Sempatomimetik İlaçlar
advertisement
Sempatomimetik İlaçlar 1 Merhaba arkadaşlar. Ders normalde Enis Hocanındı ama Gökhan Hoca anlattı dersi. Slayt da Enis Hocanınmış. Hoca hiçbir yere vurgu yapmadan bütün slaytları okudu desek yeridir Her slayta okudu diye yazmadım o yüzden. Ders sonunda hocam nereye dikkat edelim sorusuna:’’katzung’u ilgili yeri okuyun iyice kafanıza yerleştirin. Soruları zaten yaparsınız sıkıntı olmaz kolay da soruluyo heralde dedi. Bunlar ilerde size lazım olabilecek ilaçlar. Astım olsun tansiyon olsun. İlaçların etki mekanizması benziyo zaten alfa reseptörler, beta reseptörler, agonistler…hangi organda hangi reseptör var hangi ilacın da hangi reseptörü etkilediğini bulup zaten ordan kafanıza yerleşir bunlar’’ dedi. Genel Bilgiler 2-92 • Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya • Adrenalin veya NA etkilerini andıran etkiler oluşturan maddelere sempatomimetik (adrenerjik) ilaçlar adı verilir. Genel Bilgiler 3-92 • Bu ilaçların çoğu nöro-efektör yapıda ayrım gözetmeksizin hem , hem de -reseptörleri uyarırken; • Bazıları seçici olarak reseptör tipine, hatta alt tipine etkilidir ve oluşturduğu etki seçicidir. • Reseptör düzeyinde • Bazılarının etkileri doğrudan (adrenalin, NA gibi) • Bazılarının etkileri dolaylı (efedrin, amfetamin gibi) olarak ortaya çıkar. Sempatomimetik İlaçların Sınıflandırılması • Başlıca 4-92 Katekolaminler dopamin üzerinden sentezleniyordu. • Katekolaminler (adrenalin, NA, isoproterenol, dopamin, dobutamin, etil-NA) ve • Katekolamin olmayanlar (sempatomimetik aminler) olarak ikiye ayrılırlar. • -mimetikler: efedrin, fenilefrin, metoksamin • -mimetikler: terbutalin, protokilol, salbutamol, nilidrin • MSS’yi uyaranlar: amfetamin, metilamfetamin, fentermin Katekolaminler 5-92 • Bu grupta başlıca • Adrenalin • Noradrenalin (NA) • İzoproterenol (İPT) İleriki slaytlarda bunları anlatıcak hoca. • Dobutamin • Dopamin • Epinin • Norefedrin (-metil-NA) • Etil NA gibi maddeler bulunur. Katekolaminler 6-92 • Bunlardan • -reseptör agonisti olan NA, • -reseptör agonisti olan İPT ve • Her iki reseptöre etkiyen adrenalin katekolaminlerin temsilcileri sayılır. Katekolaminler 7-92 • Adrenalin, NA, İPT • Adrenalin ve NA vücutta doğal olarak bulunurken İPT bulunmaz ve sentetik olarak hazırlanır. • Adrenalin ve NA ağızdan verildikten sonra sindirimden emilip karaciğerde MAO ve KOMT tarafından hızla metabolize olduklarından bu yolla etkisizdir. • Aerosol, püskürtme veya paranteral yollarla hızla emilirler. Katekolaminler 8-92 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Damar düz kasları: Diğer düz kas yapılarında olduğu gibi damar düz kaslarında da • -reseptörlerin uyarılması kasılmaya, • -reseptörlerin uyarılması gevşemeye sebep olur. Şunu bilseniz yeter kasıyo damarları, genişletiyor Katekolaminler 9-92 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Damar düz kasları: • Adrenalin her iki reseptörü uyardığından damar yapılarında -reseptörler yoğunsa kasılmaya, reseptörler yoğunsa gevşemeye sebep olur. • Sadece -reseptör içeren deri ve mukoza damarlarında kasılmaya sebep olur. • -reseptör bulunmadığından İPT deri ve mukoza damarlarında etkisizdir. Katekolaminler 1092 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Damar düz kasları: • Böbrek damarlarında -reseptör fazladır ve adrenalin ve NA böbrek damarlarını kasarak glomeruler süzülmenin azalmasına yol açarlar. • Adrenalin ve NA -reseptörler ile mesenterik damarları daraltır. Katekolaminler 1192 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Damar düz kasları: • İskelet kaslarında hem , hem de -reseptörler bulunur. • NA -reseptörler ile bu damarları daraltır. • Buradaki -reseptörler adrenaline daha duyarlı olduklarından düşük dozlarda adrenalin iskelet kası damarlarında gevşeme yapar. Katekolaminler 1292 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Damar düz kasları: • İPT, adrenalin ve NA sırasını izleyerek katekolaminler koroner (kalp) damarları genişletirler. • -reseptör oranı az olduğu için beyin damarlarında da genellikle genişleme yaparlar. Katekolaminler 1392 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Kan basıncı: • NA Dİ yolla sistolik ve diyastolik basıncı yükseltir. • Adrenalin de Dİ kan basıncını yükseltir. • İPT tüm damarları genişlettiği için kan basıncını düşürür. 1492 Katekolaminler • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Kalp: Şimdi bunların hepsi de etkili olduğu için hepsi de kalpte uyarıcı. Kalpte 1-reseptörleri daha yoğun. • Hepsi de kalp uyarıcılarıdır. • Kalp kasının kasılma gücünü, atım sayısını ve oksijen tüketimini artırırlar. • Kalbin atış hacmini de artırırlar. • Adrenalin ve İPT etkin olmayan odakları uyarıp atım düzensizliklerine sebep olurlar. • Adrenalin ve İPT vagal uyarı ve kalp bloğunu (AV blok) önleyebilirler. Katekolaminler 1592 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Solunum: Solunumda 2-reseptör ön planda. • IPT ve adrenalin -reseptörlerle solunum yolu düz kaslarını gevşetirler. • Saf 2-reseptör agonisti salbutamol ve terbutalin gibi ilaçların etkinliği yukarıdakilere göre daha iyidir. Saf 2-reseptör kullanmamızın sebebi kalbi de ekilemesin çarpıntı yapmasın diye. Katekolaminler 1692 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Mide bağırsak: • Katekolaminler sindirim kanalındaki düz kasları gevşetir ve • Sindirim hareketlerini azaltırlar. • -reseptörler aracılığı ile tüm büzgeçleri kasarlar. • Koyu kıvamlı tükürük salgısına neden olurlar. • Pankreastan insülin salgısını -reseptörler aracılığı ile azaltırlar. Katekolaminler 1792 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Uterus: • Saf 2-reseptör agonistleri (ritodrin, bametan, salbutamol) uterusu gevşetmek ve erken doğum veya abortusu engellemek için kullanılırlar. İlerki slaytlarda da uterustan, erken doğumun engellenmesinden falan bahsediliyor. Ben olsam sorarım:) Katekolaminler 1892 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Dalak: • Adrenalin ve NA -reseptörler ile dalak kapsülünün kasılması ve içindeki kanın dolaşıma boşalmasına neden olur. • Göz: • -reseptörler aracılığı ile iristeki radial düz kasları kasar ve pupillayı genişletirler. Katekolaminler • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • MSS: • İnsanlarda uyanıklık, korku, huzursuzluk ve endişeye sebep olurlar. • Pilomotor düz kaslar: • Adrenalin ve NA -reseptörler aracılığı ile pilomotor kasları kasıp piloereksiyon yapar 1992 Katekolaminler 2092 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Ter bezleri: • -reseptörler vasıtası ile ekrin bezlerde yerel olarak terleme yaparlar. • Kıllı bölgelerde pilomotor kaslar kasıldığında apokrin bezler salgılarını kıl folliküllerine boşaltır. 2192 Katekolaminler • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Metabolik etkileri: • Oksijen tüketimini % 20-30 oranında artırıp, metabolizmayı hızlandırırlar. • Karaciğer, kalp ve kaslarda glikojenin çevrilmesi hızlanır. glikoza Katekolaminler 2292 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Diğer etkileri Pıhtılaşma üzrine etkileri var sonra okursunuz dedi geçti • Adrenalin pıhtılaşmada görevli faktör V’i etkinleştirerek pıhtılaşmayı kolaylaştırır. • Kalsiyumun trombositlere girişini artırarak, kümeleşmelerini kolaylaştırır. • Adrenalin ve NA kapiller damarlardan kan sıvısının hücreler arasına sızmasına yol açarak kan hacmini azaltırlar. Katekolaminler 2392 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • İstenmeyen etkileri: • Adrenalin insanlarda endişe, korku, halsizlik, terleme, çarpıntı, taşikardi, baş ağrısı ve dönmesi, beyin kanaması ve kalpte atım düzensizliklerine sebep olabilir. • NA etkileri şiddeti az da olsa adrenaline benzer. Katekolaminler 2492 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • İstenmeyen etkileri: • İPT taşikardi, ektopik atışlar, baş dönmesi, baş ağrısı, terleme, tremor ve deride kızarmaya sebep olur. • Koroner damar yetmezliği olanlarda göğüs ağrısı nöbetlerine (anjina pektoris) sebep olabilir. Katekolaminler 2592 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • Kullanılmamaları gereken durumlar: • Kalp enfarktüsü de dahil koroner damar yetmezliği, • Konjestif kalp yetmezliği • Kan basıncının yüksekliği (hipertansiyon) • Tiroid görevinin arttığı durumlar • Kalpte atım düzensizlikleri • Halojenli hidrokarbon genel anestezisinde adrenalin ve NA kullanılmamalıdır. Katekolaminler 2692 • Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri • İlaç Etkileşimleri: • Trisiklik antidepresanlar (imipiramin, desipiramin) • Kokain • MAO inhibitörleri (klorjilin, deprenil, pargilin) • Adrenerjik nöron blokörleri (rezerpin, guanetidin) • Glukokortikoidler nöro-efektör yapılarda katekolaminlere duyarlılığı artırırlar. • Asidoz ve adrenal korteks yetmezliği durumunda adrenerjik reseptörlerin duyarlılığı azalır. Katekolaminler 2792 • Dopamin • Adrenalin ve NA’nın ön maddesi, levodopanın ise metabolitidir. • Ağız yoluyla verildiğinde karaciğerde büyük oranda metabolize olur (ilk geçiş etkisi) • MSS’de bazal ganglionlarda uyarı geçişini sağlamakla görevli bir nörotransmitterdir. • Bazı damar yataklarında (böbrek, mesenterik, koroner, beyin içi) dopaminerjik reseptörleri uyararak genişlemeye sebep olur. Katekolaminler 2892 • Dopamin • Kan beyin engellini aşamadığından beyin düzeyinde etki etmesi istendiğinde (parkinson hastalığı) ön madde olan levodopa kullanılır. • Kalp kasının kasılma gücünü artırır. • Adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini sağlar. • Düşük dozlarda böbreklerden kan akımı, glomeruler süzülme ve sodyum atılımını artırır (dolaşım şokunun tedavisi). • Büyük dozlarda yukarıdaki damarlar hariç diğerlerini daraltır. Katekolaminler • Dopamin 2992 Kardiyojenik şok varsa dopamin kullanıyoruz ama aritmiye neden olabilir. • Kalpte aritmiye yol açması istenmeyen etkileri arasında sayılır. • Buna ek olarak dopamin infüzyonu sırasında bulantı, baş ağrısı, kusma, kan basıncında yükselme meydana gelebilir. • Çeşitli şok tiplerinin tedavisinde (kalp, septik, kan kaybı) ve kronik refraktör konjestif kalp yetmezliğinde İV infüzyon şeklinde kullanılır. Katekolaminler • Dobutamin 3092 Hipovolemik şok, kardiyojenik şok tedavisinde bir numaralı ilaç. • Özel 1-reseptör uyarıcısıdır. • Sadece parenteral (tercihen İV infüzyon) kullanılır. • Kalp kasının kasılabilirliğini artırır. • Konjestif kalp yetmezliğinde 1-reseptörlerle kalp kasının kasılma gücünü artırır. • Venülleri dilate ederek kalbe venöz kan dönüşünü artırır. • Adrenalin ve İPT gibi kalpte ciddi aritmi yapabilir. • Bulantı, kusma, baş ağrısı, kalp çarpıntısı ve solunumun durmasına neden olabilir. Sempatomimetik Aminler 3192 • Yapılarında katekol çekirdeği içermeyen bu maddeler adrenerjik reseptörlere • Doğrudan, • Dolaylı veya her iki şekilde etkirler. Sempatomimetik Aminler 3292 • Buna göre sınıflandırma yapıldığında • Doğrudan: • -reseptör agonistlerinin çoğu (fenilefrin, metoksamin) ile • -reseptör agonistleri (terbutalin, protokilol, salbutamol) • Karma: Yukarıdaki -reseptör agonistleri dışındakiler (efedrin, amfetamin) ve • Dolaylı: Tiramin Sempatomimetik Aminler 3392 • Farmakokinetikleri • Ağızdan verildiklerinde de etkilidirler ve etki süreleri uzundur. • Bazıları (fenilizopropilaminler) kan beyin engelini kolayca geçerek MSS’de güçlü etki oluştururlar. • Bu ilaçlarla, Tusda da çok sık çıkar • MAO enzim etkinliğini engelleyen ilaçlar ile • tiramin içeren besinlerin yenilmesi (peynir, bira mayası, kırmızı şarap) durumunda ciddi etkileşmeler meydana gelebilir. Sempatomimetik Aminler • Sınıflandırılmaları • -mimetikler • -mimetikler • MSS’yi uyaranlar • Kan basıncını düşürenler • Yerel ve sistemik kan kesiciler 3492 Sempatomimetik Aminler 3592 • -mimetikler • Saf -reseptör agonistleri: (Mefentermin, Metoksamin, Metaraminol, Klonidin, -metildopa) • Hem -, hem -reseptörleri uyaranlar: (Efedrin, hidroksiamfetamin, etilefrin, -metil-NA, pseudo efedrin) olarak ikiye ayrılırlar. Sempatomimetik Aminler 3692 • -mimetikler • Saf -mimetik olanlar doğrudan etkilidirler. • Diğerleri hem doğrudan -reseptörleri uyarır, hem de sinir ucundan NA salıverilmesine yol açarak etkirler. • Klonidin, guanfasin, guanabenz ve -metildopa sadece 2-reseptörleri etkileyerek sempatolitik benzeri etkirler. Sempatomimetik Aminler 3792 • -mimetikler • Efedrin • Çin’de yetişen Efedra adlı bitkide bulunan bir alkaloiddir. http://www.dogaltedavi.net/gallery2/d/8327-3/efedra.jpg Sempatomimetik Aminler 3892 • -mimetikler • Efedrin • Vücutta N-metilasyon’la fenilpropilamin (norefedrin)’e çevrilir. • - ve -reseptörler üzerine hem doğrudan, hem de dolaylı etkinlik gösterir. • Etkileri adrenaline benzer, ancak MSS’yi daha fazla uyarır. Sempatomimetik Aminler • -mimetikler 3992 Sporcular doping olarak kullanabiliyor. • Efedrin İdrarda metabolitlerini tespit ediyoruz • Kan basıncını artırır. • Kalbi hızlandırır. • Kalp debisini artırır. • Böbrek, deri ve mezenter kan damarlarını daraltır. • Koroner, beyin ve çizgili kaslardaki damarları genişletir. • Etkileri adrenalinden zayıf olmasına karşın, etki süresi daha uzundur. Sempatomimetik Aminler 4092 • -mimetikler • Efedrin • Solunum yollarını genişletir. • Adrenalinin aksine uterus düz kaslarını gevşetir. • MSS’de medulla ve beyin kabuğunu uyarır. • Büyük dozlarda endişe ve tremorlara sebep olur. • Sürekli kullanılması uykusuzluğa yol açabilir. • Barbitüratlarda doz aşımı, solunumun baskılanması durumlarında kullanılabilir. Sempatomimetik Aminler 4192 • -mimetikler • Efedrin • Yerel damar daraltıcı ve kanamayı önleyici olarak kullanılır. • Öksürük kesici ilaçlarda, ödemi giderici ve solunum yolarını genişletmek amacı ile katılır. • MSS uyarıcısı (analeptiği), pupil genişletici ve çocuklarda enürezis noktürnanın önlenmesi amacı ile de kullanılır. enürezis noktürna: Uykuda idrar kaçırma. Sempatomimetik Aminler 4292 • -mimetikler • Metoksamin • Doğrudan etkili 1-reseptör agonistidir. • Etkileri NA’e benzer. • Çevre damarları daraltarak kan basıncını yükseltir. • Beyin, mezenterik, böbrek ve çizgili kaslardan geçen kan miktarını azaltır. • Adrenalinin tersine AV iletimi yavaşlatır. • Bu nedenle sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardi sağaltımında kullanılabilir. Sempatomimetik Aminler 4392 • -mimetikler • Metaraminol • Etkileri NA’ya benzer. Etkisi zayıf fakat uzun sürelidir. • Doğrudan ve dolaylı etkili güçlü bir -reseptör agonistidir. • Damarları daraltıp, kan basıncını yükseltir. • Böbrek ve beyinde kan akımını azaltır. • Kalp (koroner) damarlarında kan akımını artırır. Sempatomimetik Aminler • -mimetikler • Mefentermin 4492 Bundan sonraki -mimetikler ve -mimetikler ilaçlar özellikleri benzer olduğu için başlıca bir iki maddeyi okuyup geçti. • Kan basıncının düştüğü durumlarda kullanılan en güçlü damar daraltıcı ilaçlardan birisidir. • Adrenerjik reseptörleri doğrudan ve dolaylı olarak etkiler. • Etki süresi uzundur. • Kalp kasını güçlendirir. • Koroner kan akımını artırırken, çizgili kaslardakini azaltır. Sempatomimetik Aminler 4592 • -mimetikler • Fenilefrin • Ağız yoluyla biyoyaralanımı ilk geçiş etkisi nedeni ile düşüktür. • Etkisi NA’e benzer. Güçlü bir -reseptör agonistidir. Doğrudan ve dolaylı etkir. • Kan basıncını yükseltir. • Refleks yolu ile kalbi yavaşlattığı için sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardilerin sağaltımında kullanılır. Sempatomimetik Aminler 4692 • -mimetikler • -metildopa • Ağız yolu ile biyoyaralanımı düşüktür. • Saf bir 2-reseptör agonistidir. • Vücuda girdikten sonra katekolamin sentezine katılıp -metil-NA’e çevrilir. • Bu madde yalancı nörotransmitter gibi davranır. • Klonidine benzer etki ile medulladaki kalp-damar merkezini baskılar. Sempatomimetik Aminler 4792 • -mimetikler • -metildopa • MSS’den dışarı sempatik uyarı akışını azaltır. • Vagus motor çekirdeğini de uyararak yukarıda sayılan diğer etkileri ile birlikte kan basıncını düşürür. • İstenmeyen etkileri arasında uyuşukluk, yorgunluk ve kan basıncının düşmesi sayılabilir. Sempatomimetik Aminler 4892 • -mimetikler • Klonidin • Ağızdan verildikten sonra tam emilir. • Adrenerjik sinaps ve sinir ucunda bulunan 2reseptörleri özel olarak uyarır ve bu yerlerde NA salıverilmesini engelller. Sempatomimetik Aminler • -mimetikler • Klonidin • Bu etki ile • Kan basıncında uzun süreli düşme, • Damarlarda genişleme, • Kalp hızında yavaşlama ve • Kalp debisinde azalma yapar. 4992 Sempatomimetik Aminler 5092 • -mimetikler • Klonidin • İlaç kvs ve N.tractus soliteri’deki nöronlarda sinaps sonrası zardaki 2-reseptörleri (çevre sinirlerin tersi durum) uyararak kalp damar merkezini baskı altına alıp MSS’den çevreye sempatik uyarı akışını azaltır. • Bu etkiye klonidin benzeri etki adı verilir. Sempatomimetik Aminler 5192 • -mimetikler • Klonidin • İlaç ayrıca vagus çekirdeğini de uyararak kalp hızını yavaşlatır. • İlaç kan basıncının düşürülmesinde kullanılır. Sempatomimetik Aminler • Diğer -mimetikler • İmidazolin türevleri • Nafazolin • Tetrahidrozolin • Ksilometazin • Oksimetazolin • Alifatik aminler • Metilheksamin • Siklopentamin • Propilhekseridin • Tiaminoheptan 5292 Sempatomimetik Aminler 5392 • Diğer -mimetikler • İmidazolin türevlerinin güçlü -adrenerjik etkileri vardır. Özellikle 2-reseptöre etkilidirler. • Alifatik aminler ise dolaylı etkili ilaçlardandır. • Nezle ve üst solunum yolları hastalıkları ile seyreden burun mukozası ödemi, • Akıntının azaltılması, • Tıkanıklığın giderilmesi ve • Sinüslerin açılarak boşaltılmasının sağlanması amacı ile kullanılırlar. Sempatomimetik Aminler • -mimetikler • Başlıcaları • Klenbuterol • Salbutamol • Terbutalin • Orsiprenalin • Ritodrin • Nilidrin • Bametan • Çoğu 2-reseptör alt tipine etkilidir. 5492 Sempatomimetik Aminler 5592 • -mimetikler • 2-reseptöre kısmen seçici etkili olmaları nedeni ile solunum yolları ve uterus düz kaslarını gevşetirler. • Uterus kaslarını gevşettiği için abortusun önlenmesi için kullanılırlar. • Nilidrin ve Bametan damar düz kaslarını; • Ritodrin uterus düz kaslarını • Diğerleri ise solunum yolu düz kaslarını genişletmek için kullanılırlar. Sempatomimetik Aminler • -mimetikler Astımda kullanıyoruz. • İV infüzyon veya inhaler tarzında uygulanırlar. 5692 Sempatomimetik Aminler 5792 • -mimetikler • Metaproterenol (Orsiprenalin) • Oldukça seçici bir 2-agonisti’dir. • İnhaler tarzında kullanıldığında birkaç saat süre ile solunum yollarını genişletir. • Kullanılması sırasında kalp hızında artış, çarpıntı, tremor, sinirlilik, bulantı, kusma gibi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. • Akut solunum yolu spazmı ve astım tedavisinde solunum yolu genişleticisi olarak kullanılır. Sempatomimetik Aminler 5892 • -mimetikler • Terbutalin • Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile biyoyaralanımı iyi değildir. • Son derece özel bir 2-agonisti’dir. • Akut solunum yolu spazmı ve astımda kullanılır. Sempatomimetik Aminler 5992 • -mimetikler • Ritodrin • Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile biyoyaralanımı iyi değildir. • Uterusta bulunan 2-reseptörleri seçici olarak uyarır. • Erken doğum ve abortus olaylarını engellemek amacı ile kullanılır. Sempatomimetik Aminler • -mimetikler • Nilidrin • Damar düz kaslarındaki 2-reseptörleri seçici olarak uyarır. • Ayrıca damarlara doğrudan etkiyerek genişlemelerini sağlar. • Özellikle iskelet kaslarındaki damarlarda genişlemeye yol açar. 6092 MSS’ni Uyaran İlaçlar • Amfetaminler • Amfetamin, • Metamfetamin, • Dekstroamfetamin, • Hidroksiamfetamin • Amfetamin benzeri maddeler • Fenfluramin, • Fentermin, • Klorfentermin • Metilfenidat 6192 6292 MSS’ni Uyaran İlaçlar Amfetamin vb maddeler • Amfetaminin L-izomeri damarlar üzerine, • D-izomeri MSS üzerine daha etkilidir. • Tüm uygulama yollarından iyi emilir. Yağda çözünürlülüğü iyi olduğu için MSS’ne kolay girer. • Amfetamin ve benzeri maddeler adrenerjik ve dopaminerjik sinir uçlarına girerek buradaki katekolaminlerin salıverilmesini sağlarlar. Haz alma keyif alma gibi nedenler de bu ilaçların kötüye kullanılmasına neden oluyo. Öğrenciler ders çalışma amacıyla kullanıyo genelde ama sonuçta uyuşturucu ve kullanımı yasak. • Bu etkilerine ek olarak NA ve dopaminin sinir ucuna geri alınmasını da engellerler. MSS’ni Uyaran İlaçlar 6392 • Amfetamin vb maddeler • MSS’yi doğrudan uyarırlar. • 1 ve 1-reseptör agonisti olarak etkirler. • Etkileri NA’e benzer. • Ağızdan verildikten sonra kan basıncını yükseltirler. • Mesane sfinkterini kuvvetli şekilde daraltır ve çocuklarda gece işemelerinin tedavisinde kullanılırlar. • Bağırsak hareketleri fazla ise gevşemeye, yavaş ise tersi etkiye sebep olur. MSS’ni Uyaran İlaçlar 6492 • Amfetamin vb maddeler • Uterusun tonusunu genellikle artırırlar. • Amfetaminler özellikle beyin kökü, kabuğu ve omurilik olmak üzere tüm beyin kısımlarını uyarırlar. • Motor faaliyetlerde artış, tremor, huzursuzluk ve uykusuzluğa sebep olurlar. • Retiküler etkinleştirici sistemin uyarılması ile genel uyarı hali, uyku ve yorgunluğun hissedilmemesi ve kendini iyi hissetme (öfori)’ye sebep olurlar. MSS’ni Uyaran İlaçlar 6592 • Amfetamin vb maddeler • Zihinden hesap yapma, bir konuya yoğunlaşma (konsantre olma), konular arasında bağlantı kurma yeteneğini artırırlar. • Kişinin kendine güvenini artırlar. • Bu maddeleri peş peşe alanlarda aşırı uyarı sonucu aşırı yorgunluk ve beklenmedik yerde uykuya dalma gözlenir. • Anestezide oluşan solunum baskısını azaltırlar. MSS’ni Uyaran İlaçlar 6692 • Amfetamin vb maddeler • Solunumun hızını ve derinliğini artırıp canlanmaya sebep olurlar (reanimasyon). • Omurilikte tüm sinapslarda sinir iletimini kolaylaştırırlar. • Hipotalamustaki tokluk merkezini etkilyerek iştahın kesilmesine neden olurlar. • Fiziki faaliyetlerin artmasına ve zayıflamaya sebep olurlar. MSS’ni Uyaran İlaçlar 6792 • Amfetamin vb maddeler • Doz aşımı hallerinde, • Konvülzyonlar, • Akciğer ödemi, • Kalp hızında artma ve atım düzensizlikleri, • Kan basıncında yükselme ve kalp-damar şokuna neden olurlar. 6892 MSS’ni Uyaran İlaçlar 6992 • Metamfetamin • Küçük dozlarda MSS’de, • Doz arttıkça çevresel sempatik etkiye sebep olur. • Doz arttıkça kan basıncını yükseltir. • Refleks etki ile kalp hızını yavaşlatsa da kalp debisini artırır. • Böbrek ve çizgili kaslarda kan akımını artırır. • Başlıca MSS uyarıcısı olarak kullanılır. MSS’ni Uyaran İlaçlar • Fenfluramin • İlacın bağımlılık yapma gücü azdır. • MSS’ni genel baskı altına alır. • İştahı azaltır. • Amfetaminin tersine, glikozun hücrelere girişini artırarak kan şekerini düşürür. • Yüksek dozlarda öforiye sebep olur. • İştah azaltıcı olarak kullanılır. 7092 Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7192 • Başlıca kullanım alanları • Damar daraltılması • Kanama durdurucu • Kanlanma giderici • Kan basıncının yükseltilmesi • Şokun tedavisi • Yerel anesteziklerin etki sürelerinin uzatılması Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları • Başlıca kullanım alanları • Düz kasların gevşetilmesi • Erken doğumun önlenmesi • Şokun sağaltılması • Çevre damar rahatsızlıkları • Solunum yollarının genişletilmesi 7292 Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7392 • Başlıca kullanım alanları • Alerjik hastalıkların tedavisi • Astım • Şok • Saman nezlesi Kardiyojenik şokta kalbin pompalama gücünün azaldığı durumlarda, koroner damarlarda kan akımını artıran NA ya da dopamin, dopudamin kullanabiliyoruz. Hipovolemik şokta deplasman tedavisinden sonra kan basıncını artırma amacıyla adrenalin vaya dopudamin kullanabiliyoruz. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları • Başlıca kullanım alanları • Tam kalp bloğunun önlenmesi • Pupillerin genişletilmesi • MSS’nin uyarılması • İştahın azaltılması • Kalbin uyarılması 7492 Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7592 • Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri • Genel anestezi, spinal anestezi ile çeşitli ilaçların kullanılması (ganglion blokörleri, kan basıncını düşürenler) ile oluşan kan basıncının düşmesi hallerinde 1-reseptör agonistleri kullanılır. • Başlıcaları • Efedrin Adrenalin • Fenilefrin Metoksamin • NA Metaraminol’dür Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7692 • Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri • Bu ilaçlar özellikle anafilaktik şokla seyreden kan basıncının düşmesinde oldukça etkilidirler. • Ancak hipovolemik şokta temel sebebin giderilmesinden sonra, destek tedavide kullanılmaları daha faydalı olur. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7792 • Kanama durdurucu • -reseptör agonistleri sistemik yada yerel olarak bu amaçla kullanılabilirler. • Adrenalin hasarlı bölgeye püskürtülerek, yada tampon şeklinde uygulanabilir. • Burun kanaması ve diş çekimlerindeki yerel kanamada da kullanılabilirler. • Ameliyat sırasında bölgenin daha iyi görülebilmesi için yerel kanama önleyici olarak kullanılırlar. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7892 • Dekonjestan • İmidazol türevleri (nafazolin, tetrahidrozolin, ksilometazin) ve alifatik aminler (metilheksamin, siklopentamin, propilheksedrin) nezle ve üst solunum yolu hastalıklarında burun mukozasının şişmesi ve akıntıların azaltılması için semptomatik tedavide yerel olarak kullanılırlar. • Aynı amaçla fenilpropanolamin insanlarda ağızdan kullanılır. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 7992 • Astım • 2-reseptör agonistleri (İPT, adrenalin, salbutamol, terbutalin, oksiprenalin, salmeterol) bu amaçla kullanılırlar. • Alerjik ve anafilaktik tepkimelerde karşılaşılan akut solunum yolu daralmalarında da adrenalin parenteral yollarla verilir. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8092 • Erken doğumun önlenmesi • Uterusta 2-reseptörlerin özel agonisti olan ritodrin bu amaçla parenteral kullanılır. • Gözde kullanma • Yerel olarak pupilleri genişletmek ve göz muayenesini kolaylaştırmak için kullanılırlar. • Bu amaçla efedrin, fenilefrin, amfetamin ve adrenalin kullanılabilir. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8192 • Gözde kullanma • Bu ilaçlar ayrıca • Katarakt, • Retina ameliyatlarında pupilleri genişletmek, • İrisin lense yapışmasının önlenmesi, • Konjuktivada kanlanma ve kızarıklığın giderilmesi, • Geniş açılı glokomun tedavisinde kullanılırlar. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8292 • MSS ile ilgili bozukluklar • MSS uyarıcısı olarak (efedrin, amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin) • Parkinson hastalığında (Dekstroamfetamin, levodopa) • İştahın azaltılması ve şişmanlığın sağaltımı (fenfluarmin) Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8392 • Kan basıncının yükselmesi (Hipertansiyon) • Bu amaçla • -metildopa • Klonidin kullanılır. • Narkolepsi • Yersiz ve zamansız uykuya dalma ve uyuklama durumunu sağaltımında • Amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin, metilfenidat gibi MSS’ni uyaran ilaçlar kullanılır. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları • Enürezis noktürna • Bu amaçla • Efedrin • Amfetamin kullanılır. 8492 Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8592 • Şok tedavisi • Kardiyojenik şokta (kalp kasının kanı pompalama gücünün azaldığı durumlarda), • Kalbi fazla uyarmadan kalp (koroner) damarlarında kan akımını artıran NA İV infüzyonla verilir. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8692 • Şokun sağaltımı • Hipovolemik şokta (kan veya plazma hacminin azalması) • Eksilen maddenin yerine konmasına yönelik tedavi uygulanır. • Uygulama sonucu kan basıncı yeterince yükselmezse kısa bir süre için adrenalin veya dobutamin kullanılabilir. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8792 • Şokun sağaltımı • Vaskulojenik yada septik şokta (bakteriyel endotoksinlerin damar direncini değiştirmesi ile ortaya çıkan şok) • kemoterapiye destek olarak dopamin İV infüzyonla verilir. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 8892 • Şokun sağaltımı • Anafilaktik şokta (penisilin gibi ilaç alerjisi sonucu meydan gelen) • ani olarak başlayan solunum yollarında daralma, damarlarda genişleme ve kan basıncında düşme ile seyreden durumu düzeltmek için • Adrenalin hayat kurtarıcıdır. • SC veya iv yolla verildiğinde şokun belirtilerini ortadan kaldırır. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları • Kalple ilgili durumlarda kullanma • Kalp durması, • Kısmi veya tam AV blok ve • Stokes – Adams sendromu gibi kalple ilgili bozuklukların tedavisinde kullanılır. 8992 Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 9092 • Kalple ilgili durumlarda kullanma • Kalp durması durumunda masaj ve elektroşokla kalp atımı sağlanmaya çalışılır. • Kalp çalıştıktan sonra İV adrenalin veya İPT verilerek kalp atımları ve debisi artırılır. • Kalp atımı başlatılmamışsa adrenalin, NA veya İPT doğrudan kalp içine verilir. Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları • Kalple ilgili durumlarda kullanma • Kalp bloğunda İV yolla İPT kullanılır. • Bu uygulama kalp hızını % 50 artırabilir. • Tam kalp bloğu belirtilerini engellemek için İPT ağızdan verilebilir. 9192 Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları 9292 • Kalple ilgili durumlarda kullanma • Akut myokard enfarktüsü (kalp krizi) sırasında oluşan konjestif kalp yetmezliği ve kalp glikozidlerine dirençli kronik kalp yetmezliğinde dopamin ve dobutamin kullanılır. • Kalp kasının oksijen tüketimini artırdıkları için diğer katekolaminler kullanılmaz.
