prospektüs örneği
advertisement
MELURJİN 7.5 mg TABLET FORMÜLÜ Her bir tablet 7.5 mg meloksikam içerir. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ Farmakodinamik Özellikleri Meloksikam, antienflamatuvar, analjezik ve antipiretik etkilere sahip olduğu gösterilmiş bulunan, enolik asit sınıfından bir nonsteroidalal antienflamatuvar bir ilaçtır. Meloksikam, bütün standart enflamasyon modellerinde güçlü bir antienflamatuvar etki göstermiştir. Meloksikamın enflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinleri inhibe etmesi, anlatılan bu etkileri açıklayan ortak bir mekanizma olabilir. Meloksikamın ülserojen dozuyla ve antienflamatuvar etki sağlayan dozuyla ilgili olarak deneysel adjuvan artritinde yapılan karşılaştırmalar, bu ilacın nonsteroidal antienflamatuvar grubundaki standart ilaçlardan daha üstün terapötik sınırlara sahip olduğunu doğrulamıştır. Meloksikam in-vivo olarak, enflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmiştir. Bu artmış ilaç emniyeti profilinin COX-1’den çok COX-2’nin selektif olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikam’ın COX-1’ den ziyade COX-2’yi selektif olarak inhibe ettiği, kobay makrofajları, sığır aort endotel hücreleri (COX-1 aktivitesinin test edilmesi amacıyla), fare makrofajları (COX-2 aktivitesinin test edilmesinde) ve coshücrelerinde yapılan rekombinant insan enzimleri gibi çeşitli hücre sistemlerinde in-vitro olarak gösterilmiştir. Nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda sağladığını, COX-1 inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen meloksikam dozlarına eşlik edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların insidansının, diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir. 1/13 Farmakokinetik Özellikler Meloksikam, oral yolla kullanım sonrası iyi oranda (% 89) emilir. Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Oral yolla 7.5 ve 15 mg’lık dozlardan sonraki ilaç konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri, 3-5 gün içerisinde elde edilir. Plazma klirensi ortalama 8 ml/dk’dır ve yaşlılarda daha azdır. Dağılım hacmi düşük olup ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya % 30-40 değişiklik gösterebilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi sonrasındaki ilaç konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer. Plazmadaki meloksikamın % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup kararlı plazma düzeylerine ulaştıktan sonra C C min maks / ( doz öncesi ) konsantrasyonlar arasındaki farklar 7.5 mg’lık dozlarda 0.4-1.0 mcg/ml ; 15 mg’lık dozlarda 0.8-2.0 mcg/ml arasında değişir. Meloksikam sinoviyal sıvıya iyi geçer ve burada, plazmadakinin yaklaşık yarısı kadar konsantrasyona ulaşılır. Meloksikam, büyük oranda metabolize olur ve günlük dozun %5’ten daha düşük bir bölümü, hiç değişmeksizin dışkıyla vücuttan atılır. Meloksikam değişmemiş olarak idrarda eser miktarlarda bulunur. Meloksikamın metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur ve metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı dışkıyla vücuttan atılır. Meloksikamın ortalama vücuttan eliminasyon yarı ömrü 20 saattir. Karaciğer yetmezliği ve hafif ya da orta şiddetteki böbrek yetmezliği meloksikam farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez. Pediatrik hastalarda: 2-6 yaş grubunda; 0,25 mg/kg’lık tek doz uygulamasından sonra ve kararlı durum (0.375mg/kg/gün) sağlandıktan sonra 7-16 yaş grubu ile karşılaştırıldığında yaklaşık olarak % 30 daha düşük maruziyet durumu oluşmuştur. 7-16 yaş grubu hastalar yetişkin hastalarla karşılaştırıldığında tek dozda benzer meloksikam maruziyeti gözlenmiştir. Meloksikam ortalama eliminasyon yarılanma ömrü 2-6 yaş grubunda 15.2 saat, 7-16 yaş grubunda 13.0 saattir. 2 yaşın altındaki pediatrik hastalarda Meloksikam’ın farmakokinetik özellikleri araştırılmamıştır. Geriatrik hastalarda: 65 yaşın üzerindeki erkeklerde yapılan çalışmalar denge durumundaki farmakokinetik verilerin ve plazma konsantrasyonlarının genç erkeklerdeki sonuçlara benzer 2/13 olduğunu ortaya koymuştur. 65 yaş üzerindeki kadınların ise 55 yaşın altındaki kadınlara göre EAA değerlerinin %47, C maks değerlerinin ise % 32 daha yüksek olduğu ortaya konmuştur. Yaşlı kadınlarda toplam konsantrasyon artmış olmasına rağmen, advers olay profili her iki yaşlı hasta populasyonu için benzerdir. Yaşlı erkek hastalarla kıyaslandığında, yaşlı kadın hastalarda küçük bir serbest fraksiyon bulunmuştur. Hepatik yetmezlik durumlarında: Tek doz 15 mg meloksikam verildiğinde hafif ve orta düzeyde hepatik rahatsızlığı olan hastaların plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerle karşılaştırıldığında önemli bir fark göstermemiştir. Meloksikamın proteinlere bağlanması hepatik yetmezliği etkilememektedir. Şiddetli hepatik yetmezliğe sahip hastalar üzerinde çalışma yapılmamıştır. Renal yetmezlik durumlarında: Serbest EAA değerleri benzer olmakla birlikte böbrekteki yetersizliğe bağlı olarak toplam ilaç plazma konsantrasyonu da azalmaktadır. Bu hastalarda muhtemelen metabolik klirensteki artışa bağlı olarak Meloksikam’ın total klirens değerleri de artmaktadır. Hafif renal yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek duyulmamaktadır. Şiddetli renal yetmezliği olan hastalar üzerinde çalışma yapılmamıştır. Şiddetli renal yetmezliği olan hastaların MELURJİN’i kullanması önerilmemektedir (Bkz Uyarılar/ Önlemler). Hemodiyalizin etkilerini incelemek için tek doz verilen meloksikam’ın kronik hemodiyalizli renal yetmezliği olan hastalarda sağlıklı gönüllülere oranla daha yüksek C maks değerleri oluşturduğu gözlemlenmiştir. Hemodiyaliz plazmadaki total ilaç konsantrasyonunu düşürmez. Bu nedenle hemodiyaliz sonrasında ek doza gerek yoktur. ENDİKASYONLARI Melurjin 7.5 mg tablet, • Romatoid artritin semptomatik tedavisi • Ağrılı osteoartritin (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) semptomatik tedavisi • Ankilozan spondilitin semptomatik tedavisinde endike bir nonsteroidal antienflamatuvar ilaçtır. 3/13 KONTRENDİKASYONLARI Meloksikama veya ilaçta ki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanılmamalıdır. Melurjin çapraz reaksiyonlar sebebiyle aspirin veya diğer NSAİ (Non steroidal Antienflamatuar) ilaçlarla tedavi sırasında astım, ürtiker, rinit ve diğer alerjik reaksiyon gösteren hastalarda kullanılmamalıdır. Bu hastalarda şiddetli ve nadiren ölümcül anaflaktik reaksiyonlar görülebilir. Ayrıca bu ilaç aktif peptik ülser veya gastrointestinal kanamada dahil peptik ülser hastalığı olan hastalarda da kontrendikedir. Gastrit, gastrik ve duodenal ülser gibi mide, barsak kanalı üst bölümünü içine alan semptomları olan veya bu semptomları daha önceden geçirdiği bilinen hastalara uygulanması sakıncalıdır. Melurjin koroner arter by-pass greft ameliyatı hazırlığındaki preoperatif ağrı tedavisinde kontrendikedir. Melurjin, aspirin ve diğer non-steroidal antienflamatuar ilaçların kullanımı sonucu astım belirtileri, burun polipleri, anjiyo-ödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara verilmemelidir. Ayrıca; • Aktif peptik ülserasyonda • Ağır karaciğer yetmezliğinde • Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde • Çocuklar ve 15 yaş altı adölesanlarda kullanılmamalıdır. UYARILAR / ÖNLEMLER Kardiyovasküler Trombotik Etkileri COX-2 selektif ve nonselektif NSAİ ilaçlar ile yapılan klinik çalışmalarda ciddi kardiyovasküler trombotik etkileri, miyokard enfarktüsü ve inme riskini arttırdığı gözlenmiştir. Tüm NSAİ ilaçlar (COX-2 selektif ve nonselektifler) benzer risk taşımaktadır. Kardiyovasküler hastalığı bulunan hastalar yüksek risk grubundadırlar. NSAİ ilaçlarla tedavi edilen hastalardaki advers kardiyovasküler etkileri minimize etmek için mümkün olduğunca kısa süre ve en düşük etkin doz kullanılmalıdır. Hastalar, ciddi kardiyovasküler etki belirtileri ve/veya semptomları ve bu etkiler 4/13 oluştuğunda yapılması gerekenler hakkında bilgilendirilmelidir. Aspirinin NSAİ ilaçlar ile birlikte kullanımı ciddi gastrointestinal etki riskini arttırır. Hipertansiyon Melurjin’in de içinde bulunduğu NSAİ ilaçlar yeni bir hipertansiyonun oluşmasına veya önceki hipertansiyonun kötüleşmesine ve her iki durumda da kardiyovasküler etki sıklığında artışa sebep olabilir. Tiyazid veya kıvrım diüretikleri alan hastalar NSAİİ aldıklarında bu ilaçlara verdikleri cevap zayıflayabilir. Hipertansiyonlu hastalar Melurjin’in de içinde bulunduğu NSAİ ilaçları dikkatli kullanmalıdırlar. Kan basıncı, tedavi başlangıcında ve tedavi süresince yakından izlenmelidir. Konjeztif Kalp Yetmezliği ve Ödem NSAİ ilaç alan hastaların bazılarında sıvı retansiyonu ve ödem gözlenmiştir. Sıvı retansiyonu ve ödemi olan hastalarda Melurjin dikkatli kullanılmalıdır. Gastrointestinal Etkiler-Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski Melurjin’in de içinde bulunduğu NSAİ ilaçlar mide, ince bağırsak ve kalın bağırsakta ölümle sonuçlanabilen inflamasyon, kanama, ülserasyon ve perforasyona neden olabilirler. Bu ciddi advers etkiler NSAİ ilaç kullanan hastalarda uyarı semptomları ile veya semptom olmaksızın her an meydana gelebilir. NSAİ ilaçlar sebebiyle meydana gelen üst gastrointestinal ülser, kanama ve perforasyon durumu 3-6 ay süresince tedavi edilen hastaların yaklaşık olarak %1’inde ve bir yıl süresince tedavi edilen hastaların yaklaşık %2-4’ünde meydana gelmiştir. Bu eğilim, uzun süreli kullanımlarda devam ederken kısa süreli tedavide risk taşımamaktadır. Ülser hastalığı hikayesi veya gastrointestinal kanama riski bulunan hastalara NSAİ ilaçlar verilirken çok dikkatli olunmalıdır. Peptik ülser hastalığı ve/veya gastrointestinal kanama hikâyesi olan ve NSAİ ilaç kullanan hastalarda gastrointestinal kanama riski herhangi bir risk faktörü taşımayanlara göre 10 kat daha fazladır. Özellikle perforasyon ve gastrointestinal kanama olmak üzere NSAİ ilaçlara bağlı advers etkilerin sıklığı yaşlı hastalarda artabilir. NSAİ ilaç kullanan hastalarda gastrointestinal kanama riskini arttıran diğer faktörler arasında NSAİ ilaçların oral kortikosteroidler veya antikoagülanlar ile birlikte kullanımı, uzun süreli NSAİ tedavisinde ise sigara içme, alkol kullanma, yaş ve genel sağlık durumunun zayıf olması sayılabilir. Ölümcül vakaların çoğu yaşlı ve bedenen zayıf hastalarda meydana geldiğinden bu hastalar için özel tedavi yöntemleri kullanılmalıdır. 5/13 NSAİ ilaçlarla tedavi edilen hastalardaki potansiyel advers gastrointestinal etki riskini minimize etmek için mümkün olduğunca kısa süre ve en düşük etkin doz kullanılmalıdır. NSAİ ilaçlar ile tedavi süresince hastalar ve doktorlar gastrointestinal ülserasyon ve kanama semptomlarına ve belirtilerine karşı tetikte olmalı ve ciddi bir gastrointestinal advers etki şüphesi olduğunda acilen değerlendirme yapılmalı ve tedavi başlatılmalıdır. Bu ciddi yan etki sonlanana kadar da NSAİ ilaç kesilmelidir. Yüksek risk grubuna dahil olan hastalarda NSAİ ilaçları gerektirmeyen alternatif tedavi yöntemleri uygulanmalıdır. Renal Etkiler NSAİ ilaçların uzun süreli kullanımı renal papiler nekrozise ve diğer renal rahatsızlıklara neden olur. Renal perfüzyonun sürdürülmesinde renal prostaglandinlerin kompensatuar rol üstlendiği kişilerde renal toksisite gözlenebilir. Bu hastalarda NSAİ ilaç alımı prostaglandin formasyonunda ve sekonder olarak renal kan akışında doza bağlı azalmaya neden olabilir. Bu reaksiyona karşı yüksek risk grubunda bulunan hastalar; bozulmuş renal fonksiyonu, kalp yetmezliği, karaciğer disfonksiyonu olanlar, diüretik ve ACE inhibitörleri alanlar ve yaşlılardır. İlerlemiş Renal Rahatsızlıklar Kontrollü klinik çalışmalardan ilerlemiş renal rahatsızlığı bulunan hastalarda Melurjin’in kullanımı ile ilgili bilgi mevcut değildir. Bu sebeple ilerlemiş renal rahatsızlığı bulunan hastaların Melurjin ile tedavi edilmesi önerilmez. Eğer Melurjin tedavisi gerekli ise hastalar yakından izlenmelidir. Anaflaktik Reaksiyonlar Diğer NSAİ ilaçlarla olduğu gibi Melurjin alan hastalarda anaflaktik reaksiyonlar meydana gelebilir. Melurjin aspirin triadı olan hastalara verilmemelidir. Bu semptom kompleksi tipik olarak nazal polipler ile veya nazal polipler olmaksızın meydana gelen rinit ve aspirin veya diğer NSAİ ilaçlar aldıklarında ciddi ve ölümcül bronkospazm geçirmiş astım hastalarında meydana gelir. Anaflaktik reaksiyon meydana geldiğinde acil yardım istenmelidir. Deri Reaksiyonları Melurjin’in de içinde bulunduğu NSAİ ilaçlar eksfoliatif dermatit, Stevens-Johnson Sendromu ve ölümcül olabilen toksik epidermal nekrolizis gibi ciddi deri advers etkilere neden olabilirler. Hastalar ciddi deri belirtileri ve semptomları hakkında bilgilendirilmelidir. Deri kızarıklıkları ve diğer hipersensitivite reaksiyonları ilk görüldüğü anda ilaç kesilmelidir. 6/13 Genel Kortikosteroidlerle yapılan yerine koyma tedavisinde veya kortikosteroid yetmezliği tedavisinde Melurjin kullanımı uygun değildir. Kortikosteroidlerin aniden kesilmesi hastalığın şiddetinin artmasına neden olabilir. Uzun süreli kortikosteroid tedavisi gören hastalarda eğer ilacın kesilmesine karar verilirse tedavi basamak basamak sonlandırılmalıdır. Melurjin’in inflamasyonu ve ateşi azaltmadaki farmakolojik aktivitesi inflamasyon ve ağrı durumlarının diagnostik belirtilerini azaltır. Hepatik Etkiler NSAİ ilaç alan hastaların %15’inden fazlasında bazı karaciğer testlerinin değerlerinde yükselme meydana gelebilir. Görülen bu laboratuar anormallikleri ilerleyebilir, değişmeden kalabilir veya tedavinin ilerleyen dönemlerinde ortadan kalkabilir. NSAİ ilaçlar ile yapılan klinik çalışmalarda hastaların yaklaşık olarak %1’inde ALT ve AST değerlerinde belirgin yükselmeler (yaklaşık olarak normal üst limitin üç katı veya daha fazlası) meydana geldiği bildirilmiştir. Ek olarak sarılık ve ölümcül şiddetli hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği gibi ciddi karaciğer reaksiyonlarının bazılarının ölümle sonuçlandığı bildirilmiştir. Melurjin ile tedavi edilen ve normal olmayan karaciğer test sonuçlarına sahip bir hastada karaciğer disfonksiyonu semptomları ve/veya belirtileri meydana geldiğinde hasta çok ciddi bir karaciğer reaksiyonu gelişimi şüphesi ile değerlendirilmelidir. Eğer klinik belirtiler veya semptomlar karaciğer hastalığı gelişimi ile uyumlu ise veya sistemik bulgular (eozinofili, kızarıklık vb.) meydana geliyorsa Melurjin kesilmelidir. Hematolojik Etkiler Melurjin’in de içinde bulunduğu NSAİ ilaçları kullanan hastalarda bazen sıvı retansiyonu, gizli veya bilinen gastrointestinal kan kaybı veya eritropoezis sebebiyle anemi meydana gelebilir. Bu ilaçlar ile uzun süreli tedavi gören hastalarda anemiye dair herhangi bir belirti veya semptom görüldüğünde hemoglobin ve hematokrit değerleri kontrol edilmelidir. NSAİ ilaçlar platelet agregasyonunu inhibe eder ve bazı hastalarda kanamaya neden olabilir. Aspirin platelet fonksiyonu üzerine etkisi kantitatif olarak daha düşük, kısa süreli ve geri dönüşümlüdür. Platelet fonksiyonundan advers olarak etkilenmiş Melurjin alan hastalar veya antikoagülan alan hastalar yakından izlenmelidir. 7/13 Astım Astımlı hastalar aspirine duyarlı astım hastası olabilirler. Aspirin duyarlı astımlı hastalarda aspirin kullanımı ölümle sonuçlanabilen ciddi bronkospazmlara neden olabilir. Bazı aspirine duyarlı hastalarda aspirin ile NSAİ ilaçlar arasında çapraz reaksiyon gelişebileceğinden Melurjin bu tarz aspirin duyarlılığı olanlarda kullanılmamalı ve önceden astımı var olan hastalar bu konu hakkında mutlaka uyarılmalıdır. Hastalar, bir NSAİ ilaç ile tedaviye başlamadan önce ve periyodik olarak tedavi süresince aşağıdaki durumlar hakkında bilgilendirilmelidirler. 1. Diğer NSAİ ilaçlar gibi Melurjin de miyokard enfarktüsü ve inme gibi ciddi kardiyovasküler yan etkilere sebep olabilir. Bununla birlikte ciddi kardiyovasküler yan etkiler herhangi bir uyarı semptomu olmaksızın gelişebileceğinden hastalar sırt ağrısı, kısa süreli nefes alıp verme, halsizlik, konuşma zorluğu gibi semptomlara karşı tetikte olmalıdırlar. 2. Diğer NSAİ ilaçlar gibi Melurjin de gastrointestinal rahatsızlıklara ve seyrek olarak hastaneye yatma ve ölümle sonuçlanabilecek ülser ve kanama gibi ciddi gastrointestinal yan etkilere sebep olabilir. Bununla birlikte herhangi bir uyarı semptomu olmaksızın ciddi gastrointestinal kanal ülserasyonu ve kanama gelişebileceğinden hastalar epigastrik ağrı, dispepsi, melena ve hematemezis gibi semptomlar gözlendiğinde tıbbi yardım almalıdırlar. 3. Diğer NSAİ ilaçlar gibi Melurjin de hastaneye yatma ve ölümle sonuçlanabilecek eksfolyatif dermatit, Steven-Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekrolizis gibi deride ciddi yan etkilere sebep olabilir. Bununla birlikte ciddi deri reaksiyonları herhangi bir uyarı semptomu olmaksızın gelişebileceğinden hastalar deri kızarıklığı ve kabarıklıklar, ateş ve kaşınma gibi diğer hipersensitivite reaksiyonlarına karşı tetikte olmalıdırlar. 4. Beklenmeyen ağırlık artışı veya ödem gibi semptomlar veya belirtiler görüldüğünde acilen doktora başvurulmalıdır. 5. Hastalar hepatotoksisitenin uyarı semptomları veya belirtileri (mide bulantısı, halsizlik, letarji, kaşıntı, sarılık, sağ üst kadranda hassasiyet ve influenza benzeri semptomlar) konusunda bilgilendirilmelidirler. Bu semptomlardan herhangi biri meydana geldiğinde tedavinin durdurulması ve tıbbi yardım alınması gibi konularda hastalar eğitilmelidir. 6. Hastalar anaflaktik reaksiyonların uyarı semptomları veya belirtileri (zor nefes alıp verme, yüz ve boğazın şişmesi) konusunda bilgilendirilmelidirler. Bu semptomlardan herhangi biri meydana geldiğinde tedavinin durdurulması ve tıbbi yardım alınması gibi konularda hastalar eğitilmelidir. 8/13 7. Gebeliğin ileri dönemlerinde, diğer NSAİ ilaçlarda da olduğu gibi Melurjin kullanımından kaçınılmalıdır. Laboratuvar Testleri Uyarı semptomları olmaksızın ciddi gastrointestinal kanal ülserasyonu ve kanama meydana gelebileceğinden hastalar gastrointestinal kanama semptomları veya belirtileri açısından izlenmelidir. NSAİ ilaçlarla uzun süreli tedavi gören hastaların tam kan sayımı ve kimyasal profilleri periyodik olarak kontrol edilmelidir. Eğer klinik belirtiler veya semptomlar, karaciğer veya renal hastalık gelişimi, sistemik manifestoların meydana gelmesi (eozinofili, kızarıklık vs.) veya anormal karaciğer testlerin devam etmesi ya da kötüleşmesi gibi durumlar ile uyumlu ise Melurjin tedavisi kesilmelidir. Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Diğer nonsteroid antienflamatuar ilaçlarda olduğu gibi, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir. Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransınız olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz. GEBELİKTE KULLANIMI (KATEGORİ C) Melurjin ile yeterli ve kontrollü çalışmalar olmadığından hamilelerde kullanılmamalıdır. Buna rağmen hayvanlarda yapılan teratojenite çalışmalarında prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların distosiye, gecikmiş doğum ve duktus arteriyozus’un erken kapanmasına neden olabilir. Bu yüzden Melurjin hamilelik süresince kullanılmamalıdır. LAKTASYONDA KULLANIMI Melurjin’in laktasyon süresindeki güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır. Bu nedenle süt veren annelerde kullanımından kaçınılmalıdır. 9/13 ARAÇ VE MAKİNE KULLANIMI ÜZERİNE ETKİSİ İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir çalışma yoktur. Baş dönmesi, göz kararması gibi yan etkilerin ortaya çıkması durumunda hastanın bu aktivitelerden kaçınması önerilir. YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER Meloksikam verilmesiyle nadiren oluşabilecek yan etkiler şunlardır; Gastrointestinal: Karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare, kabızlık, şişkinlik, mide ekşimesi, melena, gastrit, epigastrik ağrı yaygın olan istenmeyen etkilerdir. Duodenit, özfajit, gastrointestinal ülserasyon, peptik ülser, perforasyon veya gastrointestinal kanama, rektal kanama, ülseratif stomatit, kolit şiddetlenmesi ve Crohn’s hastalığı yaygın olmayan istenmeyen istenmeyen etkilerdir. Hematolojik: Anemi (% 1’den daha sık), kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın ve özellikle de metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör olarak gözükmektedir (% 0.1-1 arasında) Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü (% 1’den daha sık), stomatit, ürtiker (% 0.1-1 arasında), fotosensitizasyon (% 0.1’den daha seyrek) ve nadiren Steven Johnson’s sendromu gözükmektedir. Respiratuar: Aspirin veya meloksikam dahil diğer nonsteroid antienflamatuar ilaç verilen bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir. (% 0.12‘den daha seyrek) Merkezi sinir sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı (% 1’den daha sık), baş dönmesi, kulak çınlaması, göz kararması (% 0.1-1 arasında) Kardiyovasküler: Ödem (% 1’den daha sık) , kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride kızarma (% 0.1-1 arasında) Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anomaliler, serum kreatinin ve/veya üre düzeylerinin yükselmesi (%0.1-1 arasında) Kas ve Eklemlerde: Eklem ağrısı, sırt ağrısı Psikiyatrik: Uykusuzluk, anksiyete, iştah artışı, depresyon, sinirlilik hali BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ. 10/13 İLAÇ ETKİLEŞMELERİ ACE-inhibitörleri NSAİ ilaçlar ACE-inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. NSAİ ilaçları ACEinhibitörleri ile birlikte kullanan hastalar dikkatli olmalıdır. Aspirin Melurjin aspirin ile birlikte kullanıldığında serbest Melurjin klirensi değişmemesine rağmen proteinlere bağlanma oranı düşebilir. Bu etkileşimin klinik önemi bilinmemekle birlikte advers etkiler artışı sebebiyle diğer NSAİ ilaçlarla olduğu gibi meloksikam ve aspirinin birlikte kullanılmaması önerilmektedir. Salisatlarla ve diğer steorid olmayan antienflamatuar ilaçlarla gastrointestinal yan etki riskini artıracağından birlikte alınmasından kaçınılmalıdır. Furosemid Melurjin furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabilir. Bu etkiye renal prostaglandin inhibisyonu sebep olmaktadır. NSAİ ilaçlar ile birlikte kullanıldığı tedavi süresince hastalar renal yetmezlik belirtileri açısından yakından takip edilmelidir. Lityum, Metotreksat NSAİ ilaçlar lityumun renal klirensinde azalmaya neden olur. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu %15 yükselirken renal klirens yaklaşık olarak %20 düşer. Bu etki NSAİ ilaçların renal prostaglandin sentezini inhibe etmesi ile meydana gelmektedir. Bu sebeple NSAİ ilaçları lityumla birlikte alan hastalar lityum toksisitesi belirtileri açısından dikkatlice izlenmelidir. NSAİ ilaçlar metotreksat toksisitesini arttırabilir. Bu konuda hastalar uyarılmalıdır. Varfarin Varfarin ve NSAİ ilaçların gastrointestinal kanama üzerindeki etkileri sinerjiktir. Bu ilaçları birlikte kullanan hastalarda gastrointestinal kanama riski ilacı tek başına kullananlara göre daha yüksektir. Kullanım süresince Melurjin ile etkileştiği bildirilen diğer ilaçlar ise; • Oral antikoagülanlar, tiklopidin, sistemik olarak verilen heparin, trombolitikler: Kanama riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa, antikoagülan ilaçların etkisi takip edilmelidir. 11/13 • Doğum kontrol önlemleri: Nonsteroid antienflamatuar ilaçların uterus-içi doğum kontrol önlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir. • Diüretikler: Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda nonsteroid antienflamatuar ilaç tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. Melurjin ve diüretik kullanmakta olan hastalarda dehidrasyondan sakınılmalı ve böbrek fonksiyonu, tedavi öncesinde izlenmelidir. • Antihipertansifler (beta blokerler, ACE inhibitörleri, vazodilatörler, diüretikler gibi) : Nonsteroid antienflamatuar ilaç tedavisi sırasında damarları genişleten prostaglandinlerin inhibisyonu sonucu, antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir. • Kolestiramin, gastrointestinal kanaldaki meloksikamı bağlayarak bu ilacın vücuttan daha çabuk atılmasına neden olur. • Nonsteroid antienflamatuar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin mediatörlüğüyle ortaya çıkan etkileri üzerinden, siklosporinin nefrotoksisitesini arttırabilir. Bu ilaçların birlikte kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir. Melurjin ile birlikte antasid, simetidin ve digoksin verilmesi sırasında farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Oral antidiyabetiklerle etkileşim olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU Mümkün olan en düşük dozda en kısa süreli tedavi planlanmalıdır. Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde ; Romatoid artrit: Günde 15 mg terapötik cevaba göre bu doz, günde 7.5 mg’a indirilebilir. Osteoartrit : Günde 7.5 mg, gerektiğinde bu doz günde 15 mg’a yükseltilebilir. Ankilozan spondilit : Günde 15 mg Yan etki riski yüksek olan hastalarda tedaviye 7.5 mg dozla başlanır. Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında günlük doz 7.5 mg üzerine çıkmamalıdır. Melurjin’in önerilen maksimum günlük dozu 15 mg’dır. Gıdalarla etkileşimi yoktur. Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığı için bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır. Tabletler yemeklerde suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır. 12/13 DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel destek önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır. Kolestiraminin, meloksikamın vücuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı, klinik çalışmalarda gösterilmiştir. Şiddetli zehirlenme durumlarında hipertansiyon, akut renal yetmezlik, karaciğer fonksiyonlarında bozulma, solunum depresyonu, koma, konvülsiyonlar, kardiyovasküler yıkım ve kalp krizi gözlenebilir. SAKLAMA KOŞULLARI 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında, kuru bir yerde ve ambalajında saklanmalıdır. ÇOCUKLARIN GÖREMEYECEĞİ, ERİŞMEYECEĞİ YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ. TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ : Melurjin 15 mg tablet : 10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda RUHSAT NUMARASI : 09.06.2008 - 216/6 RUHSAT SAHİBİ : DROGSAN İlaçları Sanayi ve Ticaret A.Ş. Oğuzlar Mah. 56. sok. 7/3 06520 Balgat / ANKARA ÜRETİM YERİ : DROGSAN İlaçları San. veTic. A.Ş. 06760 Çubuk / Ankara Reçete ile satılır. 13/13
