DESAL TABLET

DESAL TABLET
FORMÜLÜ : Bir tablette ;
Furosemid...............40 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik Özellikleri :
Furosemid kimyasal yapısı ve farmakolojik özellikleri ile diğer diüretiklerden farklı kuvvetli
bir diüretiktir. Maksimal diürezin diğerlerine göre çok yüksek olması ve dozun arttırılması
ile diüretik etkinin yükseltilebilmesi furosemid grubuna yüksek tavanlı diüretikler
denmesine neden olmuştur. Furosemidin etki mekanizması Henle kulpunun yükselen
kısmında sodyum ve klorür reabsorpsiyonunu inhibe etmesidir. Furosemid bu bölgedeki
Na+K+2Cl- ko-transport mekanizmasını inhibe eder. Sonuç olarak Na+ , Cl- ve su atılımı
artar, ayrıca Mg2+, Ca2+ ve K+ kaybı da olur. K+ kaybının nedeni aldosteron artışı ve distal
tubulide su ve sodyum akımının fazlalaşmasıdır. Distal tubuliden titre edilebilen asit ve
amonyak kaybı sonucu metabolik alkaloz eğilimi oluşur.
Farmakokinetik Özellikleri :
Absorpsiyon
Oral yolla verilen furosemidin diüretik etkisi 1/2-1 saatte başlar,1-2 saatte maksimuma
erişir ve 6-8 saat sürer. Oral biyoyararlılık intravenöz yolun % 60’ı kadardır. Dozun
arttırılması ile plazma konsantrasyonları artar, ancak doruğa erişme süresi dozla
değişmez.
Dağılım
Furosemidin büyük kısmı plazma proteinlerine, özellikle albumine bağlanır. 1-400 mcg/ml
arası plazma konsantrasyonlarında plazma proteinlerine % 91-99 bağlanır.
Terapötik konsantrasyonlarda serbest fraksiyon ortalama % 2.3-4.1 oranındadır.
Furosemid anne sütüne ve plasenta yoluyla fetusa geçer.
Metabolizma
Furosemidin büyük kısmı glukuronid konjugesi şeklinde vücuttan atılır. Az bir kısmı
furfuryl grubunun ayrılması ile 4-kloro-5-sulfamoyl-antranilik aside metabolize olur.
Furosemid ve metaboliti kısa sürede vücuttan atılır.
Atılım
Verilen bir oral dozun % 50’si idrarla vücuttan atılır. Bunun da % 69-97’si ilk 4 saatte
çıkar. Kalanı karaciğerde metabolize olarak safra yolu ile atılır ve değişmemiş molekül
olarak feçes ile çıkar. Furosemidin ortalama terminal eliminasyon yarı ömrü 2 saat, renal
klerensi 2 ml/dk/kg’dır.
ENDİKASYONLARI :
- Konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, akut ve kronik böbrek yetmezliği ve
nefrotik sendroma bağlı ödemler.
- Akciğer ve beyin ödemi.
- Hafif ve orta derecede hipertansiyon vakalarının tedavisinde yalnız başına veya diğer
antihipertansif ilaçlarla kombine olarak.
-
Ağır hipertansiyon vakaları veya hipertansif krizlerin tedavisinde diğer ilaçlara
yardımcı olarak.
Refrakter ödem vakalarında yalnız başına veya tiazid veya aldosteron
antagonistleriyle kombine olarak.
Hiperkalsemi hallerinde kalsiyum atılımını arttırmak için.
Akut böbrek yetmezliğinde oligüri tedavisi ve çıkan idrarı arttırmak için.
KONTRENDİKASYONLARI :
Furosemide karşı aşırı duyarlılık (hipersensitivite) hallerinde.
İrreversibl anüri ve üriner obstrüksiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
UYARILAR
Kalıtsal galaktoz intoleransı, özel kalıtsal laktaz eksikliği formu (Lapp Lactase Deficiency)
veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Karaciğer sirozu ve asiti (ascites) olan hastalarda tedaviye hastanede başlamalıdır.
Hepatik koma veya elektrolit eksikliği varsa bunlarda düzelme olana kadar tedaviye
başlanmamalıdır. Karaciğer sirozunda su ve elektrolit dengesindeki ani değişmeler
hepatik komayı başlatabilir.
Hasta diürez sırasında dikkatle izlenmeli, gerekiyorsa potasyum bileşikleri ve aldosteron
antagonistleri verilerek hipokalemi ve metabolik alkaloz önlenmelidir.
ÖNLEMLER
Aşırı diürez dehidratasyon, kan hacminde azalma, kollaps ve özellikle yaşlılarda tromboz
ve emboliye neden olabilir.
Elektrolit eksikliği, özellikle yüksek dozda furosemid alanlarda ve tuz alımı kısıtlanmış
hastalarda görülür.
Hipokalsemi hızlı diürez sonucu oral elektrolit alımı yetersizse, sirozda, kortikosteroid ve
ACTH alanlarda görülür.
Digitalis tedavisi hipokaleminin metabolik etkilerini, özellikle miyokard üzerindeki etkisini
ağırlaştırır.
Furosemid tedavisi gören bütün hastalar olası bir sıvı ve elektrolit dengesizliği
(hiponatremi, hipokloremik alkaloz, hipomagnezemi, hipokalsemi ve hipokalemi)
belirtileri açısından gözlenmelidir.
Bunlar; ağız kuruluğu, susuzluk, kuvvetsizlik, uyuklama, huzursuzluk, kas ağrıları ve
kramplar, yorgunluk, hipotansiyon, oligüri, taşikardi, aritmi, bulantı ve kusmadır. Bu
belirtiler varsa bunlar düzeltilene kadar furosemid tedavisi durdurulmalıdır.
Diyabetik hastalarda, lupus eritematosus ve pankreatit geçirenlerde dikkatle kullanılmalı,
bu hastalıkların ağırlaşma olasılığı göz önünde tutulmalıdır.
Sulfonamidlere aşırı duyarlı kişilerin furosemide de aşırı duyarlılık göstermesi olasıdır.
Asemptomatik hiperüresi görülebilir ve akut gut krizi ortaya çıkabilir.
Hafif üriner obstrüksiyon aşırı diürez sonucu belirgin hale gelebilir veya ağırlaşabilir.
Ağır ve ilerleyici böbrek hastalarında furosemid tedavisi ile azotemi ve oligüri
ağırlaşıyorsa furosemid kesilmelidir.
Akut böbrek yetmezliğinde maksimum doz verildiği halde oligüri 24 saatten fazla sürerse
furosemid kesilmelidir.
Birçok ilaçta olduğu gibi hasta kan diskrazileri, karaciğer ve böbrek bozukluğu ve
idyosenkratik reaksiyonlar olasılığına karşı gözlenmelidir.
Laboratuvar Testleri : Serum elektrolitleri (özellikle potasyum), CO2, kreatinin ve BUN
furosemid tedavisinin ilk aylarında sık olarak, ondan sonra da periyodik aralarla tayin
edilmelidir. Serum ve idrar elektrolitlerinin tayini özellikle kusmalar varsa ve hasta
parenteral sıvılar alıyorsa önem taşır. Anomaliler varsa düzeltilmeli ya da furosemid geçici
olarak kesilmelidir.
Geri dönüşümlü BUN yükselmeleri dehidratasyonlu hastalarda görülür. Özellikle böbrek
yetmezliği olan hastalarda bundan kaçınılmalı ve tedavisi yapılmalıdır. Diyabeti olan
hastalarda kan ve idrarda glukoz tayinleri periyodik olarak yapılmalıdır. Furosemid kanda
kalsiyum ve magnezyum düzeylerini düşürebilir. Nadir olarak tetani vakaları bildirilmiştir.
Bu iki elektrolitin serum düzeyleri periyodik olarak izlenmelidir.
Gebelik ve Laktasyonda Kullanım :
Gebelikte Kullanım : Gebelik kategorisi C.
Deneysel araştırmalarda furosemidin anne ve fetus üzerinde advers etkileri görülmüştür.
Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır. Furosemid
gebelikte ancak önemli bir endikasyon varsa ve anne için umulan faydalar fetus için
potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.
Laktasyonda Kullanım : Furosemid anne sütüne geçtiğinden süt veren annelerde
dikkatle kullanılmalıdır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi : Furosemidin araç ve makine kullanmayı
engelleyecek bir farmakodinamik etkisi bulunmamaktadır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Yan etkilerin organ sistemlerine göre dağılışı aşağıda gösterilmiştir. Semptomlar ağırlık
derecelerine göre ağırdan hafife doğru sıralanmıştır.
Gastrointestinal sistem : Pankreatit, sarılık (intrahepatik kolestatik sarılık) anoreksi,
oral ve gastrik irritasyon, kramp, diyare, konstipasyon, bulantı, kusma.
Sistemik hipersensitivite reaksiyonları : Sistemik vaskülit, interstisyel nefrit,
nekrotizan anjiyit.
Santral sinir sistemi : Tinnitus, işitme kaybı, paresteziler, vertigo, başta hafiflik, baş
ağrısı, görme bulanıklığı, ksantopsi.
Hematolojik reaksiyonlar : Aplastik anemi (nadir), trombositopeni, agranülositoz
(nadir) hemolitik anemi, lökopeni, anemi.
Dermatolojik - hipersensitivite reaksiyonları : Eksfoliyatif dermatit, eritema,
multiforme, purpura, fotosensitivite, ürtiker, erüpsiyon, pruritus.
Kardiyovasküler sistem : Ortostatik hipotansiyon olabilir ve alkol, barbituratlar ve
narkotiklerle fazlalaşır.
Diğer reaksiyonlar : Hiperglisemi, glukozüri, hiperürisemi, kas spazmı, kuvvetsizlik,
huzursuzluk, mesane spazmı, tromboflebit, ateş.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER :
1) Besinlerle birlikte alınması furosemidin biyoyararlılığını ve diüretik etkisini
değiştirmez.
2) Furosemid sefalosporinler ve aminoglikozidlerle birlikte kullanıldığında, özellikle
böbrek fonksiyonları bozuk hastalarda bunların ototoksik ve nefrotoksik potansiyelini
arttırabilir.
3) Su ve tuz retansiyonu yapan kortikosteroidler ve ACTH furosemidin diüretik etkisini
azaltabilir.
4) Furosemid digitalis ile birlikte kullanıldığında hipokalemi ve digitalis entoksikasyonu
riski artabilir.
5) Lityum alan hastalarda diüretikler lityum klerensini azaltarak lityum entoksikasyonuna
sebep olabilir.
6) İndometasin, asetilsalisilik asit ve diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİD)
furosemidin diüretik antihipertansif etkisini azaltabilir.
7) Furosemid çizgili kas gevşeticisi tubokurarinin etkisini antagonize eder, Süksinilkolin'in
etkisini potansiyelize eder.
8) Furosemidin etakrinik asit, bumetanid gibi diğer "loop" diüretikleri ile kombinasyonu
anlamsızdır. Çünkü bunların her biri tek başına maksimal diürez sağlayabilir.
9) Potasyum kayıplarını önlemek için furosemidin yanı sıra triamteren kullanıldığında
triamtereni yalnız başına içeren bir preparat seçilmelidir. Tiazid-triamteren
kombinasyonları istenen etkiyi sağlayamaz.
10)
Furosemid etakrinik asit ile birlikte kullanıldığında ototoksisite riski fazlalaşır.
11)
Romatizmal hastalıklar nedeniyle yüksek dozda salisilat alan hastalara furosemid
verildiğinde salisilatın daha düşük dozlarıyla toksisite gözlenebilir. Çünkü iki ilaç renal
tubulide aynı atılım yeri için rekabete girer.
12)
Furosemid diğer antihipertansif ajanlarla additif veya kuvvetlendirici etki gösterir.
Ganglion blokörlerinin ve periferik adrenerjik blokörlerin etkisini potansiyelize eder.
13)
Furosemid arterlerin noradrenaline yanıt vermesini azaltabilir. Ancak noradrenalin
yine de etkili biçimde kullanılabilir.
14)
Sukralfat furosemidin diüretik etkisini azaltır. İki ilaç en az 2 saat ara ile
alınmalıdır.
15)
Furosemid ile asetilsalisilik asit ve diğer NSAİD’ler kombine edildiğinde özellikle
renal yetmezliği olan hastalarda serumda BUN, kreatinin ve potasyum düzeylerinin
yükseldiği bildirilmiştir.
Laboratuvar Testleri : Furosemid ile özellikle ilk ay içindeki tedavi sırasında, serum
elektrolitleri, CO2 ve BUN düzeyleri mutlaka izlenmelidir. Reversibl BUN düzeyleri
yükselebilir ve bu durum dehidratasyon ile birlikte oluşabilir. Özellikle renal yetmezliği
olanlarda dikkat edilmelidir. Diyabetli kişilerde idrar ve kan glukoz düzeyleri kontrol
edilmelidir. Furosemid ile nadiren serum kalsiyum düzeylerinde azalma ve tetani
görülmüştür. Tedavi süresince periyodik olarak serum kalsiyum düzeyleri kontrol
edilmelidir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Dozaj hastanın ihtiyacına uygun olarak ayarlanır. Yan etkileri azaltmak için etkili olabilen
en düşük doz kullanılmalıdır.
Ödemlerin tedavisinde :
Büyüklerde mutad doz başlangıç için 20-80 mg (1/2-2 tablet) olup, istenen cevap alınana
kadar 6-8 saatlik aralarla 20-40 mg (1/2-1 tablet) arttırılır. Etkili doz bulunduktan sonra
günde tek doz halinde veya ikiye bölünerek 12 saat ara ile verilebilir. Desal Tablet,
hastanın durumuna göre her gün, gün aşırı veya haftanın birkaç günü kullanılabilir.
Pediyatrik hastalarda başlangıç dozu 2 mg/kg’dır. Bu 6-8 saatlik aralarla istenen cevap
alınana kadar 1-2 mg/kg arttırılır. Pediyatrik hastalarda doz 6 mg/kg’ı geçmemelidir.
Hipertansiyon tedavisinde :
Başlangıç dozu olarak 40 mg (1 tablet) sabah, 40 mg (1 tablet) akşam verilir. Alınan
cevaba göre doz arttırılır veya azaltılır. Yalnız başına Desal tablet etkisiz kalıyorsa diğer
antihipertansif ajanlar eklenir.
Mevcut bir tedavi rejimine Desal Tablet eklenmesi gerekiyorsa diğer antihipertansif
ilaçların dozu % 50 azaltılmalıdır. Buna rağmen kan basıncında düşme devam ediyorsa
doz yeniden azaltılır veya diğer ilaçlar bir süre kesilir.
Hiperkalsemi tedavisinde :
Desal’in antihiperkalsemik dozu günde 120 mg (3 tablet) olup, bir defada veya bölünerek
2 veya 3 defada alınabilir.
Furosemidin günlük maksimum dozu büyüklerde 600 mg, pediyatrik hastalarda 6
mg/kg’dır.
DOZ AŞIMI :
Furosemidin sürdozaj belirtileri dehidratasyon, hipovolemi, hipotansiyon, hiponatremi,
hipokalemi ve hipokloremik alkalozdur.
Tedavi semptomatik ve destekleyicidir. Su ve elektrolit kayıpları karşılanmalı, asit
dengesi düzeltilmelidir. Mesane çıkışında daralma varsa (prostat hipertrofisi) kateter
konarak idrar akımı sağlanmalıdır.
Furosemid hemodiyalizle kandan temizlenemez.
SAKLAMA KOŞULLARI :
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız. 30°C’nin
altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan ve rutubetten koruyunuz.
TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI :
Desal 40 mg 50 Tablet, blister ambalajda.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ :
Desal 2 cc I.M./I.V. Ampul. 5 Ampul ve 100 Ampullük ambalajda.
RUHSAT SAHİBİ :
Umut İlaç Tic. ve San. Ltd. Şti.
Samandıra - İSTANBUL
İMAL YERİ :
Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.
Samandıra-İSTANBUL
RUHSAT TARİH VE NO : 25.09.2008 - 216 / 96
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 08.07.2008
Reçete ile satılır.