Makrolitler126.27 KB

Makrolit Antibiyotikler
Makrolitler
•
•
•
•
•
•
•
Eritromisin
Klaritromisin
Azitromisin
Spiramisin
Rokitamisin
Fluritromisin
Kitasamisin
•
•
•
•
•
•
•
Troleandomisin
Rozaromisin
Jozamisin
Roksitromisin
Diritromisin
Karbomisin
Miokamisin
(WNLPHNDQL]PDODUÕ
Bakteri ribozomlarÕnÕn 50S- alt birimindeki 23S’e
ba÷lanarak, aynÕ yere tRNA’nÕn ba÷lanmasÕnÕ ve
dolayÕsÕyla peptid yan zincirin uzamasÕnÕ önlerler.
• Bakteriyostatik etkilidirler,
• øntraselüler mikroorganizmalara da etkilidirler,
• AynÕ noktaya ba÷lanan kloramfenikol ve
linkozamidlerle birbirlerinin etkilerini antagonize
ettiklerinden kombine kullanÕlamazlar.
'LUHQoJHOLúLPL
Bakterilerin metilaz enzimi salgÕlamasÕyla
olur. Metilaz, tRNA’daki antibiyotik
ba÷lanma yerlerini metiller.
Eritromisin- 1
Antibakteriyel spektrumu pen G’ye benzer, betalaktamaz üreten Staf. aureus’un suúlarÕnÕn ço÷una, gram
(+) ve gram (-) koklara ve gram (+) basillere etkilidir.
Beta- hemolitik streptokok ve Strep. Pnömonia hariç
(bunlara bakterisid), bakteriyostatik etkilidirler.
Streptokok infeksiyonlarÕnda penisilinlerin alternatifidir.
Anaeroblara etkisizdirler.
BOS hariç di÷er sÕvÕlara geçiúi iyidir. Prostat sÕvÕsÕna
geçen nadir antibiyotiklerdendir.
Eritromisin- 2
ùu enfeksiyonlarda ilk tercih edilen ilaçtÕr :
• Lejyoner hastalÕ÷Õ
• Mycoplasma pnömosisi (NOT : AyrÕca, tetrasiklinler ve
kloramfenikolde kullanÕlabilir),
• Bo÷maca
• Bebeklerin klamidial pnömonisi
• Gebelikte klamidial pelvik infeksiyonlar
• Difteri ve difteri portörlü÷ü (penisilin ile birlikte)
• Hemofilus ducrei
• Campylobacter jejuni enteriti
Eritromisin- 3
Baz eritromisin aside dayanÕksÕz oldu÷undan oral kullanÕma
özgü etosüksinat ve estolat esterleri kullanÕlÕr. Gluseptat
ve laktobiyonat esterleri i.v. kullanÕlÕr. Makrofajlarda ve
karaci÷erde birikir. Karaci÷erde metabolize olur. KC
fonksiyon bozuklu÷unda kontrendikedir. Büyük oranda
safra ile atÕlÕr.
Eritromisin, bir barsak hormonu olan motilin’in etkisini taklit
ederek mide boúalmasÕnÕ hÕzlandÕrÕr. BazÕ KC enzimlerini
inhibe eder. Böbrek yetmezli÷inde doz ayarlanmasÕna
gerek yoktur.
Klaritromisin
Spektrumu eritromisine benzer, ancak staf. ve
strep. lere daha etkilidir. AyrÕca H. Influenza,
Helikobakter pylori, mikobakterium avium /
intraselülare, lepramatöz lepra (yardÕmcÕ ilaç),
Toxoplasma gondii (+pirimetamin ile)
infeksiyonlarÕnda kullanÕlÕr.
Azitromisin
En uzun etkili makrolittir (24- 72 saat).
Eritromisin endikasyonlarÕnÕn dÕúÕnda AIDS’de
mikobakterium avium /intraselülare’de,
H. Influenza, moraxella catarhalis, trahom, gonore
ve toxoplasmada kullanÕlÕr.
Mikrozomal enzimleri etkilemez.
Spiramisin
Toksoplazmada oldukça etkilidir. Özellikle
gebelerde tercih edilir.
Göz iltihaplarÕnda lokal kullanÕlÕr, göze iyi geçer.
Makrolitlerin yan etkileri
• Eritromisinin en önemli yan etkisi KOLESTATøK
HEPATøT’dir. Özellikle estolat türevinde oluúur.
• GøS’de Motilin reseptörlerini aktive ederek mide boúalmasÕnÕ
hÕzlandÕrdÕklarÕndan diyabetik gastropatide yararlÕdÕrlar.
• Klaritromisin ve azitromisin doza ba÷ÕmlÕ iúitme kaybÕ
oluúturabilirler.
• Eritromisin, teofilin, varfarin gibi bazÕ ilaçlarÕn KC’deki
metabolizmalarÕnÕ yavaúlatarak kan düzeylerinin toksik
düzeylere çÕkmasÕna neden olabilir.