lansoprazol içermektedir.
Emilim: Lansoprazol’ün emilimi enterik kaplı mikropelletler mideden ayrıldıktan sonra
baĢlar. Lansoprazol’ün emilimi hızlıdır, oral uygulamayı takiben yaklaĢık 1.7 saat sonra kanda
maksimum konsantrasyona ulaĢır. Mutlak biyoyararlanımı % 80’in üzerindedir. Sağlıklı
gönüllülerde plazma yarılanma ömrü ortalama 1.5 saattir. Eğer lansoprazol besin alımından 30
dakika sonra alınırsa hem maksimum konsantrasyon hem de eğri altında kalan alan % 50
azalır. Ġlaç yemeklerden önce alınırsa besinlerin emilime bir etkisi yoktur.
12004990-00
Dağılım: Lansoprazol plazma proteinlerine % 97 oranında bağlanır. 0.05 ile 5.0 mcg/ml
konsantrasyon aralığında plazma proteinlerine bağlanma sabittir.
Metabolizasyon: Lansoprazol karaciğerde metabolize edilir. Plazmada ölçülebilir miktarda
iki metaboliti tespit edilmiĢtir (lansoprazol’ün hidroksillenmiĢ sülfür ve sülfon deriveleri). Bu
metabolitlerin anti sekretuvar aktiviteleri yoktur yada çok azdır. Lansoprazol paryetal hücre
kanaliküllerinde iki aktif metabolitine dönüĢür ve bunlar asit sekresyonunu inhibe eder. Aktif
metabolitler sistemik dolaĢımda bulunmazlar. Lansoprazol’ün plazma eliminasyon yarı ömrü
gastrik asit sekresyonunu baskılama süresini yansıtmaz. Plazma yarılanma ömrü 2 saatten kısa
olduğu halde asit baskılayıcı etkisi 24 saatten fazla sürer.
Eliminasyon: Lansoprazol’ün oral, tek doz uygulamasını takiben idrar yoluyla metabolize
olmamıĢ lansoprazol atılmaz. Lansoprazol üçte bir oranında metabolitleri halinde idrarla, üçte
iki oranında da feçesle atılır.
Farmakokinetik profili yaĢlılarda değiĢmez.
ENDĠKASYONLARI:
1.
Duodenal Ülser
2.
Gastrik Ülser
3. Reflü özofajit’ in kısa süreli tedavisinde
4. Zollinger Ellison Sendromu dahil patolojik hipersekresyonun uzun süreli tedavisinde,
5. Helicobacter pylori infeksiyonu ile birlikte görülen duodenal ülser tedavisinde endikedir.
KONTRENDĠKASYONLARI:
Aprazol Kapsül’ün bileĢiminde bulunan maddelerden birine aĢırı duyarlılığı olan hastalarda
kullanılmamalıdır.
UYARILAR/ÖNLEMLER:
Aprazol Kapsül yemeklerden önce alınmalıdır.
Hepatik yetersizlikte, sirozlu hastalarda tek doz uygulamadan sonra Lansoprazol’ün
eliminasyonu yavaĢlar, plazma konsantrasyon zaman eğrisi altında kalan alan artar. Böyle
kiĢilerde doz 30 mg’ı aĢmamalıdır.
Gebelik risk kategorisi B’dir. Lansoprazol’ün gebelikte, laktasyonda ve 18 yaĢın altında
kullanımı ile ilgili yeterli veri henüz yoktur. Bu nedenle kesin gerekmedikçe
kullanılmamalıdır.
12004990-00
YAN ETKĠLER/ADVERS ETKĠLER:
Aprazol Kapsül iyi tolere edilir. Seyrek olarak görülen bulantı, diyare, konstipasyon, gaz
Ģikayetleri, deri döküntüleri ve baĢ ağrısı gibi yan etkiler hafif ve geçicidir. Bu semptomların
ilaç ile bağlantısı tespit edilememiĢtir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġMELERĠ VE DĠĞER ETKĠLEġMELER:
Lansoprazol sitokrom P450 enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Ancak bu sistem ile
metabolize edilen varfarin, antipirin, indometasin gibi ilaçlar ile etkileĢmez, çünkü farklı
izoenzimleri kullanırlar.
Teofilin kullanan hastalarda teofilin klirensinde minör (%10) bir artıĢ oluĢturabileceğinden
lansoprazol kullanımının baĢlangıcında ve sonunda serum teofilin düzeyi incelenmelidir.
Sukralfat ile birlikte kullanımında lansoprazol emilimi ve biyoyararlanımı %30 azalacağından,
30 dakika ara ile alınmalıdırlar.
Antasitler ile birlikte kullanımında lansoprazol’ün aktivitesi etkilenmez.
Lansoprazol, gastrik asit sekresyonunu engellediğinden, biyoyararlanımları açısından gastrik
pH’nın önemli olduğu ketokonazol, ampisilin esterleri, demir tuzları, digoksin gibi ilaçların
emilimini etkileyebilir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU:
1-) Duodenum ülseri tedavisinde günde tek doz 30 mg (1 kapsül) yemeklerden önce
uygulanmalıdır. Tedavi süresi 4 haftadır.
2-) Gastrik ülser tedavisinde günde bir defa 30 mg dozunda kullanılır Tedavi süresi 4
haftadır. Gerekir ise tedaviye 2-4 hafta daha devam edilir.
3-) Reflü özofajit tedavisinde (Erozyon ve ülserasyon mevcudiyetinin endoskopik tespiti
halinde): Günde 1 defa 30 mg dozunda kullanılır. Tedavi süresi 4-8 haftadır. Gerektiğinde
8 haftalık ek bir tedavi uygulanabilir. Nüks ile gelen eroziv özofajitli hastalarda 8 haftalık
ek bir tedavi daha düĢünülmelidir.
4-) Zollinger Ellison Sendromu gibi hipersekresyon durumlarında; baĢlangıç dozu tek
seferde 60 mg’dır. Gerektiğinde günlük doz 120-180 mg’a arttırılabilir. 90 mg’ın üzeri
günlük dozlar ikiye bölünerek uygulanmalıdır.
12004990-00
5-) Duodenal ülserle ilgili H. pylori eradikasyonu
Üçlü Tedavi Rejimi : Yemeklerden önce alınmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez,
aç veya tok 500 mg Klaritromisin günde 2 kez, aç veya tok 1000 mg amoksisilin günde 2
kez, 14 gün süre ile uygulanır (Ülserin iyileĢmesini tamamlamak için Lansoprazol
tedavisi 4 haftaya uzatılabilir).
Ġkili Tedavi Rejimi: Yemeklerden önce alınmak üzere 30 mg Lansoprazol günde 2 kez,
aç veya tok 500 mg Klaritromisin 8 saat ara ile günde 3 kez, 14 gün süre ile uygulanır
(Ülserin iyileĢmesini tamamlamak için Lansoprazol tedavisi 4 haftaya uzatılabilir).
YaĢlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
APRAZOL 30 mg MĠKROPELLET KAPSÜL AÇ KARNINA KULLANILMALIDIR.
KAPSÜL ĠÇĠNDEKĠ MĠKROPELLETLER ÇĠĞNENMEMELĠ YADA EZĠLMEMELĠDĠR.
AMBALAJ AÇILDIKTAN SONRA KAPSÜLLER EN GEÇ BĠR AY ĠÇĠNDE
TÜKETĠLMELĠDĠR. BĠR AY GEÇTĠKTEN SONRA ġĠġEDE KALAN ĠLAÇLAR TEKRAR
KULLANILMAMALIDIR.
HER
KULLANIMDAN
SONRA
ġĠġE
SIKICA
KAPATILMALIDIR.
DOZ AġIMI:
Lansoprazol’ün bilinen bir antidotu yoktur. Diyaliz ile vücuttan uzaklaĢtırılamaz. Doz aĢımı
halinde semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.
SAKLAMA KOġULLARI:
300C’nin altında, oda sıcaklığında, kuru yerde ve ıĢıktan koruyarak saklayınız.
Çocukların ulaĢamayacakları yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Her kullanım için ambalaj açıldıktan sonra tekrar sıkıca kapatılmalıdır.
Kapsül içindeki mikropelletler çiğnenmemelidir.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI:
14-28 kapsüllük ĢiĢede.
Doktora danıĢmadan kullanılmamalıdır.
REÇETE ĠLE SATILIR.
12004990-00
Ruhsat Tarihi ve No: 13.06.1997 - 182 / 80
Ruhsat Sahibi:
HÜSNÜ ARSAN ĠLAÇLARI A.ġ.
34398 Maslak-ĠSTANBUL
Ġmal Yeri:
Bilim Ġlaç San. ve Tic. A.ġ.
GOSB 41480 Gebze-Kocaeli
Prospektüs onay tarihi: 02.09.2003
12004990-00