Tetrasiklinler71.55 KB

Tetrasiklinler
Etki mekanizmasÕ
Bakteri ribozomlarÕnÕn 30S alt ünitesine ba÷lanarak
aminoasid t-RNA’nÕn ba÷lanmasÕnÕ bloke ederek
protein sentezini inhibe ederler.
Bakteriyostatik etkilidirler.
En az selektif ve en geniú spektrumlu antibiyotiktirler.
6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕ
KÕsa etkililer
Tetrasiklin
Oksitetrasiklin
Orta süreli
etkililer
Demeklosiklin
Metasiklin
Uzun
etkililer
Doksisiklin
Minosiklin
Süt, yo÷urt gibi besinler ve antasidler, antianemik gibi ilaçlar
içindeki +2 ve +3 de÷erlikli Ca, Fe, Zn, Al, Mg gibi metallerle
ùELAT oluúturduklarÕndan emilimleri azalÕr (ùelat oluúturma
doksisiklin’de daha az).
Dokulara iyi, BOS’a az geçerler. Sadece minosiklin BOS ve SSS’e
yeterli ölçüde geçer.
Minosiklin en uzun etkilisidir.
Tetrasiklin ve oksitetrasiklin böbreklerden atÕlÕrken, minosiklin ve
doksisiklin karaci÷erde metabolizma edilirler.
En tercih edildikleri infeksiyonlar
•
•
•
•
•
•
Brusella (+streptomisin)
Vibrio kolera
Klamidia (doksisiklin)
Riketsiya (doksisiklin)
Borrelia burgdorferi (Lyme)
Borrelia recurrentis (rekürren ateú)
'L÷HUNXOODQÕOGÕNODUÕ\HUOHU
Whipple hastalÕ÷Õ (intestinal lipodistrofi = lenfadenopati, artrit
,ateú, öksürük),
Turist diyaresinin tedavi ve profilaksisi,
Demeklosiklin anti- ADH etkisi gösterdi÷inden diabetes
insipidus benzeri tablo oluútururken, uygunsuz ADH salÕnÕmÕ
sendromunda da kullanÕlabilir.
Yan etkileri-1
• GøS : bulantÕ, kusma, anoreksi, enterokolit,
• Süresi dolmuú preparatlarÕyla Fanconi sendromu
(sistinozis; renal tübüler fonk. bozuklu÷u) benzeri tablo,
• Diúlerde ve kemiklerde disklorasyon ve geliúme
bozukluklarÕ, gebelerde ve 8 yaú altÕndaki çocuklarda
kullanÕlmamalÕdÕr,
• Bebeklerde psödotümör serebri tablosu,
• Minosiklinle vestibüler bozukluklar,
Yan etkileri-2
• Doksisiklin hariç böbrek bozuklu÷u olanlarda
kullanÕlmamalÕlar (azotemi),
• Fatal hepatorenal sendrom,
• Gebelerde ketoasidoz,
• Demeklosiklin ile fotosensitivite,
• Barsak florasÕnÕ bozduklarÕndan enterokolit, stomatit,
øODoHWNLOHúLPOHUL
• Penisilinlerin etkisini azaltÕrlar,
• KC enzimini indükleyen ilaçlar özellikle doksisiklinin
t 1/2’ ini kÕsaltÕrlar,
• Güçlü diüretikler nefrotoksisitelerinin arttÕrÕrlar,
• Oral kontraseptiflerin etkilerini azaltÕrlar,
• Oral antikoagülanlarÕn etkilerini potansiyalize ederler.